Disülfiram | |
Kimlik | |
---|---|
Eş anlamlı |
Tetraetiltiyuram disülfür |
N O CAS | |
K O AKA | 100.002.371 |
N o EC | 202-607-8 |
ATC kodu | N07 , P03 |
GÜLÜMSEME |
N (C (SSC (N (CC) CC) = S) = S) (CC) CC , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C10H20N2S4 / c1-5-11 (6-2) 9 (13) 15-16-10 (14) 12 (7-3) 8-4 / h5-8H2,1-4H3 |
Görünüm | karakteristik bir kokuya sahip beyaz ila gri toz. |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 10 H 20 N 2 S 4 [İzomerler] |
Molar kütle | 296,539 ± 0,03 g / mol C% 40,5, H% 6,8, N% 9,45, K% 43,25, |
Fiziki ozellikleri | |
T ° füzyon | 71 ° C |
T ° kaynama | de 2.3 kPa : 117 ° C |
Çözünürlük | suda: 0,2 g · L -1 , alkolde ve kloroformda çok çözünür |
Hacimsel kütle | 1,3 g · cm -3 |
Önlemler | |
SGH | |
Uyarı H302, H317, H373, H410, H302 : Yutulursa zararlıdır H317 : Alerjik cilt reaksiyonuna neden olabilir H373 : Tekrarlanan maruz kalma veya uzun süreli maruz kalma durumunda organlarda hasara neden olabilir (biliniyorsa tüm etkilenen organları listeleyin) (başka hiçbir yol olmadığı kesin olarak kanıtlanmışsa maruz kalma yolunu belirtin) maruziyet tehlikeye neden olur ) H410 : Sucul yaşam için uzun süreli etkilerle çok toksik |
|
WHMIS | |
D2B, D2B : Diğer toksik etkilere neden olan toksik materyal İçerik açıklama listesine göre% 1.0 açıklama |
|
IARC Sınıflandırması | |
Grup 3: İnsanlar için kanserojenliği açısından sınıflandırılamaz | |
Ekotoksikoloji | |
LogP | 3.9 |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Disulfiram (markası Espéral) veya bis (dietiltiokarbamol) disülfid veya disülfür tetraetil-tiyokarbamoyil sahip empirik formülü C 10 H 20 , N 2 O 4 . 71 ° C'de eriyen beyaz, kokusuz ve hafif acı bir tadı olan bir tozdur . Disülfiram, alkolde ve kloroformda çok çözünür .
Bu olarak kullanılan ilaç durumunda (Antabuse veya Antabus ticari isimleri altında) alkol bağımlılığı bir engellediği için enzim alkol eliminasyonu için gerekli aldehit dehidrojenaz transforme sorumlu asetaldehit içinde asetik asit . 2009 yılında başlatılan klinik çalışmalar, disülfiramın kullanımına ve kokain bağımlılığıyla savaşmak için dopamin üzerindeki etkisine odaklanmaktadır . Çok fazla dopamin kaygıyı artırır, kan basıncını yükseltir ve rahatsızlığa neden olur . Ayrıca içerdiği kükürt nedeniyle ağız kokusu verir.
Normal metabolizmada, etil alkol , kendisi aldehit dehidrojenaz tarafından tehlikeli olmayan asetik aside dönüştürülen asetaldehide dönüştüren bir enzimin etkisiyle karaciğer tarafından yok edilir . Bu ikinci işlem disulfiram tarafından engellenir. Disülfiram alındıktan sonra alkol emildiğinde, kandaki asetaldehit konsantrasyonu, tek başına aynı miktarda alkol alınmasına göre 5 ila 10 kat daha yüksek olabilir. Asetaldehit akşamdan kalmanın ana faktörlerinden biri olduğundan, büyük miktarlarda varlığı alkol alımına karşı caydırıcı bir reaksiyon oluşturur. Disulfiram, alkol alımından 5 ila 10 dakika sonra çalışır ve hasta , 30 dakika ila birkaç saat arasında değişen bir süre boyunca akşamdan kalmanın etkilerini yaşar .
Gözlenen diğer semptomlar ciltte kızarıklık, kalp atış hızının artması , bulantı ve kusmayla birlikte nefes almada güçlüktür . Yutulan alkol miktarına bağlı olarak disülfiram-alkol etkileşimi az çok şiddetli olabilir. Disülfiram ile tedavi sırasında tüketilen alkol miktarı ne kadar fazlaysa semptomlar o kadar şiddetli olacaktır. Reaksiyon, kardiyovasküler çöküşe ve hatta komaya kadar gidebilir. Bu semptomlardan sorumlu birikmiş asetaldehit, vazodilatör etkiye sahiptir, bu nedenle denek şişlik, kızarıklık hissedebilir, kan basıncı aniden düşebilir ve kalp telafi olarak ritmini hızlandırır.
Son 12 saat içinde alkol tüketilmişse disülfiram alınmamalıdır. Disülfiramın dozu ne kadar büyükse etkisi o kadar uzun olur. Vücuda emilimi yavaş olduğundan atılması zaman alır ve etkisi ilacın alımından iki hafta sonra hissedilebilir. Bu nedenle hastaya disülfiramın reaksiyonunun alkol üzerindeki etkileri hakkında ayrıntılı bilgi verilmelidir.
Disulfiram, 200, 250 ve 500 mg'lık tabletler halinde mevcuttur . Normal başlangıç dozu 500 mg'dır , ardından günde 250 mg'dır ve bu da 500 mg'ı geçmemelidir .
İlacın etkisi, 1948'de Danimarka'daki ilaç laboratuvarı Medicinalco'da araştırmacılar Erik Jacobsen ve Jens Hald tarafından tesadüfen keşfedildi . Başlangıçta, ilacın parazit enfeksiyonlarına karşı savaşması amaçlanmıştı, ancak ürünü kendileri test eden araştırmacılar, alkol alımından sonra ciddi rahatsızlıklar hissettiler.
Halen dietilamin ve karbon disülfidin sodyum hidroksit varlığında yoğunlaştırılmasıyla elde edilmektedir . Bu aşamadan sonra, amonyum persülfat ile elde edilen sodyum dietil-ditiokarbamatın bir oksidasyonu gerçekleştirilir.
Disülfiram, alkolizm için bir tedavi olarak düşünülmemelidir çünkü bir hastanın disülfiramı alkolden çıkarması daha kolaydır. Denetlenmediği takdirde tedaviyi bırakabilir. Eşlik eden tedavi güçlendirilse bile, disülfiramın neden olduğu caydırıcı etkiler kronik alkolizmde yetersiz kalabilir. Tedavi, özellikle grup veya bireysel psikoterapi seansları sırasında alkolden vazgeçmeye gönüllü olan seçilmiş ve motive olmuş hastalara yöneliktir.
Disülfiramın reçetesi, koroner arter hastalığı olan veya antihipertansif ilaçlarla tedavi edilen hastalarda kontrendike olmalıdır.