AMPAkinlerin dikkat süresi ve uyanıklık arttırmak ve öğrenme ve hafıza bilinen bir bileşikler sınıfıdır. Ampakinler, adlarını güçlü bir şekilde etkileşime girdikleri AMPA glutamaterjik reseptörlerinden alırlar. AMPA reseptörleri, adlarını 2-amino-3-(5-metil-3-hidroksi-1,2-oksazol-4-il) propanoik asit ( 2 - A mino-3 ) için İngilizce adından, AMPA kısaltmasından alırlar. - (5- M etil-3-okso-1,2-oksazol-4-il) p propanoik bir cID ), seçimli olarak bunlara bağlanır.
Ampakinler, ABD Savunma İleri Araştırma Projeleri Ajansı ( DARPA ) tarafından orduda potansiyel kullanım için araştırılmıştır.
Bilinen ilk uyarıcıların ( kafein , metilfenidat ( Ritalin ) ve amfetaminler gibi ) aksine, ampakinlerin uykusuzluk gibi hoş olmayan yan etkileri yok gibi görünüyor .
Şu anda, Alzheimer hastalığı , Parkinson hastalığı gibi zihinsel engelleri ve bozuklukları içeren çeşitli patolojilerin potansiyel tedavisi olarak araştırılmaktadırlar , şizofreni , tedaviye dirençli depresyon (DRT) veya dikkat eksikliği bozukluğu (ADD) gibi nörolojik bozukluklar , diğerleri arasında.
AMPAkinlerin o eylemin bir mod var olduğu gösterilmiştir koyar onları iyi-bilinen sınıfta nootropiklerin gelen, uyuşturucu racetam sınıfına gibi Piracetamın , anirasetam (tr) , oksirasetam ve pramiracetam (tr) Ancak bu ilaçlar birden fazla modu olur AMPA reseptörlerinin sadece zayıf aktivasyonunu üretir ve ampakinik aktiviteleri diğer nootropik etkileri tarafından maskelenir. Çok yakın zamanda geliştirilen ampakinler, AMPA reseptörleri üzerinde çok daha güçlü ve seçicidir ve bu yeni bileşiklerin hiçbiri henüz piyasaya çıkmamış olsa da , bir bileşik olan CX717 , 2008'de faz II klinik denemelerindeydi .
Şimdiye kadar, dört yapısal ampakin sınıfı geliştirilmiştir:
AMPA reseptör aktivitesini modüle ettiği gösterilen ilk bileşik anirasetamdır. Aynı aileden birkaç başka ilacın da ampakinik etkilere sahip olduğu gösterilmiştir, ancak aniracetam ve pramiracetam gibi belirli bileşikler için gerçek kanıtlanmış olsa da, bu ailedeki tüm ürünlerin bu tür etkilere sahip olup olmadığı bilinmemektedir. eylem modları.
Racetam'ların nootropik etkilerini ürettiği ampakinik etki modunun keşfinden bu yana, bu ilaç sınıfının tıbbi kullanımlarının çoğunu kapsayan patentlere sahip olan Cortex Pharmaceuticals tarafından çok çeşitli daha seçici ilaçlar geliştirilmiştir. Bu programdan salınan ana bileşikler, CX-516 (Ampalex), CX-546 , CX-614, CX-691 (Farampator) ve CX- 717'dir .
CX-701, CX-1739, CX-1763 ve CX-1837 gibi diğer bazı bileşiklerin de incelenmekte olduğu açıklandı ve bunlar hakkında henüz çok az bilgi yayınlandı, CX-1739 şu anda en güçlü bileşik olarak kabul ediliyor. bu kategoride. CX-717'nin beş katı güce sahip olduğu söyleniyor .
IDRA-21 ve Eli Lilly LY-503.430 gibi ampakinik aktiviteye sahip diğer bileşikler, diğer ilaç şirketleri tarafından geliştirilmiştir, ancak şu anda sadece hayvan araştırmaları aşamasında kullanılmaktadır ve Cortex, ampakinik aktiviteye sahip ilaçları geliştiren tek şirkettir. ilaç şirketi Schering-Plow ile ortaklaşa insanlar için kullanılabilir .
Etkileri, nörotransmitterin iletim ajanı olarak glutamatı kullanan kortikal sinaps seviyesindeki iletiminin kolaylaştırılmasından kaynaklanıyor gibi görünmektedir. Daha sonra bilişsel performansı artırabilecek sinaptik plastisiteyi teşvik edebilirler.
Ampakinler, beyinde bulunan özel bir allosterik reseptör tipine, AMPA benzeri glutamat reseptörlerine bağlanır. Hafıza kodlamasını ve öğrenmeyi kolaylaştıran bir nörotransmitter olan glutamatın aktivitesini uyarırlar. Ek olarak, ampakin ailesinin bazı üyeleri, beyin kaynaklı nörotrofik faktör (BDNF) gibi trofik faktörlerin seviyelerini de artırabilir .
Genellikle pek çok yan etkiye sahip oldukları bilinmemekle birlikte farampator (CX-691) adı verilen bir ampakinin baş ağrısı, uyuşukluk, mide bulantısı ve hafızada bozulma gibi yan etkileri vardır.
Bir hayvan modelinde olumlu testlerden sonra Rett sendromunda bir tedavi olarak önerilmiştir .