Metillikonitin | |
![]() | |
Kimlik | |
---|---|
N O CAS | |
PubChem | 5311278 |
GÜLÜMSEME |
O = C1CC (C) C (= O) N1c2ccccc2C (= O) OC [C@] 38CN (CC) C4 [C@] 5 ([C@H] (OC) CC3) C8 [C @ H] (OC) [C] 4 (O) [C@] 7 (O) C [CH] (OC) C6C [C@ H] 5 [C@ H] 7 [C @ H] 6OC , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C37H50N2O10 / c1-7-38-17-34 (18-49-32 (42) 20-10-8-9-11-23 (20) 39-26 (40) 14- 19 (2) 31 (39) 41) 13-12-25 (46-4) 36-22-15-21-24 (45-3) 16-35 (43,27 (22) 28 (21) 47- 5) 37 (44,33 (36) 38) 30 (48-6) 29 (34) 36 / h 8-11,19,21-22,24-25,27-30,33,43-44H, 7, 12-18H2 , 1-6H3 / t19u, 21 ?, 22-, 24 +, 25 +, 27-, 28 +, 29 ?, 30 +, 33 ?, 34 +, 35-, 36 +, 37- / m1 / s1 |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 37 H 50 N 2 O 10 [İzomerler] |
Molar kütle | 682.8003 ± 0.0365 g / mol C% 65.08, H% 7.38, N% 4.1, O% 23.43, |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Methyllycaconitine ( MLA ) a, terpen alkaloid cinsi bitkilerde bulunan zehirli olarak Delphinion'un .
N- (metilsüksinil) -antranoillikoktonin tipi bir bileşiktir.
Bir olma özelliğine sahiptir antagonisti ve nikotinik asetilkolin reseptörleri (nAChR) ve hatta bunun belirli bir alt tipi, alfa 7 olarak adlandırılan.
NAChR reseptör alt tipleri için seçici olabilen birkaç antagonist vardır. Nikotinik reseptör nAChR, sodyum Na + , potasyum K + veya kalsiyum Ca ++ iyonlarına geçirgen bir kanal etrafında düzenlenmiş 5 alt birimden oluşur . Bu alt birimler çok sayıda olası formda olabilir: alfa tipi (α2 ila α10), beta tipi (β2-β4), delta δ, gama γ, epsilon ε olarak sınıflandırılırlar. Metillikonitin, beş özdeş a7 alt biriminden, yani (a7) 5'ten oluşan bir nikotinik reseptörün seçici bir antagonistidir .
Beyinde Α7 reseptörleri bulunur. Bilişsel bozukluklarda, nörodejeneratif hastalıklarda, epilepside ve muhtemelen sigarayı bırakmada önemli bir rol oynadıkları düşünülmektedir. MLA, Alzheimer hastalığına bağlı beta-amiloid peptidin neden olduğu nörotoksisiteye karşı koruma sağlayacaktır . VTA'nın ventral tegmental bölgesinde yer alan a7 reseptörleri , nikotin veya kokain gibi ilaçların etkisini arttırmada rol oynar . Hipokampusta bulunanlar, koşullandırmadan sonra MLA'nın merkezi infüzyonu büyük retansiyon eksikliklerine neden olduğundan, bağlamsal korkunun uzun süreli tutulmasında rol oynarlar.
Aynı zamanda parasempatomimetik , potansiyel olarak böcek ilacıdır .
Methyllycaconitine (MLA) hezaren toksisitesi sorumlu başlıca olarak kabul edilir. Kaslarda ve beyinde nikotinik asetilkolin reseptörlerinin bir antagonistidir, nefes almada güçlük ve nöbetlere neden olur. İsviçre dağ meralarında veya Kuzey Amerika dağlarında otlayan sığırların zehirlenmesinden sorumlu tutuluyor.