Glukagon | |
Kimlik | |
---|---|
N O CAS | |
K O AKA | 100.029.722 |
N o EC | 232-708-2 |
ATC kodu | H04 |
DrugBank | DB00040 |
PubChem | 4670 |
GÜLÜMSEME |
[As] (*** [Se] * [As] [Se] [Th] * [Th] ** [Se] *) [Se] [Ar] [Ar] [Al] * [As] *** *** [As] [Th] , |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 165 H 249 N 49 O 51 S [İzomerler] |
Molar kütle | 3,767,105 ± 0,18 g / mol C% 52,61 , H% 6,66, N% 18,22 , O% 21,66, S% 0,85, |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Glukagon a, hormon (miktarında bir artışa neden olmaktadır hiperglisemik glükoz içinde kan arasında α2 hücrelerinin (veya hücre A) tarafından salgılanan) , Langerhans adacıklarında bir pankreas ve yol açarak karaciğer esas hareket glikojenoliz . Hipoglisemik olan insülinin antagonistik özelliklerine sahiptir .
Glukagonun varlığı ilk kez 1923'te Charles Kimball ve John Murlin tarafından Rochester Üniversitesi'nde öne sürüldü . Ancak otuz yıl sonra, 1953'te Alfred Staub ve arkadaşları onu izole etmeyi ve amino asit dizilimini tanımlamayı başardı . Fizyoloji ve patoloji açısından glukagonun rolünün tam olarak yerleşmesi için 1970'lere kadar beklemek zorundayız .
Fizyolojik açıdan glukagon bir hormondur ve kimyasal açıdan bir polipeptittir . Bu nedenle peptit hormonundan bahsediyoruz .
İnsan türünde, aşağıdaki sıraya göre düzenlenmiş yirmi dokuz amino asitten oluşur :
NH 2- His - Ser - Gln - Gly - Thr - Phe -Thr-Ser- Asp - Tyr -Ser- Lys -Tyr- Leu -Asp-Moleküler ağırlığı 3485 Da nispeten düşüktür. Bu tarafından salgılanan α hücreleri çevresinde yer alan , Langerhans adacıklarında olarak, pankreas .
Sadece bu hücreler tarafından, kan şekeri olarak da adlandırılan kandaki glikoz seviyesi önemli ölçüde düştüğünde üretilir .
Glukagonun etkisi , hiperglisemik özelliklerini kullanarak kan şekerini fizyolojik değerine geri getirme eğilimindedir . Glukagon, karaciğer hücrelerini (özellikle), adipositleri ve kas hücrelerini hedef alır. Hormon karaciğere kan damarları yoluyla girer ve "mesajını" iletmek için karaciğer hücrelerindeki belirli reseptörlere ulaşır. Karaciğerin glikojenolizini indükler . Bu şekilde elde edilen glikoz kana salınır ve kan şekeri düzeltilir.
Glukagon ve adrenalin , gliserol ve yağ asitlerini serbest bırakarak trigliseritlerin hidrolizini destekler .
Glukagonun diğer özellikleri karakterize edilmektedir.
İnsülin salgılanmasını (ancak antagonistidir) cAMP yoluyla uyarır.
Glukagon, amino asitlerin metabolizmasında önemli bir role sahip gibi görünmektedir: üre döngüsünü aktive ederek ve daha sonra GFR'yi artırarak üre renal klirensini aktive ederek amino asitlerden glukoneogenezden azotlu atıkların eliminasyonunu destekler. Aslında, amino asitlerin glukagon salgılanmasını düzenlemede önemli bir role sahip olduğu görülmektedir.
Glukagon ayrıca serebral etkilere sahiptir: tokluğu artırır, enerji tüketimini artırır ve paradoksal olarak, glukagonun ventro-medyan hipotalamusa infüzyonu, karaciğer tarafından glikoz üretimini engeller.
Glukagon Benzeri Peptit-1 analogları inkretinlerin etkisini taklit etmek , yani endojen insülin sekresyonunu artırmak ve glukagon sekresyonunu azaltmak için tasarlanmış ilaçlardır . Terapötik etkileri, eksenatid, liraglutid ve dulaglutid'in, fizyolojik Glukagon-Benzeri Peptid-1 kadar dipeptidilpeptidaz-4 tarafından hızlı bir şekilde parçalanmaması gerçeğinde yatmaktadır. Sonuç olarak, hipoglisemik etki uzar.
DCI | Uzmanlık adı | İlaç Laboratuvarları |
---|---|---|
Liraglutide | VICTOZA | Novo Nordisk |
exenatide | BYETTA | AstraZeneca |
Dulaglutide | DOĞRULUK | Lilly |
Glukagon, Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçlar listesine dahil edilmiştir (listeNisan 2013).