Azatioprin | |
azatioprin yapısal formül | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | 6 - [(1-metil-4-nitro-4,5-dihidro-1 H-imidazol-5-il) sülfanil] -7 H -pürin |
N O CAS | |
K O AKA | 100.006.525 |
N o EC | 207-175-4 |
ATC kodu | L04 |
GÜLÜMSEME |
c1 (c2c (nc [nH] 2) ncn1) Sc1c (ncn1C) [N +] (= O) [O-] , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H7N7O2S / c1-15-4-14-7 (16 (17) 18) 9 (15) 19-8-5-6 (11-2-10-5) 12-3- 13-8 / h2-4H, 1H3, (H, 10,11,12,13) |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 9 H 7 N 7 O 2 S [İzomerler] |
Molar kütle | 277,263 ± 0,015 g / mol C% 38,99, H% 2,54, N% 35,36 , O% 11,54, S% 11,57, |
Fiziki ozellikleri | |
T ° füzyon | 243,5 ° C |
Çözünürlük | 272 mg · l -1 , 25 ° C'de suda |
Önlemler | |
67/548 / EEC sayılı Direktif | |
T Semboller : T : Toksik R İbareleri : R22 : Yutulması halinde zararlıdır. R45 : Kansere neden olabilir. R36 / 37/38 : Gözleri, solunum sistemini ve cildi tahriş edicidir. S-ibareleri : S22 : Tozlarını solumayın. S26 : Göz ile temasında derhal bol su ile yıkayın ve bir uzmana danışın. S45 : Kaza durumunda veya kendinizi iyi hissetmiyorsanız hemen tıbbi yardım alın (mümkünse etiketi gösterin). S53 : Maruziyetten sakının, kullanmadan önce özel kullanma talimatını elde edin. S36 / 37 : Uygun koruyucu kıyafet ve eldiven giyin. R cümleleri : 22, 36/37/38, 45, S-ibareleri : 22, 26, 36/37, 45, 53, |
|
IARC Sınıflandırması | |
Grup 1: İnsanlar için kanserojen | |
Ekotoksikoloji | |
DL 50 | 400 mg · kg -1 oral sıçan |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Azatioprin , 6- (1-metil-4-nitro-5-imidazolil) merkapto purin , a, bir ilaç , bir etkiye sahip kansere karşı ve bağışıklık bastırıcı . Azatioprin ilk olarak lösemi tedavisinde, daha sonra organ naklinde ve romatoid artrit ve inflamatuar kolit ( Crohn hastalığı ve ülseratif kolit ) gibi otoimmün hastalıkların tedavisinde kullanılmıştır .
Azatioprin, aktif metaboliti 6-merkaptopürin olan bir ön ilaçtır .
6-Merkaptopurin, 1951'de George Hitchings ve Gertrude Elion tarafından sentezlendi . Daha sonraki hedeflerden biri, daha düşük toksisiteye sahip bir 6-merkaptopürin ön ilacı geliştirmekti, bu da 1957'de azatioprin senteziyle sonuçlandı.
Azatiyoprin, sindirim sisteminde işlenir ve bir antimetabolit görevi gören 6-MP salgılar. Amaç, bağışıklık tepkisinin yükseltilmesinden sorumlu hücrelerin çoğalmasını önlemektir, nükleotid biyosentezini inhibe eder. [1]
azatioprin | |
Ticari isimler |
|
---|---|
Sınıf | İmmünsüpresan |
Diğer bilgiler | Alt sınıf: |
Kimlik | |
N O CAS | |
K O AKA | 100.006.525 |
ATC kodu | L04AX01 |
DrugBank | 00993 |
Mikofenolat mofetil ( Cellcept ) giderek organ nakli durumunda azatioprin yerine kullanılan, ancak yine de önemli bir rol oynar orada azatıyoprin edilir. Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçlar listesinin bir parçasıdır (liste Nisan 2013'te güncellenmiştir).
Bu ilaç ayrıca yaygın gibi oto-bağışıklık hastalıklarının tedavisi için kullanılan , Crohn hastalığı , romatoid artrit , lupus eritematozus , vs.
Bu tedaviye başlamadan önce tam bir kan testi yapılmalıdır. Hastanın genel sağlık durumunu kontrol etmekten ve daha spesifik olarak, bu tür bir tedavinin başlatılmasına yönelik kontrendikasyonları aramaktan oluşur. Aşağıda, azatioprin öncesi değerlendirmenin kapsamlı olmayan bir listesi:
İnfluenza ve Hepatit B'ye karşı aşılama , viral enfeksiyon riskinin artması nedeniyle şiddetle tavsiye edilir.
Azatioprin ile ilişkili riskleri en aza indirmek için sıkı bir protokol izlenmelidir. Tedavinin başlangıcında, her hafta bir Formül Kan Sayımı ve her ay karaciğer, böbrek ve pankreas testleri alınır. Daha sonra kontroller her üç ayda bir yapılır.
Bir sağlık uzmanı tarafından izlenmesi de şiddetle tavsiye edilir.
Azatioprinin yan etkileri çeşitlidir ve çoğu zaman ciddiyetine göre doza bağlıdır. Öncelikle enfeksiyon riski (viral, bakteriyel veya fungal) artar. Bir myelosupresyon veya azaltılabilir kan trombosit bazı durumlarda görünür ve tedavinin kesilmesini gerektirebilir.
Tabletleri alırken mide bulantısı gibi diğer yan etkiler ortaya çıkabilir.
Nadir durumlarda karaciğer hasarı meydana gelebilir. Mide bulantısı ve karaciğer belirteçlerinde keskin bir artışla kendini gösterir.
Genellikle kolestatik hepatitin bir işaretidir ve tedavinin derhal ve kalıcı olarak kesilmesini gerektirir.
Uzun bir tedavi döneminden sonra Hodgkin dışı lenfoma gelişme riski artar. Bu nedenle, bir dermatolog tarafından düzenli olarak izlenmesi ve güneşe maruz kalmaktan kaçınılması tavsiye edilir .