BCX4430

BCX4430
BCX4430'un Yapısı
Kimlik
N O CAS 222631-44-9
PubChem 10445549
GÜLÜMSEME O [C @ H] 3 [C @ H] (c2c1ncnc (N) c1nc2) N [C @ H] (CO) [C @ H] 3O
PubChem , 3D görünüm
InChI Std. InChI: 3D görünüm
InChI = 1S / C11H15N5O3 / c12-11-8-6 (14-3-15-11) 4 (1-13-8) 7-10 (19) 9 (18) 5 (2-17) 16-7 / h1,3,5,7,9-10,13,16-19H, 2H2, (H2,12,14,15) / t5-, 7 +, 9-, 10 + / m1 / s1
Std . InChIKey:
AMFDITJFBUXZQN-KUBHLMPHSA-N
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 11 H 15 N 5 O 3   [İzomerler]
Molar kütle 265.2685 ± 0.0118  g / mol
C% 49.81, H% 5.7, N% 26.4, O% 18.09,
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

BCX4430 ( immuciline A ) a, nükleosit analoğu , yani için, adenosin olarak incelenmiştir yapmada, ilaç antiviral başlangıçta karşı deneysel hepatit C , ancak daha sonra karşı geliştirilmiş filovirüsler gibi daha tehlikeli Ebola virüsü ve Marburg virüsü . Aynı zamanda, diğer bir dizi karşı geniş spektrumlu bir antiviral etkinliğe sahiptir ailesine ait RNA virüsleri gibi, bunyavirüsler , Arenavirüslerin , paramiksovirüsler , koronavirüsler ve flavivirüsler .

BCX4430'un, virüse maruz kaldıktan 48 saat sonrasına kadar uygulandığında kemirgenlerde ve maymunlarda Ebola virüsü hastalığına ve Marburg virüsü hastalığına karşı koruma sağladığı gösterilmiştir ve insanda kullanım için geliştirilmesi , Batı Afrika'da Ebola virüsü hastalığı salgını .

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi "  Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (in) Siddhesh S. Kamat, Emmanuel S. Burgos ve Frank M. Raushel , "  C-P liyaz nükleosidaz PHNI'nin Immucillin trifosfat-A tarafından güçlü inhibisyonu  " , Biochemistry , cilt.  52, n, o  42, 22 Ekim 2013, s.  7366-7368 ( PMID  24111876 , DOI  10.1021 / bi4013287 , çevrimiçi okuyun )
  3. (olarak) Travis K. Warren, Jay Wells, Rekha G. Panchal, Kelly S. Stuthman, Nicole L. Garza, Sean A. Van Tongeren, Lian Dong, Brett J. Cary Retterer, P. P. Eaton, Gianluca Pegoraro Shelley Honnold , Shanta Bantia, Pravin Kotian, Xilin Chen, Brian R. Taubenheim, Lisa S. Welch, Dena M. Minning, Yarlagadda S. Babu, William P. Sheridan ve Sina Bavari , "  Filovirüs hastalıklarına karşı yeni bir geniş spektrumlu nükleozid ile koruma analog BCX4430  ” , Nature , cilt.  508, n o  7496, Nisan 17, 2014, s.  402-405 ( PMID  24590073 , DOI  10.1038 / nature13027 , çevrimiçi okuyun )
  4. (in) Erik De Clercq , "  Ebola (EBOV) enfeksiyonu: Terapötik Stratejiler  " , Biyokimyasal Farmakoloji , cilt.  93, n o  1, Ocak 2015, s.  1-10 ( PMID  25481298 , DOI  10.1016 / j.bcp.2014.11.008 , çevrimiçi okuyun )
  5. (in) Gary Wong, Xiangguo Qiu, Gene G. Olinger ve Gary P. Kobingeremail , "  Filovirüs enfeksiyonlarının maruziyet sonrası tedavisi  " , Trends in Microbiology , Cilt.  22, n o  8, Ağustos 2014, s.  456-463 ( PMID  24794572 , DOI  10.1016 / j.tim.2014.04.002 , çevrimiçi okuyun )
  6. (in) Justin G. Julander Shanta Bantia, Brian R. Taubenheim, Dena M. Minning Pravin Kotian, John D. Morrey, Donald F. Smee, William P. Sheridan Yarlagadda S. Babu , "  bcx4430, a Novel Nucleoside Analog, Bir Hamster Modelinde Sarı Ateşi Etkili Şekilde Tedavi Eder  ” , Antimikrobiyal Ajanlar ve Kemoterapi , cilt.  58, n o  11, Kasım 2014, s.  6607-6614 ( PMID  25155605 , DOI  10.1128 / AAC.03368-14 , çevrimiçi okuyun )
  7. (in) "  BioCryst to Launch NHP Ebola İlaç Güvenliği, Etkinlik Çalışmaları 'Haftalar İçinde  ' Forbes üzerinde ,Ağustos 29, 2014(erişim tarihi 13 Ocak 2015 )