Bortezomib
| Bortezomib | ||
 | ||
| Kimlik | ||
|---|---|---|
| IUPAC adı | [(1 R ) -3-metil-1 - [[(2 S ) -3-fenil-2- (pirazin-2-karbonilamino) propanoil] amino] butil] boronik asit | |
| N O CAS | ||
| K O AKA | 100.125.601 | |
| DrugBank | DB00188 | |
| PubChem | 387447 | |
| GÜLÜMSEME |
B ([C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC1 = CC = CC = C1) NC (= O) C2 = NC = CN = C2) (O) O , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H25BN4O4 / c1-13 (2) 10-17 (20 (27) 28) 24-18 (25) 15 (11-14-6-4-3-5-7-14) 23-19 (26) 16-12-21-8-9-22-16 / h3-9,12-13,15,17,27-28H, 10-11H2,1-2H3, (H, 23,26) ( H, 24,25) / t15-, 17- / m0 / s1 |
|
| Kimyasal özellikler | ||
| Kaba formül |
C 19 H 25 B N 4 O 4 [İzomerler] |
|
| Molar kütle | 384.237 ± 0.026 g / mol C% 59.39, H% 6.56, B% 2.81, N% 14.58, O% 16.66, |
|
| Farmakokinetik veriler | ||
| Biyoyararlanım | yok | |
| Protein bağlama | % 83 | |
| Metabolizma | hepatik | |
| Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . | 09:00 - 15:00 | |
| Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | ||
Bortezomib (BAN, USAN ve INN PS-341 ;. Velcade tarafından Millenium Pharmaceuticals ve Cytomib tarafından Venüs Çözümler ) inhibe eden bir anti-kanser molekülü proteazomu .
Multipl miyelom ve AL amiloidozu tedavi etmek için kullanılır .
Verimlilik
Diğer tedavilere dirençli miyelomların üçte biri bortezomib'e yanıt verir. Diğer tedavilerle birlikte kullanıldığında bu oran artar. Kemik iliği nakli sonrası nükslerde veya kemik iliği nakli için kontrendikasyon olduğunda ikinci bir sıra olarak kullanılır .
Yan etkiler
Ürün, vakaların üçte birinde proteazomun inhibisyonuna ikincil bir trombositopeniye neden olur . En zahmetli yan etki (doz azaltımı gerektiren) periferik nöropatinin ortaya çıkmasıdır .
Notlar ve referanslar
- hesaplanan moleküler kütlesi " Elements 2007 Atom ağırlıkları " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
- Richardson PG, Barlogie B, Berenson J ve diğ. Nükseden, refrakter miyelomda bortezomib ile ilgili bir faz 2 çalışması . N Engl J Med. 2003; 348 (26): 2609–2617
- Field-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, Bortezomib (Velcadetrade işareti) multipl miyelom tedavisinde , Ther Clin Risk Manag, 2006; 2: 271–279
- Shi DS, Smith MC, Campbell RA, Proteazom fonksiyonu trombosit üretimi için gereklidir , J Clin Invest, 2014 doi: 10.1172 / JCI75247