Amiloride | |
amiloridin yapısı ve temsili | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı |
3,5-diamino-6-kloro-N- (diaminometiliden) pirazin-2-karboksamid |
Eş anlamlı |
Modamid |
N O CAS | |
K O AKA | 100.018.205 |
N o EC | 217-958-2 |
ATC kodu | C03 |
Görünüm | Beyaz toz |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 6 H 8 Cl N 7 O [İzomerler] |
Molar kütle | 229.627 ± 0.009 g / mol C% 31.38, H% 3.51, Cl% 15.44, N% 42.7, O% 6.97, |
Farmakokinetik veriler | |
Biyoyararlanım | Kolay emilim |
Metabolizma | Hayır |
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . | 9.6 ± 1.8 saat (Erkek) |
Boşaltım |
idrar yolu, değişmemiş |
Terapötik düşünceler | |
Yönetim yolu | Oral |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Amilorid türetilen bir kimyasal bileşiktir guanidin özellikleri için ilaç olarak kullanılan diüretikler . Böbreğin distal tübülünden sodyum ve suyun geri emilimini engeller . Ağızdan, belirli hipertansiyon formlarının yanı sıra belirli kalp yetmezliği veya karaciğer sirozu formlarında reçete edilir . Biyolojik özellikleri 1965 yılında Glitzer ve Steelman tarafından keşfedildi .
Amilorit bağlanır epitelyal sodyum kanallarının hücreler tarafından ifade edilen (veya ENaC) distal kıvrımlı tübül ve toplama kanalları arasında böbrekler ve böylece sodyum ve su geri emiliminin engellenmesi, - ve bu nedenle daha düşük - bu nedenle hacim arttıran idrar elimine edilir sodyum kan basınç . Bir diüretik ve hipotansif ajan olarak klinik ilgisine ek olarak, amiloridin organizma tarafından sodyum homeostaz mekanizmalarını aydınlatmada çok güçlü bir araç olduğu kanıtlanmıştır .
Mikromolar sodyum taşınması düzeyinde bir ayrışma sabiti ile neredeyse evrensel olarak tersine çevrilebilir ve hızlı bir şekilde inhibe eden bir moleküldür . Bu nedenle, amfibiler ve diğer laboratuvar hayvan modellerinde yapılan çalışmalarda ve aynı zamanda hücre kültürlerinde yaygın olarak kullanılmaktadır . Bu eylemin her yerde bulunması, hayvan dünyasında sodyum emilimi / salgılanması mekanizmaları arasında derin bir analoji ortaya koymaktadır.
Daha yüksek konsantrasyonlarda, bir milimolar düzeyinde, amilorid, hücresel pH'ın düzenlenmesinde rol oynayan bir transmembran protein olan sodyum / proton değiştiricinin bir inhibitörüdür . Burada da bu özelliğin, Na / H değiştiriciyi içeren hücresel pH'ın düzenleyici yollarını analiz etmek için çok yararlı olduğu kanıtlanmıştır.
Amiloride, Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçlar listesinin bir parçasıdır (listeNisan 2013).