Formoterol

Formoterol
Formoterol makalesinin açıklayıcı görüntüsü
Formoterol (11 R , 16 S ) enantiyomer (üst) ve (11 S , 16 R ) -formoterol (alt)
Kimlik
IUPAC adı N - [2-hidroksi-5- (1-hidroksi-2 - {[1- (4-metoksifenil) propan-2-il] amino} etil) fenil] formamid
N O CAS 73573-87-2 (rasemik)

67346-49-0 (R,R)

K O AKA 100.131.654
ATC kodu R03 AC13
GÜLÜMSEME c1 (cc (c (O) cc1) NC = O) [C@H] (CN [CH] (Cc1ccc (OC) cc1) C) O
PubChem , 3D görünüm
InChI InChI: 3D görünüm
InChI = 1 / C19H24N2O4 / c1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 7-4-14) 20-11-19 (24) 15-5-8-18 ( 23) 17 (10-15) 21-12-22 / h3-8,10,12-13,19-20,23-24H, 9,11H2,1-2H3, (H, 21,22) / t13- , 19 + / m0 / s1
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 19 H 24 N 2 O 4   [İzomerler]
Molar kütle 344.4049 ± 0.0185  g / mol
C% 66.26, H% 7.02, N% 8.13, O% 18.58,
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Formoterol (ticari isimleri: Foradil, OXIS) bir ilaçtır beta2-adrenerjik agonist , bronkodilatör .

Kimya

Atomlar arasında karbon (bir taşıma 11 grubu , hidroksil (bir grup taşıyan ve 15) metil ) olan kiral . Formoterol bu nedenle iki çift enantiyomer , aralarında diastereomerler formundadır ve muhtemelen sadece bir stereoizomerin tıbbi bir etkisi vardır, ancak hangisi olduğu bilinmemektedir.

Verimlilik

Kortikosteroidlere ek olarak ventilasyon parametrelerini iyileştirir ve astım alevlenmelerinin sıklığını azaltır .

Yan etkiler

Formoterol, bir kural olarak, iyi tolere edilir, ancak herhangi bir beta-2-mimetik, taşikardi , titreme, baş ağrısı gibi verebilmesine rağmen .

İçinde Kasım 2005ABD Gıda ve İlaç Dairesi , uzun etkili beta-2 mimetiklerinin, özellikle astım hastalığında ilişkili olmayan formda kullanıldığında ölümcül olabilen semptomların kötüleşmesine yol açabileceğini beyan ediyor. Bu, sonraki çalışmalarla teyit edilmemiştir.

Dış bağlantılar

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi "  Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Ducharme FM, Ni Chroinin M, Greenstone I, Lasserson TJ, Yetişkinlerde ve çocuklarda kronik astım için aynı doz inhale kortikosteroidlere karşılık inhale kortikosteroidlere uzun etkili beta2-agonistlerin eklenmesi , Cochrane Database Syst Rev, 2010; (5): CD005535
  3. Currie GP, Small I, Douglas G, Yetişkin astımda uzun etkili β2 agonistleri , BMJ, 2013; 347: f4662
  4. (in) Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus ve Symbicort Bilgileri (Uzun Etkili Beta Agonistleri)
  5. Sears MR, Ottosson A, Radner F, Suissa S, Uzun etkili beta-agonistler: astım klinik deneylerinden formoterol güvenlilik verilerinin bir incelemesi , Eur Respir J, 2009; 33: 21-32