Imipenem

Imipenem
Kimlik
IUPAC adı ( 5R , 6S ) -6 - [( 1R ) -1-hidroksietil] -3 - ({2 - [(iminometil) amino] etil} tio) -7-okso-1-azabisiklo asit [3.2.0 ] hept-2-en-2-karboksilik
N O CAS 64221-86-9
K O AKA 100.058.831
N o EC 264-734-5
DrugBank DB01598
PubChem 47317
GÜLÜMSEME CC (C1C2CC (= C (N2C1 = O) C (= O) O) SCCN = CN) O
PubChem , 3D görünüm
InChI InChI: 3D görünüm
InChI = 1 / C12H17N3O4S / c1-6 (16) 9-7-4-8 (20-3-2-14-5-13) 10 (12 (18) 19) 15 (7) 11 ( 9) 17 / h5-7,9,16H, 2-4H2,1H3, (H2,13,14) (H, 18,19) / t6-, 7 +, 9 + / m0 / s1 / f / h18H, 13H2 / b14-5 +
Görünüm katı
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 12 H 17 N 3 O 4 S   [İzomerler]
Molar kütle 299,346 ± 0,018 g / mol C% 48,15 
, H% 5,72, N% 14,04, O% 21,38, S% 10,71,
Fiziki ozellikleri
Çözünürlük 10  mg · ml -1 su
Ekotoksikoloji
DL 50 > 5.000  mg · kg -1 fare oral
1,972  mg · kg -1 sıçan iv ?
> 5000  mg · kg -1 fare sc
Farmakokinetik veriler
Protein bağlama % 40
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . 1 saat civarında
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

İmipenem monohidrat
Kimlik
N O CAS 74431-23-5
K O AKA 100.058.831
GÜLÜMSEME O.N12 [C @ H] ([C @ H] ([C @ H] (C) O) C2 = O) CC (= C1C (O) = O) SCCNC = N
PubChem , 3D görünüm
InChI InChI: 3D görünüm
InChI = 1 / C12H17N3O4S.H2O / c1-6 (16) 9-7-4-8 (20-3-2-14-5-13) 10 (12 (18) 19) 15 (7) 11 (9) 17; / h5-7,9,16H, 2-4H2,1H3, (H2,13,14) (H, 18.19); 1H2 / t6-, 7 +, 9 +; / m0. / S1
Görünüm katı beyaz
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 12 H 17 N 3 O 4 S H 2 O
Molar kütle 317
pKa 3.2
Fiziki ozellikleri
Çözünürlük > 5  mg · ml -1 su
veya 10000  mg · l -1 su
Önlemler
67/548 / EEC sayılı Direktif
S-ibareleri  :
S22  : Tozlarını solumayın.
S24 / 25  : Deri ve gözlerle temasından sakının.

S-ibareleri  :  22, 24/25,
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Imipenem
Ticari isimler
  • tek başına kullanılır: yok (Belçika, Fransa, İsviçre),
  • silastatin ile kombinasyon halinde kullanılır: Tienam
Sınıf Antibiyotik
Diğer bilgiler Alt sınıf: Karbapenem
Kimlik
N O CAS 64221-86-9
K O AKA 100.058.831
DrugBank 01598

İmipenem bir maddedir antibiyotik sınıfından karbapenem . İmipenem bir yarı-sentetik türevidir thienamycin (bakınız azolin tarafından üretilmektedir) Streptomyces cattleya . İmipenem bir renal enzim tarafından inaktive edildiğinden, buna silastatin sodyum eklenir ve bu enzimin geri dönüşümlü bir kompetitif inhibitörüdür .

Hastane rezervinin bir parçası olan bir ilaçtır: liste I.

Basitleştirilmiş dozaj

Yan etkiler

Diğerlerinin yanı sıra (kapsamlı olmayan liste).

Belirteçler

Imipenem aşağıdakiler için endikedir:

Doz, kreatinin klirensine ve enfeksiyonun ciddiyetine göre ayarlanmalıdır.

Kullanım Şartları

İmipenem her zaman silastatin ile kombinasyon halinde kullanılır. Toz halinde pazarlanan ürünün yeniden oluşturulması gerekir. İntravenöz enjeksiyon için bir toz ve kas içi enjeksiyon için bir süspansiyon vardır. IV enjeksiyon için toz,% 0.9 NaCl çözeltisi veya% 5 veya% 10 glikoz içinde çözülmelidir , 5  mg toz, 1  ml çözücü içinde çözülür . Ürün, 3 dakika kuvvetli bir şekilde karıştırıldıktan sonra çözülür. IM enjeksiyonu için süspansiyon,% 1'lik bir lidokain çözeltisi ile yeniden oluşturulur.

IM IV formunu kullanmayın.

Tedavinin yeniden değerlendirilmesi

Tüm karbapenemlerde ve birçok son seçenek antibiyotikte olduğu gibi, 48-72 saatlik tedaviden sonra tedavinin yararını yeniden değerlendirmek gerekir. Antibiyogramı yaptıktan / okuduktan sonra klinisyen, rahatsız edici mikroorganizmanın duyarlı olduğu daha yaygın bir antibiyotik reçetesini değiştirmelidir. Bu, bu tedavilerin kullanımını azaltmayı mümkün kılar ve karbapenemlere dirençli bakteri oluşumunu azaltma eğilimindedir. Bunlar son derece ciddi bir terapötik çıkmaza yol açar.

Çeşitli

Imipenem, Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçları listesinin bir parçasıdır (liste güncellenmiştir.Nisan 2013).

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. HAS, "  TIENAM, hastane rezervinden çıkış  " , www.has-sante.fr adresinde ,2004( 18 Aralık 2013'te erişildi )
  3. DSÖ Temel İlaçlar Model Listesi, 18.  liste , Nisan 2013

Dış bağlantılar