Ketokonazol

Kimlik
Ketokonazol


IUPAC adı	1- [4- (4 - {[( 2R , 4S ) -2- (2,4-diklorofenil) -2- (1 H-imidazol-1-ilmetil) -1,3-dioksolan-4-il] metoksi} fenil) piperazin-1-il] etan-1-on
N O CAS	65277-42-1
K O AKA	100.059.680
ATC kodu	J02 AB02
DrugBank	APRD00401
PubChem	47576
GÜLÜMSEME	CC (= O) N1CCN (CC1) c2ccc (cc2) OC [CH] 4CO [C@] (Cn3cncc3) (O4) c5ccc (Cl) cc5Cl PubChem , 3D görünüm
InChI	InChI: 3D görünüm InChI = 1 / C26H28Cl2N4O4 / c1-19 (33) 31-10-12-32 (13-11-31) 21-3-5-22 (6-4-21) 34-15-23- 16-35-26 (36-23,17-30-9-8-29-18-30) 24-7-2-20 (27) 14-25 (24) 28 / h2-9,14,18, 23H, 10-13,15-17H2,1H3 / t23-, 26- / m0 / s1
Kimyasal özellikler
Kaba formül	C 26 H 28 Cl 2 N 4 O 4 [İzomerler]
Molar kütle	531.431 ± 0.029 g / mol C% 58.76, H% 5.31, Cl% 13.34, N% 10.54, O% 12.04,
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım	değişken
Protein bağlama	% 84 ilâ 99
Metabolizma	hepatik
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü .	iki aşamada başlangıç aşaması: 2 saat terminal aşaması: 8 saat
Boşaltım	safra ve böbrek

Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Ketokonazol (R41400) bir bir mantar önleyici sınıfından imidazoller .

2013 yılında, Avrupa İlaç Ajansı , karaciğer riskleri nedeniyle oral formun pazarlanması için iznin askıya alınmasını tavsiye etti.

Sentez

Ketokonazol, 2,4-dikloroasetofenonun gliserin veya propan-1,2,3-triol ile reaksiyonundan 7 adımda sentezlenir :

Ketokonazol , mantar zarının kurucu bir molekülü olan ergosterolün sentezini inhibe eder .

En akut karaciğer yetmezliğini veren imidazoldür.