LJ-001
| LJ-001 | |
| |
| LJ-001'in Yapısı | |
| Kimlik | |
|---|---|
| IUPAC adı | (5Z) -5 - [(5-fenilfuran-2-il) metiliden] -3-prop-2-enil-2-sülfaniliden-1,3-tiazolidin-4-on |
| PubChem | 2272467 |
| GÜLÜMSEME |
C = CCN1C (= O) / C (= C / C2 = CC = C (O2) C3 = CC = CC = C3) / SC1 = S , |
| InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C17H13NO2S2 / c1-2-10-18-16 (19) 15 (22-17 (18) 21) 11-13-8-9-14 (20-13) 12-6- 4-3-5-7-12 / h2-9.11H, 1.10H2 / b15-11- Std. InChIKey: YAIFLEPRFXXIFQ-PTNGSMBKSA-N |
| Kimyasal özellikler | |
| Kaba formül |
C 17 H 13 N O 2 S 2 [İzomerler] |
| Molar kütle | 327.421 ± 0.025 g / mol C% 62.36, H% 4, N% 4.28, O% 9.77, S% 19.59, |
| Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
LJ-001 a, ilaç antiviral karşı potansiyel bir tedavi olarak geliştirilen bir geniş spektrumlu virüsü ile zarf . Virüs kendisini hedef hücreye bağladıktan sonra ancak hedef hücre ile birleşmeden önce virüsün hücreye girmesini engelleyerek çalışır . Ayrıca, inaktive virionların üreten ile kendilerini moleküller arasında tekli oksijen zarar veren viral zarf. Test edilmiştir , hücre kültürlerinde in vitro , bu molekül, özellikle de virüslerin çeşitli blok ve inaktive olduğu gösterilmiştir influenza A virüsleri , filovirüsler , çiçek virüsleri , Arenavirüslerin , Bunyavirüsler , paramiksovirüsler , flavivirüsler ve HIV .
Bununla birlikte, LJ-001'in kendisi, fizyolojik stabilitesi olmaması ve antiviral aktivitesinin ışık gerektirmesi nedeniyle terapötik kullanım için uygun değildir. Bununla birlikte, virüsün hücrelere girişini engellemeyi ve viryonları inaktive etmeyi mümkün kılan bu yeni mekanizmanın keşfi, gelişmiş özelliklere sahip yeni bir ilaç ailesinin geliştirilmesinin yolunu açmıştır.
Notlar ve referanslar
- hesaplanan moleküler kütlesi " Elements 2007 Atom ağırlıkları " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
- (inç) Mike C. Wolf, Alexander N. Freiberg, Tinghu Zhang, Zeynep Akyol-Ataman, Andrew Grock, Patrick W. Hong, Li Jianrong, Natalya F. Watson, Angela Q. Fang, Hector C. Aguilar, Matteo Porotto , Anna N. Honko, Robert Damoiseaux, John P. Miller, Sara E. Woodson, Steven Chantasirivisal, Vanessa Fontanes, Oscar A. Negrete, Paul Krogstad, Asim Dasgupta, Anne Moscona, Lisa E. Hensley, Sean P. Whelan, Kym F. Faull, Michael R. Holbrook, Michael E. Jung ve Benhur Lee , " Zarflı virüslerin girişini hedefleyen geniş spektrumlu bir antiviral " , Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Bilimler Akademisi Bildiriler Kitabı , cilt. 107, n o 7, 16 Şubat 2010, s. 3157-3162 ( PMID 20133606 , PMCID 2840368 , DOI 10.1073 / pnas.0909587107 , çevrimiçi okuyun )
- (in) LJ-001 Rise and Fall , 19 Ağustos 2013 .
- (in) Frederic Vigant, Jihye Lee Axel Hollmann, Lukas B. Tanner, Zeynep Akyol Ataman, Tatyana Yun Shui Guanghou Hector C. Aguilar, Dong Zhang, David Meriwether, Gleyder Roman-Sosa, Lindsey R. Robinson, Terry L. Juelich , Hubert Buczkowski, Sunwen Chou, Miguel ARB Castanho, Mike C. Wolf, Jennifer K. Smith, Ashley Banyard, Margaret Kielian, Srinivasa Reddy, Markus R. Wenk, Matthias Selke, Nuno C. Santos, Alexander N. Freiberg, Michael E Jung, Benhur Lee , " Virüs-Hücre Füzyonunu Hedefleyen Geniş Spektrumlu Antiviraller için Mekanistik Bir Paradigma " , PLoS Patojenleri , cilt. 9, n, o , 4, Nisan 18, 2013, e1003297 ( PMID 23637597 , PMCID 3630091 , DOI 10.1371 / journal.ppat.1003297 , çevrimiçi okuyun )
- (in) Axel Hollmann, Miguel ARB Castanho, Benhur Lee ve Nuno C. Santos , " Tekli oksijen etkileri, lipit zarlarıdır: geniş spektrumlu viral füzyon inhibitörlerinin etki mekanizmasına ilişkin çıkarımlar " , Biochemical Journal , cilt. 459, n o 1, Nisan 2014, s. 161-170 ( PMID 24456301 , DOI 10,1042 / BJ20131058 , çevrimiçi okuma )