Masitinib

Masitinib
Kimlik
Sistematik ad 4 - [(4-metilpiperazin-1-il) metil] -N- (4-metil-3 - {[4- (piridin-3-il) -1,3-tiyazol-2-il] amino} fenil) benzamid
N O CAS 790299-79-5
ATC kodu L01XE22
DrugBank DB11526
PubChem 10074640
GÜLÜMSEME CC1 = C (C = C (C = C1) NC (= O) C2 = CC = C (C = C2) CN3CCN (CC3) C) NC4 = NC (= CS4) C5 = CN = CC = C5
PubChem , görünüm 3 boyutlu
InChI InChI: 3D görünüm
InChI = 1S / C28H30N6OS / c1-20-5-10-24 (16-25 (20) 31-28-32-26 (19-36-28) 23-4-3-11-29- 17-23) 30-27 (35) 22-8-6-21 (7-9-22) 18-34-14-12-33 (2) 13-15-34 / h3-11,16-17, 19H, 12-15,18H2,1-2H3, (H, 30.35) (H, 31.32)
InChIKey:
WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 28 H 30 N 6 O S
Molar kütle 498.642 ± 0.031  g / mol
C% 67.44, H% 6.06, N% 16.85, O% 3.21, S% 6.43,
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Masitinib a, inhibitör tirosin kinaz olarak, test edilen ilacın .

Aksiyon modu

Belirli bir CD117 inhibitörüdür (KIT olarak da adlandırılır).

Verimlilik

İnsanlarda sistemik mastositoz semptomlarının yanı sıra köpek mastositozunun evrimini de iyileştirir .

Masitinib ayrıca şiddetli kontrolsüz astım için potansiyel bir tedavi seçeneğidir .

AB Science, Alzheimer hastalarında masitinib'i hafif veya orta formda değerlendiren faz 2B / 3 çalışmasının (AB09004 - NCT01872598) sonuçlarını açıkladı: ADAS-Cog  skorunun ( fr ) iyileştirilmesi .

Aynı şirket, COVID-19'a karşı masitinib üzerinde çalıştığını duyurdu .

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M ve diğerleri. KIT'i hedefleyen güçlü ve seçici bir tirozin kinaz inhibitörü olan Masitinib (AB1010), PLoS One, 2009; 4: e7258
  3. Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C ve diğerleri. Ciddi derecede semptomatik sessiz sistemik mastositoz tedavisi için Masitinib: randomize, plasebo kontrollü, faz 3 çalışması , Lancet, 2017; 389: 612-620
  4. Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T ve diğerleri. Masitinib, köpek mast hücre tümörlerinin tedavisi için güvenli ve etkilidir , J Vet Intern Med, 2008; 22: 1301–1309
  5. Chanez P. ve diğerleri. Masitinib, Oral Kortikosteroidlerle Kontrol Edilmeyen Şiddetli Astımı Olan Hastalarda Astım Alevlenme Oranını Önemli Ölçüde Azaltır: APhase 3 Multicenter Study Am J Respir Crit Care Med 2020; 201: A4210
  6. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598
  7. https://www.mypharma-editions.com/ab-science-letude-de-phase-2b-3-evaluant-le-masitinib-dans-la-maladie-dalzheimer-a-atteint-son-critere-devaluation -ana