Nebivolol

Nebivolol
Kimlik
IUPAC adı α, α '- (iminobis (metilen)) bis (6-floro-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-2-metanol)
Eş anlamlı

Bistolik

N O CAS 99200-09-6
ATC kodu C07 AB12
DrugBank DB04861
PubChem 71301
14757350
GÜLÜMSEME C1CC2 = C (C = CC (= C2) F) OC1C (CNCC (C3CCC4 = C (O3) C = CC (= C4) F) O) O
PubChem , 3D görünüm
InChI InChI: 3D görünüm
InChI = 1S / C22H25F2NO4 / c23-15-3-7-19-13 (9-15) 1-5-21 (28-19) 17 (26) 11-25-12-18 (27) 22-6-2-14-10-16 (24) 4-8-20 (14) 29-22 / h3-4.7-10.17-18.21-22.25-27H, 1-2, 5-6.11-12H2
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 22 H 25 F 2 N O 4   [İzomerler]
Molar kütle 405.435 ± 0.0208  g / mol
C% 65.17, H% 6.22, F% 9.37, N% 3.45, O% 15.78,
Terapötik düşünceler
Terapötik sınıf Beta blokerleri
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Nebıvolol bir olan molekül sınıfının beta bloker tedavi için kullanılan, hipertansiyon ve kalp yetmezliği .

Aksiyon modu

Sinir uyarılarının kalbe gelişini ve kan damarlarının kasılmasını azaltır, kalbin oksijen tüketimini azaltır ve sempatik sinir sisteminin bazı işlevlerini bloke eder . Kalp atış hızındaki artıştan sorumlu olan β1 reseptörlerinin bir antagonistidir (bu reseptörleri bloke ederek aktivasyonlarını önler - en kardiyoselektiftir). Nebivolol altında, hasta bu nedenle kalp atış hızının (ve ayrıca kan basıncının) düştüğünü görecektir. Aynı zamanda, vazodilatör nitrik oksit salınımına izin veren bir β3 reseptör agonistidir .

Bu ürün anti- doping için pozitif test edebilir .

nebivolol
Ticari isimler
  • Bistolik (Kanada)
  • Hypoloc (Belçika)
  • Nebilet (İsviçre)
  • Nebilox (Fransa)
  • Nobiten (Belçika)
  • Temerit (Fransa)
  • Tyskiten (Belçika)
Laboratuvar 3DDD, Acino, Actavis, Apotex, Arrow, Axapharm AG, Biogaran, Cristers, European Generics (EG), Evolugen, Forest Laboratories Inc.Helvepharm AG, Menarini, Mepha Phara AG, Mylan, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig HealthCare AG, Streuli Pharma AG, Teva, Zentiva, Zydus
Tuzlar hidroklorür
Form 2.5, 5, 10, 15 ve 20 mg puanlı tabletler 
Yönetim (değiştir | kaynağı değiştir) işletim sistemi başına
Sınıf seçici beta bloke edici ajanlar, ATC kodu C07AB12
Kimlik
N O CAS 99200-09-6
ATC kodu C07AB12
DrugBank 04861

Yan etkiler

Piyasadaki en son beta bloker ve en kardiyoselektif olma avantajına sahip, düz kas spazmları (bronkospazmlar, soğuk ekstremiteler, bağırsak geçiş bozuklukları), iktidarsızlık ve metabolik bozukluklar (trigliserid artışı, HDL kolesterolünde azalma gibi) , kan şekerindeki artış) bu nedenle diğerlerinden daha az mevcuttur. Kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hipertansif hastalarda iyi tolere edilir .

Yüksek derecede lipofili, daha yüksek nörolojik belirtiler riski ile ilişkilidir: depresif sendrom, uykusuzluk, yorgunluk, iktidarsızlık, kabuslar .

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi "  Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (in) Münzel T, T Gori "Nebivolol: Biraz farklı beta-adrenerjik reseptör bloker,  " J Am Coll Cardiol . 2009; 54: 1491–1499
  3. (en) Dessy C Saliez J Ghisdal P vd. "  Endotelyal β3- adrenoseptörler, üçüncü nesil β-bloker nebivolole yanıt olarak koroner mikrodamarların nitrik okside bağımlı vazorelaksasyonuna aracılık eder " , Circulation 2005; 112: 1198–1205
  4. (en) Kamp O, Metra M, Bugatti S ve diğerleri. “Nebivolol: kombine beta blokaj ve nitrik oksit salınımının hemodinamik etkileri ve klinik önemi  ” Drugs , 2010; 70: 41-56
  5. (in) Martiniuc C Branishte T, "  Arteriyel hipertansiyon ile ilişkili kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalarda beta bloker Nebivolol kullanımı  " , Rev Med Chir Soc Med Nat Iasi . 2012; 116: 218–221

Dış bağlantılar