Tenofovir

Tenofovir
Tenofovir kimyasal yapısı
Kimlik
IUPAC adı L ( R ) -9- (2-fosfonilmetoksi-propil) adenin
Eş anlamlı

PMPA

N O CAS 147127-20-6
201341-05-1 (disoproksil)
202138-50-9 (disoproksil fumarat)
K O AKA 100.129.993
ATC kodu J05 FY07
GÜLÜMSEME n1 (c2c (c (N) ncn2) nc1) C [C @ H] (OCP (= O) (O) O) C
PubChem , 3D görünüm
InChI InChI: 3D görünüm
InChI = 1 / C9H14N5O4P / c1-6 (18-5-19 (15,16) 17) 2-14-4-13-7-8 (10) 11-3-12-9 (7) 14 / h3-4.6H, 2.5H2,1H3, (H2,10,11,12) (H2,15,16,17) / t6- / m0 / s1
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 9 H 14 N 5 O 4 P   [İzomerler]
Molar kütle 287.2123 ± 0.0104  g / mol
C% 37.64, H% 4.91, N% 24.38, O% 22.28, P% 10.78,
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Tenofovir , antiretroviral bir ilacın (yani HIV enfeksiyonunun tedavisinde kullanılan) uluslararası tescilli olmayan adıdır . Viral hepatit B kronik tedavisinde de etkilidir .

Tenofovir intravenöz enjeksiyon olarak kullanılabilir, ancak oral tenofovir disoproksil fumarat (ön ilaç) olarak mevcuttur ve daha sonra vücut tarafından tenofovire dönüştürülür.

Tenofovir, Gilead Sciences laboratuvarı tarafından Viread adı altında pazarlanmaktadır .


Aksiyon modu

Bu bir nükleotid analogu , ters transkriptaz inhibitörü ve bir polimeraz ve Hepatit B Virüsü .

Tenofovir ayrıca , çeşitli oksidanları azaltabilen bir seviye III fosfor içeren bir fosfonattır .

Değerlendirme

HIV'e karşı

Tenofovirin kendi başına, ağız yoluyla veya topikal olarak (vajinal jel) HIV enfeksiyonuna karşı önleyici etkisi yoktur. Bununla birlikte, bir araya ile ağızdan emtrisitabin (bilinen bir kombinasyonu truvada ), HIV enfeksiyonunu önlemek için bir strateji olarak kullanılabilir: Bu, profilaktik bir tedavi yöntemi genel olarak adlandırılır Hazırlık sınıfına ( ön temas profilaksisi ).

Hepatit B'ye karşı

Kronik hepatitte, hem karaciğer fonksiyon testlerini normalleştirmede hem de viral antijenik belirteçleri azaltmada adefovirden üstün görünmektedir . Hatta bazı hastalarda sirozun histolojik lezyonlarının kısmen gerilemesine izin verir .

Diğer

Lokal olarak, ilişkiden önce veya sonra uygulandığında , herpes simplex tip 2 virüsüne karşı bir miktar koruma sağlar .

Yan etkiler

Molekül, kural olarak, iyi tolere edilir. Tübülopati gibi böbrek hasarı uzun vadede ortaya çıkabilir, bu da tübüler fosfat sızıntısına neden olabilir ve tedavi kesildikten sonra kısmen geri dönüşlü olabilir. Nadiren Fanconi sendromuna kadar gidebilir .

Çeşitli

Nın-nin Temmuz 2004 -de Ocak 2005, 400 Kamerunlu fahişe, kötü bilgilendirilmiş (hepsi Fransızca konuşmasına rağmen belgeler İngilizceydi, hatta bazıları aşı olduklarına inanıyordu), yarısı plasebo alarak bir klinik araştırmaya katıldı. Bu, Act'Up sloganını yarattı: “Tenofovir beni kusturuyor . "

Tenofovir, Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçlar listesindedir (listeNisan 2013).

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Marrazzo JM, Ramjee G, Richardson BA ve diğerleri. Afrikalı kadınlar arasında HIV enfeksiyonu için tenofovir bazlı ön maruziyet profilaksisi , N Engl J Med, 2015; 372: 509-518
  3. (en) Marcellin P, Heathcote EJ, Buti M ve diğerleri. Kronik hepatit B için tenofovir disoproksil fumarat ve adefovir dipivoksil , N Engl J Med, 2008; 359: 2442-2455
  4. (en) Marcellin P, Gane E, Buti M vd. Kronik hepatit B için tenofovir disoproksil fumarat tedavisi sırasında sirozun gerilemesi: 5 yıllık açık etiketli bir takip çalışması , Lancet, 2013; 381,468-475
  5. Abdool Karim SS, Abdool Karim Q, Kharsany AB ve diğerleri. Herpes Simplex virüs tip 2 enfeksiyonunun önlenmesi için tenofovir jel , N Engl J Med, 2015; 373: 530-539
  6. (in) Gara N, Zhao X, Collins T. vd. Kronik hepatit B'de uzun süreli adefovir veya tenofovir tedavisi sırasında renal tübüler disfonksiyon , Aliment Pharmacol Ther, 2012; 35: 1317-1325
  7. (in) Gupta SK, Tenofovir ile ilişkili Fanconi sendromu: FDA advers olay raporlama sisteminin gözden geçirilmesi , AIDS Patient Care STDS 2008; 22: 99-03
  8. Afrika, Big Pharma'nın kobay'ı, Jean-Philippe Chippaux (Le Monde diplomatique)
  9. Harekete Geç-Paris | tenofovir: etik olmayan bir deneme
  10. DSÖ Temel İlaçlar Model Listesi, 18. liste , Nisan 2013

Dış bağlantı