prednizolon | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | (8S, 9S, 10R, 11S, 13S, 14S, 17R) -11,17-dihidroksi-17-(2-hidroksiasetil) -10,13-dimetil-7,8,9,11,12,14,15, 16-oktahidro-6H-siklopenta [a] fenantren-3-on |
N O CAS | |
K O AKA | 100,000,020 |
N O EC | 200-021-7 |
ATC kodu | A01 , A07 , C05 , D07 , D07 , H02 , H02 , R01 , S01 , S01 , S02 , S03 |
gülümser |
C1 [C @ H] 2 [C @ H] 3 [C @@ H] ([C @@] 4 (C (= CC (= O) C = C4) CC3) C) [C @@ H ] ( O) C [C @@] 2 ([C @] (C (CO) = O) (O) C1) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C21H28O5 / c1-19-7-5-13 (23) 9-12 (19) 3-4-14-15-6-8-21 (26,17 (25) 11- 22) 20 (15.2) 10-16 (24) 18 (14) 19 / h5,7,9,14-16,18,22,24,26H, 3-4,6,8,10-11H2, 1- 2H3 / t14-, 15-, 16-, 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1 |
Kimyasal özellikler | |
formül |
C 21 H 28 O 5 [İzomerler] |
Molar kütle | 360,444 ± 0,0203 g / mol C % 69,98 , H %7,83, 02 % 22,19 , |
Fiziki ozellikleri | |
T ° füzyon | 235 ° C |
Farmakokinetik veriler | |
Metabolizma | karaciğer |
Boşaltım |
idrar ve safra |
Terapötik düşünceler | |
terapötik sınıf | glukokortikoid |
Yönetim yolu | yerel, sözlü, IV |
Gebelik | Kortikosteroidler gerekirse ve tıbbi gözetim altında hamilelik sırasında reçete edilebilir |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
prednizolon | |
Ticari isimler |
|
---|---|
Sınıf | kortikosteroid |
Diğer bilgiler | Alt sınıf: Glukokortikoid |
Kimlik | |
DCI | 535 |
N O CAS | |
K O AKA | 100,000,020 |
ATC kodu | C05AA04, H02AB06, D07AA03, S02BA03, R01AD02, D07XA02, S01CB02, S03BA02, A07EA01 ve S01BA04 |
İlaç Bankası | 00860 |
Prednizolon a, glukokortikoid çeşitli biçimlerde bir anti-enflamatuar olarak kullanılan sentez,.
Ağızda dağılabilen formda ( Solupred ve Ultracortenol isimleri altında pazarlanmaktadır ), prednizon ile birlikte çok yaygın olarak kullanılan bir ilacı temsil eder.
Adrenal korteksten (böbreklerin üzerinde bulunan bezler, dolayısıyla kortikosteroidler adı) gelen doğal steroidler gibi androstan çekirdeğinden yapılan yapay bir bileşiktir . Bu orijinal çekirdek onu steroidler sınıfına yerleştirir .
Güçlü anti-inflamatuar etkisi, birçok inflamatuar patolojide kullanılmasını şart koşar. Kullanımı yüksek verim ile ilişkilidir, ancak orta ve uzun süreli kullanım sırasında özellikle tuz ve su metabolizması üzerinde birçok yan etkiye sahiptir.
Cinsiyet ve etnik kökene göre farklılık gösteren doza bağımlı farmakokinetik özelliklere sahip olan prednizolon , prednizonun aksine sindirim sisteminde oldukça zayıf bir şekilde emilir ve bu da prednizonun aksine zayıf oral biyoyararlanıma yol açar . Bu özelliğin gözlemlenmesi, belirli galeniklerin üretimini motive etti: örneğin ağızda dağılan form.
Plazma zirvesine 5 saatin üzerinde oldukça yavaş bir şekilde ulaşılır ve eliminasyon yarı ömrü 2,5 saattir.
Prednizolon, glukokortikoid etkisi ile onun yerini aldığı için kortizolün doğal salınımını engeller.
Böylece, diğer glukokortikoidler gibi, hipotalamik-hipofiz-adrenal eksende bir dengesizliği indükler ve nükleer reseptörler (çoğu steroid gibi) aracılığıyla transkripsiyon faktörleri üretir. Anti-inflamatuar etkileri iki seviyede gerçekleşir: inflamasyon mediatörlerinin inhibisyonu ve immünosupresif etki.
Bu transkripsiyon faktörleri, proinflamatuar sitokinlerin transkripsiyonunu inhibe eder, araşidonik asidin inflamasyon moleküllerine dönüşümünü katalize eden fosfolipaz A2 üzerinde inhibitör etkisi olan lipocortin 1 sentezini arttırır. Prednisolone ayrıca çeşitli şekillerde bir immünosupresan görevi görür:
Enflamatuar sendrom, otoimmün reaksiyon veya alerji durumunda veya özellikle kanserler için belirli ciddi hastalıkların tedavisinde referans antienflamatuar.
Gerçekten de, hipotalamik-hipofiz kompleksi seviyesinde indüklenen negatif geri besleme , özellikle glomerüler ve fasiküllü alanlar seviyesinde , adrenal korteksin atrofisine yol açar . Bu nedenle, özellikle alım uzatılmışsa, adrenal bezlerin doğal kortizon sentezini yeniden başlatmasını sağlamak için tedavinin kesilmesi her zaman kademeli olarak yapılır.
Prednizolon hiperglisemiktir ve özellikle kaslar tarafından periferde glikoz kullanımını arttırır, bu da diğer şeylerin yanı sıra doping amaçlı kullanımını motive eder.
Uzun süreli tedavi durumunda yan etkiler çoktur ve aşırı durumlarda hiperkortisizm sendromunda belirgindir : periferik insülin direncine bağlı tip 2 diyabet, obezite, hipertansiyon.
Kortizole çok yakın kimyasal formülü ve uzaysal konfigürasyonu, ona steroidal anti-inflamatuar özellikleri (AIS) sağlar.
Endikasyonları çok geniştir ve her zaman tıbbi gözetim altındadır. Kortikosteroidler antiinflamatuar, antialerjik ve immünosupresif etkileri nedeniyle birçok patolojide iki reçete yöntemine göre kullanılmaktadır:
Endikasyonların kapsamı geniştir ve münhasır değildir, bu da her birinin terapötik stratejisindeki yerini detaylandırmayı mümkün kılmaz.
Doz, bozukluğun ciddiyetine, hastanın yanıtına ve toleransına göre ayarlanmalıdır.
Yan etkileri azaltmak için, prednizolon da dahil olmak üzere kortikosteroidler, kademeli olarak azaltılarak en düşük etkili dozda ve mümkün olan en kısa sürede reçete edilmelidir.
Doruk plazma konsantrasyonuna oral yoldan 4 saatte (efervesan tablet ve oral solüsyon) veya 5 saatte (ağızda dağılan tablet) ulaşılır. Plazma yarılanma ömrü 2.5 ve 3.5 saattir. Metabolizması hepatik , atılımı üriner ve biliyerdir .
Glukokortikoidler kategorisine giren spor müsabakalarında yasaklanmış bir maddedir .
Prednisolone, Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçlar listesindedir (liste güncellenmiştir.Nisan 2013).