prednizon

prednizon
Kimlik
N O CAS	53-03-2
K O AKA	100,000,147
N O EC	200-160-3
ATC kodu	A07 EA03 , H02 AB07 , H02 AB15
gülümser	C1 [C @ H] 2 ​​​​[C @ H] 3 [C @@ H] ([C @@] 4 (C (= CC (= O) C = C4) CC3) C) C (= O) C [ C @@] 2 ([C @] (C (CO) = O) (O) C1) C PubChem , 3D görünüm
InChI	InChI: 3D görünüm InChI = 1 / C21H26O5 / c1-19-7-5-13 (23) 9-12 (19) 3-4-14-15-6-8-21 (26,17 (25) 11- 22) 20 (15.2) 10-16 (24) 18 (14) 19 / h5,7,9,14-15,18,22,26H, 3-4,6,8,10-11H2,1- 2H3 / t14-, 15-, 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1
Kimyasal özellikler
formül	C 21 H 26 O 5   [İzomerler]
Molar kütle	358.4281 ± 0.0201 g / mol C %70.37, H %7.31, 02  %22.32,
Fiziki ozellikleri
T ° füzyon	234  °C aralık
Önlemler
IARC Sınıflandırması
Grup 3: İnsanlar için kanserojenliği açısından sınıflandırılamaz
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Prednizon bir olduğunu kortikosteroid .

Özellikleri

• antienflamatuvar
• steroid antiinflamatuar ilaç
• bağışıklık bastırıcı
• glukokortikoid

Eylem mekanizmaları

Ana

hormon:

• Hücre zarından diffüz.
• Termal şok proteinleri (HSP 90 ve 70) ve immünofilin p59 ile bir kompleks oluşturan sitozolik reseptöre bağlanır. Dimerizasyondan sonra, steroid reseptör kompleksi spesifik DNA dizilerine (kortikosteroid yanıt elemanları veya GRE) bağlanır.
• Transkripsiyon faktörleri (sitoplazmik veya nükleer proteinler) ile etkileşim yoluyla kortikosteroidlere duyarlı genlerin transkripsiyonunu modüle eder.
• Glukokortikoidlerin etkisinden sorumlu proteinleri kodlayan mRNA'nın transkripsiyonunu ve/veya stabilitesini arttırır.
• Bu genlerin aktivasyonu için gerekli nükleer faktörlerle etkileşime girerek bazı genleri transkripsiyonel düzeyde bastırır.
• mRNA'nın bozulmasını arttırır veya proteinlerin veya sitokinlerin sentezini veya salgılanmasını engeller.

Anti-inflamatuar etkinin biyolojik etkileri şu şekilde yansıtılır:

• Beyaz kan hücrelerinin iltihaplanma bölgesine toplanmasına izin veren vasküler geçirgenliğin inhibisyonu.
• Beyaz kan hücrelerinin aktivasyonu ve bunların endotel hücrelerine yapışması ile ilgili moleküler olayların inhibisyonu.
• Majör histo-uyumluluk kompleksi tip II'nin ifadesi.
• Hücre yapışma moleküllerinin ifadesi (ELAM 1, ICAM 1).
• Kompleman proteinleri C3 ve faktör B'nin salgılanması .
• IL1'in aktivitesi.
• Tip 2 siklooksijenazların (cox2) ifadesi böylece prostaglandinlerin üretimini engeller.
• Pro-inflamatuar araşidonik asit metabolitlerinin üretimi (lipokortin veya anneksin I sentezini uyararak fosfolipaz A2 aktivitesini inhibe eder ).
• IL 1, IL 6, TNF alfa salgısının bloke edilmesi.
• Lökotrienlerin üretimi ve salınımında azalma.
• Makrofajların tümör öldürücü ve bakterisidal aktivitesinin depresyonu ve farklılaşması.
• T lenfositler üzerinde immünosupresif etki ve bu T lenfositler tarafından sitokin salgılanmasının inhibisyonu.
• İmmünoglobulinlerin sentezinde yer alan B lenfositlerinin ve sitokinlerin çoğalmasının inhibisyonu (IL 1 ila IL 6).

İkincil

• Hücrelerin elektrik potansiyelini değiştiren reseptörün granülat siklaz aktivitesi.
• Pulmoner sürfaktan üretimini artıran tip II alveolar hücrelerin üremesinin uyarılması.

1-2 çift bağ, anti-inflamatuar aktiviteyi arttırır. Asetat formundaki esterleştirme, çözünmeyen bir türev verir: uzun süreli etki.

İstenen efektler

• anti-inflamatuar (ana).
• antialerjik (ana).
• antipruritik (ana).

Tedavi endikasyonları

Prednizon, çok sayıda alerjik, immünolojik ve kanserli hastalığı tedavi etmek için kullanılır. Bununla birlikte, prednizon alan hastaların büyük çoğunluğu akciğer veya romatolojik hastalık için tedavi edilmektedir.

• Akciğer hastalıkları:
  • Astım
  • Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı

• Romatolojik ve/veya otoimmün hastalıklar:
  • Otoimmün hemolitik anemi
  • Takayasu arteriti
  • Dermatomiyozit ve belirli polimiyozit türleri
  • otoimmün hepatit
  • Sistemik lupus eritematoz
  • Horton hastalığı
  • Pemfigus ve büllöz pemfigoid
  • düğümlü periarterit
  • Romatizmal eklem iltihabı
  • Kronik atrofik polikondrit
  • Rizomelik psödopoliartrit
  • skleroderma
  • Çoklu skleroz
  • Ülseratif kolit ve Crohn hastalığı

• Alerji (genellikle hızlı etkili tedavilerle birlikte: örneğin adrenalin )
  • Anafilaktik şok
  • anjiyoödem
  • dev ürtiker

• Şiddetli inflamatuar reaksiyonlar
  • akut alkolik hepatit

• Genel hastalıklar
  • Şiddetli astım için uzun süreli tedavi
  • Bazı kanserler
  • pulmoner fibroz
  • Bazı lösemiler
  • sarkoidoz
  • Organ nakli
  • Nefrotik sendrom

• Destekleyici ve palyatif bakım
  • Analjezik
  • antiemetik
  • oreksigen (iştah uyarıcı)
  • doğrudan anti-tümör etkisi, ya da anti-inflamatuar etki yoluyla: tıkanması ile ilgili periton karsinom , vena kava sendromu , pelvik basınç,  vs.

Yan etkiler

Prednizon tedavisinin yan etkilerine özellikle uzun süreli tedavilerde rastlanır, ancak bazıları için tedavinin ilk günlerinden itibaren de ortaya çıkabilir.

Başlıca yan etkiler şunlardır:

• Metabolik bozukluklar: kilo alımı, yağın anormal dağılımı, sıvı tutulması, hipokalemi , metabolik alkaloz , osteoporoz (kemiklerde artan protein metabolizması nedeniyle), kırıklar , çocuklarda ve ergenlerde büyüme geriliği , iyileşmede gecikme , Osteo-nekroz, proteoliz, görünüm çatlak izleri, arteriyel hipertansiyon .

• Endokrin bozuklukları: diyabet , tedavinin sonunda glukokortikoidlerin doğal sentezinin deregülasyonu, adet döngüsü bozuklukları (düzensiz dönemler), akne görünümü (veya kötüleşmesi) , aşırı tüylülük veya hipertrikoz , cildin zayıflaması, morarma , dislipemi.

• Sindirim bozuklukları: peptik ülser (glukokortikoidler mide tarafından asit salgılanmasını arttırır), gastrointestinal kanama , peptik ülser, akut gastrit, enterit veya kolit, akut pankreatit .

• Ruhsal bozukluklar: öfori , heyecan, kafa karışıklığı , uyku bozuklukları, depresif durum (tedavi kesildiğinde).

• Sepsis kötüleşmesi: Rise virüslerin ait çiçeği (dolayısıyla zona ), Uyandırma tüberküloz , Uyandırma toksoplazmozis , (viral genellikle devletler karşı kötü mücadele herpes , hepatit vb)

Kontrendikasyonlar

• son peptik ülser;
• herpetik keratit;
• yerel enfeksiyon (özel durum: yerel)

Yönetim yolları

• oküler ;
• Serçe parmak;
• burun;
• intralezyonel;
• eklem içi;
• epidural.

Pozoloji ve uygulama yöntemi

• İntra veya peri-artiküler, subkutan veya intradermal, intratimpanik, intra-spinal enjeksiyon yoluyla kristal süspansiyon. Enflamasyona göre doz.
• Göz damlası, burun damlası.
• Uygulama veya lokal sızma durumunda katı asepsi .
• Genel yol. Uzun süreli tedavi, izleme ve kortikosteroidlerin olağan önlemleri durumunda .

kullanılabilirlik

Belçika'da majistral müstahzarlar şeklinde ve özellikle Pred Forte ticari adı altında mevcuttur. İspanya'da Prednisona Boyuna ticari adı altında mevcuttur. Fransa'da Cortancyl (ND) ticari adı altında veya jenerik ilaç Prednisone ve ardından üreticinin adı altında mevcuttur.

Referanslar

BIAM: http://www.biam2.org/www/Sub2267.html

1. hesaplanan moleküler kütlesi "  Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
2. İnsanlara Yönelik Kanserojen Risklerin Değerlendirilmesine ilişkin IARC Çalışma Grubu, “  İnsanlar için Küresel Kanserojenlik Değerlendirmeleri, Grup 3: İnsanlar İçin Kanserojenliklerine Göre Sınıflandırılamayanlar  ” , http://monographs.iarc.fr , IARC ,16 Ocak 2009( 22 Ağustos 2009'da erişildi )
3. J Neuroimmunol 1992; 40: 281-286.
4. Am Rev Respir Dis 1990; 141, Ek: 18-21.
5. Proc Natl Acad Sci USA 1992; 89: 3917-3921.
6. Bilim 1992; 258: 1598-1604.
7. Med Sci 1990.10: 1003-1006.
8. Ann Intern Med 1993; 119: 1198-1208.
9. Immunol Rev 1980; 51: 337-357.
10. J Immunol 1980; 124: 2828-2833.
11. Eur J Immunol 1990; 20: 2439-2443.
12. Prog Biochem Pharmacol 1985; 20: 55-62.
13. J Clin Invest 1980; 66: 504-510.
14. Radiat Res 1988; 115: 543-549.
15. Radiat Res 1988; 113: 112-119.
16. http://www.cortisone-info.fr/Generalites/Pour-quelles-maladies
17. http://www.cortisone-info.fr/Effets-indesirable/Generalites
18. "  PREDNISONE MYLAN  " , VIDAL'de ( 16 Temmuz 2021'de erişildi )

prednizon
Ticari isimler	Cortancyl 5  mg ( Aventis ) (Fransa), Prednisone Galepharm (İsviçre), Prednisone Streuli (İsviçre)
Sınıf	Kortikosteroid (oral)
Diğer bilgiler	Alt sınıf: Kortikosteroid (oral)
Kimlik
N O CAS	53-03-2
K O AKA	100,000,147
ATC kodu	H02AB07 ve A07EA03
İlaç Bankası	00635

Şuna da bakın:

• hormonların listesi