Edoksaban | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | N '- (5-Kloropiridin-2-il) -N - [(1S, 2R, 4S) -4- (dimetilkarbamoil) -2 - [(5-metil-6,7-dihidro-4H- [1,3 ] tiazolo [5,4-c] piridin-2-karbonil) amino] sikloheksil] oksamid |
N O CAS |
( tosilat ) |
ATC kodu | |
DrugBank | DB09075 |
PubChem | 10280735 |
ChEBI | 85973 |
GÜLÜMSEME |
CN1CCC2 = C (C1) SC (= N2) C (= O) N [C@ H] 3C [C @ H] (CC [C @ H] 3NC (= O) C (= O) NC4 = NC = C (C = C4) Cl) C (= O) N (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C24H30ClN7O4S / c1-31 (2) 24 (36) 13-4-6-15 (27-20 (33) 21 (34) 30-19-7-5-14 (25) 11-26-19) 17 (10-13) 28-22 (35) 23-29-16-8-9-32 (3) 12-18 (16) 37-23 / s5,7,11,13, 15.17H, 4.6.8-10.12H2.1-3H3, (H, 27.33) (H, 28.35) (H, 26.30.34) / t13-, 15-, 17 + / m0 / s1 InChIKey: HGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA- N |
Görünüm | beyaz ila beyazımsı kristal toz |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 24 H 30 Cl N 7 O 4 |
Molar kütle | 515.993 ± 0.026 g / mol C% 55.86, H% 5.86, Cl% 6.87, N% 19, O% 12.4, |
pKa | 6.7 |
Farmakokinetik veriler | |
Biyoyararlanım | % 62, Tmax = 1-2 saat |
Protein bağlama | % 55 |
Metabolizma | minimal CES1, CYP3A4 / 5, hidroliz , glukuronidasyon |
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . | 10-14 saat |
Boşaltım |
% 62 dışkı,% 35 idrar (60 mg için% 97) |
Terapötik düşünceler | |
Terapötik sınıf | Antitrombotik |
Yönetim yolu | Oral |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Edoksaban ellerinde olduğunu uluslararası adı LIXIANA özel laboratuvar Daiichi Sankyo Avrupa . Pazarlama izni AME N ° EMEA / H / C / 002629 tarafından verilmiş ve ANSM tarafından19 Haziran 2015. LIXIANA, 15 mg, 30 mg, 60 mg olmak üzere üç güçte mevcuttur. Bu a, doğrudan ağızdan antikoagülan sınıfının, faktör Xa inhibitörleri , bir günlük doz olarak reçete edilir.
Oral alımdan sonra biyoyararlanımı yaklaşık% 60'tır. Tek doza göre iki günlük dozda verildiğinde hemorajik risk daha yüksek görünmektedir. Emilim hızlıdır ve eliminasyon yarılanma ömrü 10 saat mertebesindedir. Gıda alımından etkilenmez.
Molekül, bazı ilaç etkileşimlerini açıklayan P-glikoprotein için bir substrattır . Bu nedenle kinidin , verapamil ve dronedaron , amiodaron , atorvastatin ve digoksinin yanı sıra kan seviyesini daha ılımlı ve muhtemelen önemsiz bir dereceye kadar önemli ölçüde artırır .
Eliminasyon üçte ikisi dışkı ve üçte biri idrardır. Tolerans, önemli ve hatta ölümcül böbrek yetmezliği durumunda iyidir . İnsan vücudundan atıldıktan sonra, Edoxaban, bazıları antikoagülan aktiviteyi koruyan çok sayıda metabolit üretir. Öncelikle, M4 metaboliti FXa üzerinde Edoxaban kadar aktiftir. Daha düşük miktarlardaki M6, M8 ve M1 metabolitleri de aktive Stuart faktörüne etki edebilir.
Kalça protezi yerleştirildikten sonra flebiti önlemede , özellikle kanama açısından iyi toleransla düşük moleküler ağırlıklı heparinden daha etkilidir . Kanserde, Edoksaban ellerinde daha büyük kanama ancak daha tromboembolik hastalık daha az tekrarını neden dalteparin , sonunda birlikte, kazaların karşılaştırılabilir oranı.
Flebit için bir tedavi olarak edoksaban, daha düşük hemorajik kaza sıklığı ile K vitamini antivitamin etkinliği ile karşılaştırılabilir .
Olarak , atriyal fibrilasyon , etkinliği daha az kanama ve fibrilasyon kulak ile 80 yaş üzerindeki Japon hastalarda, 15 mg / gün, düşük doz, kardiyovasküler mortality.At düşük olan, ancak, K vitamini antagonistleri ile karşılaştırılabilir olan, Edoksaban ellerinde korumacı kayda değer yan etkiler olmadan saldırıları önlemede .