avanafil
| avanafil | |
| avanafil'in 3 boyutlu yapısı | |
| Kimlik | |
|---|---|
| IUPAC adı |
4 - [(3-kloro-4-metoksifenil)metilamino]-2-[(2S)-2-(hidroksimetil)
pirolidin-1-il] -N-(pirimidin-2-ilmetil) pirimidin-5-karboksamit |
| N O CAS | |
| PubChem | 9869929 |
| gülümser |
Clc1c (OC) ccc (c1) CNc3nc (ncc3C (= O) NCc2ncccn2) N4 [C @@ H] (CCC4) CO , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C23H26ClN7O3 / c1-34-19-6-5-15 (10-18 (19) 24) 11-27-21-17 (22 (33) 28-13-20-25- 7-3-8-26-20) 12-29-23 (30-21) 31-9-2-4-16 (31) 14-32 / h3,5-8,10,12,16,32H, 2,4,9,11,13-14H2,1H3, (H, 28.33) (H, 27,29.30) / t16- / m0 / s1 InChIKey: WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOBD Std. InChI: InChI = 1S / C23H26ClN7O3 / c1-34-19-6-5-15 (10-18 (19) 24) 11-27-21-17 (22 (33) 28-13-20-25- 7-3-8-26-20) 12-29-23 (30-21) 31-9-2-4-16 (31) 14-32 / h3,5-8,10,12,16,32H, 2,4,9,11,13-14H2,1H3, (H, 28.33) (H, 27,29.30) / t16- / m0 / s1 Std. InChIKey: WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N |
| Kimyasal özellikler | |
| formül |
Cı- 23 , H 26 Cl , N 7 O 3 [izomerler] |
| Molar kütle | 483.951 ± 0.025 g / mol C %57.08, H %5.42, Cl %7.33, N %20.26, O %9.92, |
| Terapötik düşünceler | |
| terapötik sınıf | PDE-5 inhibitörü |
| Yönetim yolu | Oral |
| Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Avanafil bir bir PDE-5 inhibitörü tedavisi için kullanılan cinsel iktidarsızlık .
Avanafil, Stendra ticari adı altında bilinir (Fransa'da Spedra olarak bilinir ) ve Vivus Inc tarafından geliştirilmiştir. Avanafil'in avantajı, diğer fosfodiesteraz inhibitörlerine kıyasla etki başlangıcının çok hızlı olmasıdır.
sentez
Avanafil, bir benzilamin türevi ve bir pirimidin türevinden sentezlenebilir:
Aksiyon modu
Gibi sildenafilin ( Viagra ), tadalafil ( Cialis ) ve vardenafil ( Levitra ), blok avanafil enzimatik bozunma siklik guanozin monofosfat olarak kavernöz cisimler ve indükler gevşeme düz kas liflerinin damar genişlemesi penis ile.
gösterge
NS 27 Nisan 2012, Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), için bir tedavi olarak avanafil onaylar ereksiyon bozukluğu . NS21 Haziran 2013, Avrupa için avanafil kullanımına izin verme sırası Avrupa İlaç Ajansı'na geldi.
O zamandan beri Menarini laboratuvarları tarafından Fransa'da Spedra adı altında pazarlanmaktadır. 7 Nisan 2014.
Notlar ve referanslar
- hesaplanan moleküler kütlesi " Elements 2007 Atom ağırlıkları " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
- (in) " Avanafil " on Vivus (erişim tarihi 22 Ağustos 2012 ) .
- (içinde) Amjad Alwaal Raed Al Mannie, Serge Carrier, " Erektil disfonksiyon tedavisinde gelecekteki beklentiler: Odak avanafildir " , İlaç Tasarımı, Geliştirme ve Terapi , cilt. 5, 18 Ekim 2011, s. 435-443 ( ISSN 1177-8881 , PMID 22087063 , DOI 10.2147 / DDDT.S15852 , çevrimiçi okuma , erişim tarihi 23 Ağustos 2012 )
- (in) "Vivus Erkekler avanafil alarak 15 dakika içinde seks için daha hazır olmak Olasılıkla mıydı diyor" üzerinde Gaea Times (erişilen Ocak 2010 11 ) .
- (in) , Yamada K, Matsuki ve K, Omori K, K Kikkawa, 2004, ABD Patenti 6.797.709 .
- (içinde) " FDA Basın Bülteni " ( erişim tarihi 24 Mart 2013 ) .
- " Avanafil nasıl çalışır "