Tadalafil | |
Tadalafil | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | (6 R - trans ) -6- (1,3-benzodioksol-5-il) - 2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-metil-pirazino [1 ', 2': 1,6 ] pirido [3,4- b ] indol-1,4-dion |
N O CAS | |
K O AKA | 100.214.024 |
ATC kodu | G04 |
DrugBank | DB00820 |
GÜLÜMSEME |
C1N (C ([C @ H] 2Cc3c ([C @ H] (N2C1 = O) c1ccc2c (c1) OCO2) [nH] c1ccccc31) = O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H19N3O4 / c1-24-10-19 (26) 25-16 (22 (24) 27) 9-14-13-4-2-3-5-15 (13) 23- 20 (14) 21 (25) 12-6-7-17-18 (8-12) 29-11-28-17 / h2-8,16,21,23H, 9-11H2,1H3 / t16-, 21 - / m1 / s1 |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 22 H 19 N 3 O 4 [İzomerler] |
Molar kütle | 389.404 ± 0.0207 g / mol C% 67.86, H% 4.92, N% 10.79, O% 16.43, |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Tadalafil ( Uluslar arası Patentli Olmayan İsim ) ailesinin azotlu bazdan türetilmiş bir indol molekül olup, fosfodiesteraz tip 5 inhibitörleri bozukluklarının tedavisinde kullanılan (PDE5), ereksiyon .
Bu tarafından pazarlanan Eli Lilly laboratuar adı altında Cialis bir şekilde 2.5 mg , 5 mg , 10 mg ve 20 mg tablet ve adı altında Adcirca bir şekilde 20 mg tablet.
Tadalafil, erektil disfonksiyon için bir tedavi yöntemidir. Gibi sildenafil ( Viagra ), avanafil ( Stendra ) ve vardenafil ( Levitra ), bir tadalafil blok enzimatik bozunma siklik guanozin monofosfat olarak kavernöz cisimler ve indükler gevşeme düz kas liflerinin damar genişlemesi penis ile.
20 mg'lık tedavisinde endikedir pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH). Semptomları iyileştirmeyi mümkün kılar, ancak mortalite konusunda kanıtlanmış sonuçlar yoktur.
Amerika Birleşik Devletleri'nde, Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) molekülün endikasyonlarını şu şekilde genişletmeyi kabul eder:Ekim 2011. Fransa'da o zamandan beri26 Aralık 20125 mg tadalafil , yetişkin erkeklerde iyi huylu prostat hiperplazisinin (BPH) belirti ve semptomlarının tedavisi için bu yeni endikasyona sahiptir . BPH, erkeklerde prostat bezinin büyüdüğü ve idrarın serbest akışını engellediği bir durumdur. Tadalafil, prostat ve mesaneye kan akışını iyileştirir ve kasları gevşeterek iyi huylu prostat hiperplazisinin semptomlarını azaltabilir. Tadalafil arasındaki üriner semptomlar geliştirir 1 st ve 2 inci tedavinin başlamasından sonra bir hafta.
Tadalafil, siklik guanozin monofosfata (cGMP) özgü seçici ve geri dönüşümlü bir fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörüdür . Çok sayıda ilaç etkileşiminin kaynağı olan sitokrom P450 izoenzim CYP 3A4 tarafından metabolize edilir . Tadalafil, uzun yarı ömrü nedeniyle 24 saatten fazla çalışır.
Baş ağrısı, dispepsi , sırt ağrısı, miyalji, burun tıkanıklığı, işitme bozuklukları, kollarda ve bacaklarda kas ağrısı, yüzde kızarma, PDE11 üzerinde etkili görme bozukluğu .
Tadalafil kullanımı nitratlarla kontrendikedir ve alfa blokerlerle önerilmez (arteriyel hipotansiyon riski).
Sildenafil ( Viagra ), hidroklorür arasında apomorfin ( uprima ), vardenafil ( Levitra ) ve avanafil ( Stendra ). Yüksek Sağlık Otoritesi tarafından yayınlanan bir görüşe göre,2 Mart 2005, tadalafil, erektil disfonksiyon tedavisinde sildenafil ve vardenafile kıyasla gerçek faydayı (ASMR V) iyileştirmez .