ipratropyum bromür | |
ipratropyum bromür | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | [8-metil-8-(1-metiletil)-8-azoniabisiklo[3.2.1]okt-3-il] 3-hidroksi-2-fenil-propanoat |
N O CAS |
( katyon ) |
K O AKA | 100.040.779 |
ATC kodu | R03 |
İlaç Bankası | DB00332 |
PubChem | 657308 |
gülümser |
C [N +] 2 ([C @@ H] 1C [C @ H] (C [C @ H] 2CC1) OC (= O) C (CO) c3ccccc3) C (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H30NO3 / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15-7-5-4-6-8-15 / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3 / q + 1 / t16-, 17 +, 18 +, 19 ?, 21? InChIKey: OEXHQOGQTVQTAT-BHIXFJMTSA-N |
Kimyasal özellikler | |
formül |
C 20 H 30 Br N O 3 [İzomerler] |
Molar kütle | 412.361 ± 0.02 g / mol C % 58.25 , H %7.33, Br %19.38, N %3.4, O %11.64, |
Farmakokinetik veriler | |
Protein bağlama | %0 ila 9 in vitro |
Metabolizma | hepatik |
elimin yarı ömrü . | 2 saat |
Terapötik düşünceler | |
Yönetim yolu | inhalasyon |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
İpratropyum bromür (adıyla satılan Atrovent , Apovent , Ipraxa , AeroVent ve Rinatec ) bir maddedir antikolinerjik bir ilaç olarak kullanımı obstrüktif kronik ve astım , akut. Bu bloklar muskarinik reseptörleri de asetilkolin içinde düz kasları bronşların açılmasına neden olan bronşlarda.
İpratropium, kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH) tedavisi için inhalasyon yoluyla uygulanır . Bu amaçla inhaler için kartuşlar veya nebulizatör için tek dozluk flakonlar şeklinde sunulmaktadır .
Birleştirilmiş formlar da vardır:
Azaltabilir sprey, nazal İpratropium% 0.03 rinore (burun akıntısı), fakat burun şişliği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
İpratropium bir türevi olan atropin . Bir alt tip veya diğeri için seçicilik olmaksızın muskarinik asetilkolin reseptörlerini bloke eder ve böylece hücre konsantrasyonunu azaltan siklik guanozin monofosfatın (cGMP) bozulmasını arttırır . Muhtemelen, hücre içi kalsiyum cGMP'nin eylem, bu pulmoner düz kas kasılmalarını ve azalttığından bronkokonstrüksiyonu ve salgılanmasını ait mukus .
Kana yayılmaz, bu da sistemik yan etkilerin önlenmesine yardımcı olur .
Bir olduğu gibi kuaterner amonyum , plazmadaki iyonize şeklinde, geçme mümkün olan , kan-beyin bariyerini merkezi yan etkiler (özellikle de önler antikolinerjik sendromu ). Ipratropium, kısa etkili bir bronkodilatör olarak kabul edilir.
Dışında inhale ipratropium için herhangi bir kontrendikasyon vardır aşırı duyarlılık için atropin ve ilgili maddeler. Oral uygulama için kontrendikasyonlar diğer antikolinerjiklerle aynıdır :
İpratropium uygulaması için kullanılan inhalerler genellikle eksipiyanlar olarak soya lesitini ve yerfıstığı yağı içerir , bu nedenle bu ürünlerden herhangi birine alerji olması durumunda kontrendikasyondur.
Solunan formda, diğer antikolinerjiklerin yan etkileri minimaldir. Bununla birlikte, ağız kuruluğu ve sedasyon raporları olmuştur. Ayrıca kızarıklık , taşikardi, akut açı kapanması glokomu, bulantı, çarpıntı ve baş ağrısı gibi etkiler gözlenmiştir . İnhale ipratropium mukosiliyer klirensi azaltmaz . Solunumun kendisi, hastaların küçük bir yüzdesinde baş ağrısına ve boğaz tahrişine neden olabilir.
Nebulize formda, bazı hastalarda idrar retansiyonu gözlenmiştir. Bu nedenle prostat adenomu durumunda önlem alınmalıdır .
İle birlikte , beta-2-mimetikleri , teofilin ve diğer ksantin türevleri , ipratropiyum bronşlar üzerinde dilate etkisini artırır. Teorik olarak, istenmeyen etkiler trisiklik antidepresanlar , antiparkinson ilaçlar ve kinidin ile kombinasyon halinde artacaktır , ancak inhale form için klinik doğrulama yapılmamıştır.
Ipratropium bromür, Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçlar listesine dahil edilmiştir (listeNisan 2013).