salbutamol

salbutamol
Salbutamol makalesinin açıklayıcı görüntüsü
Salbutamol (üstte), salbutamolün R- enantiomeri : (R) - (-) - salbutamol (ortada) ve S-salbutamol: (S) - (+) - salbutamol (altta)
Kimlik
IUPAC adı ( RS )-4-[2-(tert-butilamino)-1-hidroksietil]-2-(hidroksimetil)fenol
N O CAS 18559-94-9 (rasemik)
34271-50-6 S(+)
34391-04-3 (L) veyaR(-)
K O AKA 100,038,552
N O EC 242-424-0
ATC kodu R03 AC02 , R03 CC02
PubChem 2083
gülümser OCc1cc (ccc1O) C (O) CNC (C) (C) C
PubChem , 3D görünüm
InChI InChI: 3D görünüm
InChI = 1 / C13H21NO3 / c1-13 (2,3) 14-7-12 (17) 9-4-5-11 (16) 10 (6-9) 8-15 / h4-6, 12.14-17H, 7-8H2,1-3H3
Kimyasal özellikler
formül C 13 H 21 N O 3   [İzomerler]
Molar kütle 239.3107 ± 0.013  g / mol
C %65.25, H %8.84, N %5.85, O %20.06,
Farmakokinetik veriler
Metabolizma karaciğer
elimin yarı ömrü . 2,5 ila 5 saat
Boşaltım

İdrar

Terapötik düşünceler
terapötik sınıf bronkodilatör
Yönetim yolu Oral, IV, inhalasyon
Önlemler taşikardi
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Salbütamol ( INN ) bir bir β agonist 2 adrenerjik nedenle bronkodilatör kabartma kullanılan etki kısa süreli bronkospazm gibi koşullarda , astım ve akciğer hastalığı, kronik obstrüktif . Ticari adı Ventoline'dir .

Salbutamol sülfat üzerinde doğrudan etkisi elde etmek için inhale olarak genellikle verilen düz kas ait bronşlarda . Bunun için, bir nebülizör kullanılarak bir çözelti şeklinde veya bir hava odasının bağlanmasının da mümkün olduğu bir ölçülü doz inhaler şeklinde uygulanabilir , ancak aynı zamanda çeşitli inhalasyon cihazları ile toz şeklinde de uygulanabilir. Salbutamol ayrıca oral veya intravenöz olarak da uygulanabilir .

Salbutamol Birleşik Krallık'ta 1969'dan ve Amerika Birleşik Devletleri'nde 1980'den beri kullanılmaktadır .

klinik kullanım

Bir β 2 agonisti olarak salbutamol aynı zamanda obstetrikte (intravenöz olarak) rahim düz kaslarını gevşeterek erken doğumu geciktirmek için kullanılır ( tokolitik etki ) .

Doping ajanı olarak kullanın

Molekül aynı zamanda bir doping ürünü olarak da kullanılır . Bisikletçi Alessandro Petacchi , 2007 İtalya Turu sırasında bu ilaç için pozitif çıktı . 24 Temmuz 2007, Alessandro Petacchi İtalyan adaleti tarafından beraat etti. Ancak Spor Tahkim Mahkemesi onu bir yıl uzaklaştırma cezasına çarptırdı ve bu ceza sona erdi.31 Ağustos 2008. Tenis oyuncusu Filippo Volandri ayrıca katkılı söylenen 2008 Indian Wells turnuvasında .

Dopingin önlenmesi ile ilgili olarak, beta-mimetikler, haklı talep üzerine ulusal anti-doping kurumları tarafından verilen bir "tedavi amaçlı kullanım iznine" (TAKİ) konu olabilir ( ölçüm eğrileri ile fonksiyonel keşif solunumu , spontan veya indüklenmiş bronşiyal spazmın varlığı ve beta-mimetik altında tersine çevrilebilirliği) . AUT, inhalasyon yoluyla kortikosteroidlerle ilişkili beta-mimetikler için elde edilir , tek başına beta-mimetiklerin kullanımına tıbbi reçeteyle ancak TAKİ olmadan izin verilir . Basın verileri Son yıllarda, profesyonel bisiklet iş gücünde beta-mimetikler için TAKİ yararlanıcılarının %80'inden fazlasının rapor edildiği .

Eylem mekanizması

Bronş duvarlarında beta-2 reseptörlerinin uyarılması, bronkodilatasyona neden olur . Soluma, alındıktan sonra 5 ila 15 dakika arasında hızlı bir etki elde etmeyi mümkün kılar . Bir tokolitik olarak , doğum eylemi indüksiyonunu durdurmak için uterus gövdesinin gevşemesine ve boynun sıkılaşmasına neden olur .

Bupropion ( amfetaminlere yakın ikame edilmiş bir katinon) ile yapısal bir benzerlik not edilmelidir.

Bununla birlikte, hidroksil gruplarının eklenmesi, molekülü kan-beyin bariyerine zayıf bir şekilde geçirgen hale getirir ve bu nedenle beyin üzerinde çok az etkisi vardır. Ancak kardiyovasküler etkiler ve riskler genel olarak amfetaminlerinkine benzerdir (yüksek dozlarda) .

Yan etkiler

Salbutamol, özellikle teofilin gibi diğer tedavilerle karşılaştırıldığında, vücut tarafından iyi tolere edilse de , herhangi bir ilaç gibi, özellikle yüksek dozlarda alındığında veya oral veya intravenöz olarak uygulandığında advers ilaç olayı riski vardır. Yaygın yan etkiler şunlardır: titreme , çarpıntı , baş ağrısı . Taşikardi , heyecan, hissediyorum yorgunluk ve risk bağımlılığı kıt kalır.

salbutamol
Ticari isimler
  • Airomir (Belçika, Fransa),
  • Salbutamol-SAIDAL (Cezayir),
  • ASTHALIN (Hindistan)
  • ASMASAL KLİKHALER (Fransa),
  • Bronchovent (İsviçre),
  • Butovent (Fas),
  • BUVENTOL EASYHALER (Fransa),
  • Docsalbuta (Belçika),
  • Ecovent (İsviçre),
  • Proventil (Amerika Birleşik Devletleri)
  • SALBUMOL (Fransa),
  • SALBUTAMOL MERCK (Fransa),
  • SPREOR (Fransa),
  • VENTEXXAIR (Fransa),
  • VENTILASTIN NOVOLIZER (Fransa),
  • Ventodisk (İsviçre),
  • Ventodiskler (Fransa),
  • Ventolin (Belçika, Kanada, Macaristan, İsviçre),
  • Ventolin Diskus (Kanada)
  • Ventoline (Fransa, Fas),
  • Volmax (İsviçre),
Sınıf sempatik
Diğer bilgiler Alt sınıf: Kısa etkili beta2-mimetik
Kimlik
DCI 2585
N O CAS 18559-94-9
K O AKA 100,038,552
ATC kodu R03AC02 ve R03CC02
İlaç Bankası 01001

Çeşitli

Salbutamol, Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçlar listesinde yer almaktadır (liste şu şekilde güncellenmiştir:Nisan 2013).

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi "  Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. wix.com/anabolicmolecules#!__salbutamol/2
  3. "  Dünya Anti-Doping Ajansı, Kalıcı olarak yasaklanmış maddeler listesi, Beta-2 agonistleri  "
  4. Kaynak: L'Équipe TV
  5. http://www.eurosport.fr/tennis/volandri-suspendu-3-mois_sto1812505/flashnews.shtml
  6. DSÖ Temel İlaçlar Model Listesi, 18. liste , Nisan 2013

Şuna da bakın:

İlgili Makaleler

Dış bağlantılar