Cisplatin | |||
Kimlik | |||
---|---|---|---|
IUPAC adı | cis-diaminikloroplatin (II) | ||
N O CAS | |||
K O AKA | 100.036.106 | ||
N o EC | 239-733-8 | ||
ATC kodu | L01 | ||
DrugBank | DB00515 | ||
PubChem | 5702198 | ||
GÜLÜMSEME |
NNCl [Pt] Cl , |
||
InChI |
InChI: InChI = 1 / 2ClH.2H3N.Pt / h2 * 1H; 2 * 1H3; / q ;;;;; + 2 / p-2 / f2Cl.2H3N.Pt / h2 * 1h ;;; / q2 * -1 ;;; m |
||
Görünüm | sarı kristaller | ||
Kimyasal özellikler | |||
Kaba formül |
H 6 Cl 2 N 2 Pt [İzomerler] |
||
Molar kütle | 300,051 ± 0,014 g / mol H% 2,02, Cl% 23,63, N% 9,34 , Pt% 65,01, |
||
Fiziki ozellikleri | |||
T ° füzyon | 270 ° C'de bozunur | ||
Çözünürlük | 2,53 g · L -1 su | ||
Hacimsel kütle | 3,7 g · cm -3 ile 20 ° C | ||
Önlemler | |||
WHMIS | |||
Sınıflandırılmamış ürünBu ürünün sınıflandırması henüz Toksikolojik Dizin Hizmeti Açıklaması ile içerik açıklama listesine göre% 0,1 oranında doğrulanmamıştır. |
|||
67/548 / EEC sayılı Direktif | |||
T Semboller : T : Toksik R İbareleri : R25 : Yutulması halinde toksiktir. R45 : Kansere neden olabilir. R36 / 37/38 : Gözleri, solunum sistemini ve cildi tahriş edicidir. R42 / 43 : Solunduğunda ve cilt ile temasında hassasiyet oluşturabilir. S-ibareleri : S22 : Tozlarını solumayın. S24 : Cilt ile temasından sakının. S37 : Uygun eldiven giyin. S45 : Kaza durumunda veya kendinizi iyi hissetmiyorsanız hemen tıbbi yardım alın (mümkünse etiketi gösterin). S53 : Maruziyetten sakının, kullanmadan önce özel kullanma talimatını elde edin. R cümleleri : 25, 36/37/38, 42/43, 45, S-ibareleri : 22, 24, 37, 45, 53, |
|||
Ulaşım | |||
668 : çok toksik ve aşındırıcı malzeme UN numarası : 3290 : ZEHİRLİ KATI, AŞINDIRICI, İNORGANİK, BBS Sınıfı: 6.1 Etiketler: 6.1 : Zehirli maddeler 8 : Aşındırıcı maddeler Ambalaj: Ambalaj grubu I : çok tehlikeli maddeler; |
|||
IARC Sınıflandırması | |||
Grup 2A: Muhtemelen insanlar için kanserojen | |||
Ekotoksikoloji | |||
DL 50 |
32.7 mg · kg -1 fare oral 11 mg · kg -1 fare iv 13 mg · kg -1 fare sc 6.6 mg · kg -1 fare ip |
||
Farmakokinetik veriler | |||
Boşaltım |
Böbrek |
||
Terapötik düşünceler | |||
Yönetim yolu | İntravenöz | ||
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |||
Sisplatin ya da sis-diaminedichloroplatinum ( II ) (CDDP) a, kompleks temel olarak plaka gibi çeşitli kanserlerin tedavisinde kullanılan sarkomlar , karsinomlar ( kanser, küçük hücreli akciğer , yumurtalık kanseri , testis kanseri ...), lenfomalar .
Karboplatin ve oksaliplatin içeren platin tuzları ailesine aittir . Bu bileşikler, DNA alkilleyici ajanlardır , replikasyonu inhibe eder ve kanser hücrelerinin tercihli hücre ölümünü indükler.
Akut tübüler nekrozun nedeni olabilen renal toksisiteyi içerir .
Cisplatin ilk olarak 1844'te bir İtalyan kimyager olan Michele Peyrone (1813-1883) tarafından sentezlendi ve kimyasal yapısı 1893'te İsviçreli Alfred Werner tarafından tanımlandı. 1960'lara kadar Michigan Üniversitesi'nden Barnett Rosenberg, platin elektrotlardan elektroliz ürünlerinin hücre bölünmesini engelleyebileceğini yanlışlıkla keşfetti. Daha sonra, kanser önleyici özellikleri, fare modelleri üzerinde yapılan testlerin ardından 1960'larda gösterilmiştir ve cisplatin, 1971'de Amerika Birleşik Devletleri'nde klinik gelişime girmiştir. İlk cesaret verici sonuçlar şiddetli nefropatilere rağmen testis ve yumurtalık kanserleri içindi. 1976'da Amerikalı klinisyenler nefrotoksisiteyi kontrol etmek için hiperhidratasyon ve zorla diürez uyguladılar.
Cisplatin nihayet pazarlama iznini 1978'de Amerika Birleşik Devletleri'nde ve 1983'te Fransa'da aldı.
Sisplatin için seçici olarak bağlanan bir kompleks olan purin bazlarının bir DNA (A veya G) ve DNA çift sarmal lokal konformasyonda bir varyasyonunu indükler. Bu deformasyon , DNA'nın RNA'ya replikasyonunu ve transkripsiyonunu engeller ve böylece hücre ölümünü indükler . Cisplatin-DNA eklentilerinin oluşumuna göre farklı protein onarım mekanizmaları mevcuttur ve oluşan bazı eklentileri tanır.
Fransa'da cisplatin, aşağıdakilerin tedavisi için endikedir:
Bu ürün güçlü bir sitotoksiktir, bu nedenle şunlara neden olur:
In 1986 , o eskiden sarhoş bir hastada olduğu gösterilmiştir kurşun , kemoterapi Sisplatin ile de neden olabilir kurşun zehirlenmesi kemikte depolanan kurşun ani hareketlilik yeteneği ile. Kurşun zehirlenmesinin semptomları , kemoterapinin yan etkileriyle kolayca karıştırılabilir .
Bir aşırı bir metalotiyonein hastada (normalde sonra gözlenen bir olgu zehirlenme bir veya daha fazla ağır metal olarak) bir alt kümesi dayanıklılığını artırmaktadır kanser ilaçları sisplatin içeren klinik açıdan önemli, ve melfalan ve klorambüsil (iken 5-florourasil ya da vinkristin kalır etkili). Bununla birlikte, bazı kanserler, metaller veya metal oksitlerin neden olduğu kronik zehirlenmeye bağlı olabilir.
cisplatin | |
Ticari isimler |
|
---|---|
Laboratuvar | Accord Healthcare , Hospira, Mylan ULC, Sandoz, Teva |
Yönetim (değiştir | kaynağı değiştir) | intravenöz infüzyon |
Sınıf | platin türevi antineoplastikler: ATC kodu L01XA01 |
Diğer bilgiler | kasabada mevcut değil |
Kimlik | |
N O CAS | |
K O AKA | 100.036.106 |
ATC kodu | L01XA01 |
DrugBank | 00515 |