Dopa
Levodopa | |
Kimlik | |
---|---|
N O CAS | |
K O AKA | 100.000.405 |
N o EC | 200-445-2 |
ATC kodu | N04 |
DrugBank | DB01235 |
GÜLÜMSEME |
c1 (c (ccc (c1) C [C @@ H] (C (O) = O) N) O) O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H11NO4 / c10-6 (9 (13) 14) 3-5-1-2-7 (11) 8 (12) 4-5 / h1-2,4,6,11- 12H, 3.10H2, (H, 13.14) / t6- / m0 / s1 |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 9 H 11 N O 4 [İzomerler] |
Molar kütle | 197.1879 ± 0.0094 g / mol C% 54.82, H% 5.62, N% 7.1, O% 32.46, |
pKa | Levodopa: p K bir 1 = 2.32 , s K bir 2 = 8.72 , s K bir 3 = 9.96 , s K bir 4 = 11.79 az 25 ° C |
Fiziki ozellikleri | |
T ° füzyon | 285 ° C Aralık |
Önlemler | |
67/548 / EEC sayılı Direktif | |
Xn Semboller : Xn : Zararlı R cümleleri : R22 : Yutulması halinde zararlıdır. R36 / 37/38 : Gözleri, solunum sistemini ve cildi tahriş edicidir. S-ibareleri : S26 : Göz ile temasında derhal bol su ile yıkayın ve tıbbi yardım alın. S36 : Uygun koruyucu kıyafet giyin. R cümleleri : 22, 36/37/38, S-ibareleri : 26, 36, |
|
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
3,4-dihidroksifenilalanin ( kısaltılmış olarak DOPA veya DOPA ) sentezinde bir ara madde maddedir katekolaminlerin . İki optik izomeri vardır , L-DOPA veya L-dopa (veya levodopa , uluslararası farmakolojik isim), levorotatör ve D-DOPA veya D-dopa, sağa sola çevirici .
L-DOPA, vücut tarafından metabolize edilebilen levorotator stereoizomerik formdur . Onun dekarboksilasyon tarafından DOPA dekarboksilaz üretir dopamin .
L-DOPA, kan-beyin bariyerini geçebilir . Dopamin seviyesini artırarak Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan bir maddedir .
L-DOPA, semptom kontrolünde dopamin agonistlerinden üstündür , ancak daha fazla motor komplikasyonu vardır. Hastalığın ilerlemesini yavaşlatır ve hastanın özerkliğini çok az iyileştirir (dopamin agonistlerine kıyasla).
L-DOPA, özellikle diğer antiparkinson ilaçlara kontrendikasyon oluşturabilecek erken kognitif bozukluk vakalarında, yaşlılarda tercih edilen tedavi olmaya devam etmektedir.
Eradikasyonu Helicobacter pylori olur levodopa ile tedavi sonuçlarını iyileştirmek, bu mikrop Parkinson hastalığı gelişimine katkıda bulunabilir.
İlk tedavide yemek sırasında üç dozda ağızdan yapılır. Dozlar kademeli olarak artırılır ve doz sayısı beşe ulaşabilir.
Diskinezi tedavisi birkaç yıl sonra vakaların yaklaşık% 40'ını görünür. Bu yan etkiler doza bağlıdır ve Parkinson hastalığı genç bir denekte ortaya çıktığında daha yaygındır.
Of kompulsif bozukluklar hastaların% 10 biraz fazla açıklanmıştır: kumar bağımlılığı, kompulsif alışveriş ...
Kapalı iridokorneal açısı olan hastalarda glokom gelişme riski vardır . Asteni ve mide bulantısı anlatılır.
Gebe kadınlarda, fetal malformasyon riski artmış gibi görünmemektedir.
L-DOPA'nın biyoyararlanımının büyük bir kısmından sorumlu olan enterositler ve hepatositler düzeyinde periferik metabolizasyonuna ek olarak, L-DOPA'nın bağırsak mikrobiyotası düzeyinde de metabolize edildiği 1970'lerden beri bilinmektedir . Ne zaman Marshall ve Warren Alınan Nobel ödülü keşfedilmesi için 2005 yılında Helicobacter pillori içinde mide ülserleri , daha sonra, ortaya çıkan dörtlü terapisi "bulaşıcı" olarak adlandırılan: amoksisilin , klaritromisin , metronidazol ve omeprazol LDOPA onların ile tedavi Parkinson hastalarında görüldü diskinezilerin büyük ölçüde artmış, sonuç olarak uygulanan aynı miktar için kandaki aşırı L-DOPA dozunu yansıtmıştır. Bu klinik veriler daha sonra çeşitli oral antibiyotiklerin alımı ile L-DOPA'nın farklı bir farmakokinetiği arasında bir korelasyon gösterdi ve böylece bağırsak mikrobiyotasının bu ilacın farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkiye sahip olduğu sonucuna varılmasına izin verdi . Araştırmacılar arasında takım ilk L-DOPA olduğu, göstermiştir dekarboksile bir yan piridoksal fosfat bağımlı dekarboksilaz tirozin ait Enterococcus faecalis . Daha sonra, Eggerthella lenta suşları, m- Tyramine (bugün herhangi bir biyolojik sonucu olduğu bilinmemektedir) oluşturmak için moliden , dopamine bağımlı bir dopamin dehidroksilaz ile dehidroksile olabilir . Buna ek olarak, araştırma ekibi bir soru attı mu karbidopa inhibe tirozin dekarboksilaz ait E. faecalis insan DOPA Carboxylase ek olarak? Sonuçları hayır gibi görünüyor. Bu nedenle, bu, karbidopa kullanımının Parkinson hastalarında L-DOPA'nın bireyler arası ve bireyler arası farmakokinetik varyasyonlarını mutlaka değiştirmeyebileceğini gösterebilir . Bununla birlikte, aynı araştırmacılar , E. faecalis'in tirozin dekarboksilazını inhibe edebilen bir tirozin türevi belirlediler : (S) -α-Florometiltirozin .
Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçları listesinin bir parçasıdır (liste güncellenmiştir.Nisan 2013).
En ucuz antiparkinson tedavisi olmaya devam ediyor.