Galantamin

Galantamin
Galantaminin yapısı
Kimlik
IUPAC adı 4a S , 6 R , 8a S ) - 5,6,9,10,11,12-hekzahidro- 3-metoksi- 11-metil- 4a H - [1] benzofuro [3a, 3,2- ef ] [2 ] benzazepin- 6-ol
N O CAS 357-70-0
K O AKA 100.118.289
ATC kodu N06 DA04
DrugBank APRD00206
PubChem 9651
GÜLÜMSEME c12 [C @@] 34 [C @ H] (Oc1c (ccc2C [N @@] (CC4) C) OC) C [C @ H] (O) C = C3
PubChem , 3D görünüm
InChI InChI: 3D görünüm
InChI = 1 / C17H21NO3 / c1-18-8-7-17-6-5-12 (19) 9-14 (17) 21-16-13 (20-2) 4-3-11 ( 10-18) 15 (16) 17 / h3-6,12,14,19H, 7-10H2,1-2H3 / t12-, 14-, 17- / m0 / s1
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 17 H 21 N O 3   [İzomerler]
Molar kütle 287,3535 ± 0,0162  g / mol
C% 71,06, H% 7,37, N% 4,87, O% 16,7,
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım % 80 ila% 100
Protein bağlama % 18
Metabolizma kısmen Hepatik
( CYP450 aracılığıyla )
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . 7 sa.
Boşaltım

Böbrek % 95 dışkı% 5

Terapötik düşünceler
Terapötik sınıf Antikolinesterazik
Yönetim yolu Oral
Gebelik kategori B, emzirme için yetersiz veri
Psikotropik karakter
Diğer isimler

Reminyl®

Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Galantamin terapötik sınıfına ait olan dolaylı bir parasempatomimetik olan kolinesteraz inhibitörleri . Stigmin ailesine ait değil .

Aksiyon modu

Galantamin, asetilkolinesterazı tersine çevrilebilir ve rekabetçi bir şekilde inhibe eder . Sinaptik yarıkta bozulmasını önleyerek asetilkolinin etkisini güçlendirir . Bu nedenle dolaylı bir parasempatomimetik etkiye sahiptir çünkü membran reseptörlerine bağlanmazken parasempatik sinir sisteminin etkisini güçlendirir .

Terapötik kullanım

Janssen Cilag laboratuvarı tarafından Reminyl adı altında pazarlanan galantamin , Alzheimer hastalığının hafif ila orta dereceli formlarını tedavi etmek için kullanılır . Çeşitli şekillerde ve güçlerde mevcuttur:

Yan etkiler

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. http://www.vidal.fr/Substance/galantamine-18975.htm