Serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörü

Serotonin-noradrenalin geri alımını (veya geri alımın) inhibitörleri ( IRSNa, IRSN veya SNRI için İngilizce serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü ) olan psikotropik ilaçlar seçici geri alımını inhibe edecek noradrenalin ve serotonin . Bu inhibisyon , bu nörotransmiterlerin sinaptik konsantrasyonunda bir artışa yol açar . Birkaç hafta içinde, Arasında ( "aşağı regülasyon") uyarlamalı azalma inan postsinaptik 5HT2A reseptörleri , depresyon şikayeti olan kişilerde çok büyük bir sayı olacağını serotonin ve postsinaptik p norepinefrin için, reseptörleri için oluşur .

Ancak bu hipotez, bir çalışmanın 5HT2A reseptörlerinde bir artış göstermesi ve bu reseptörlerde bir azalmanın gözlemlendiği çalışmalarda, terapötik yanıt ile 5HT2A reseptörlerinde azalma arasında hiçbir korelasyon olmadığı gerçeğiyle sorgulanmaktadır: hem yanıt veren hem de antidepresana yanıt vermeyen hastalar. Antidepresanlar, monoaminerjik hipoteze (beyindeki kimyasal bir dengesizlik hipotezi) dayanmaktadır.

Moleküller ve ticari isimler

• venlafaksin  : Effexor
• mılnasipran  : Ixel, Savella
• duloksetin  : Cymbalta
• nefazodon  ( Fransa'da pazarlanmamaktadır)
• desvenlafaksin  : Pristiq
• Levomilnacipran: Fetzima

Geliştirilmekte :

• LY 2216684

Tedavi endikasyonları

• yetişkinlerde majör depresif atakların tedavisi
• venlafaksin, tek uçlu hastalarda depresyonun tekrarının önlenmesinde kullanılabilir.
• duloksetin, Amerika Birleşik Devletleri'nde fibromiyalji , stres üriner inkontinans ve diyabetik nöropatinin tedavisi için endikedir.
• milnasipran, Amerika Birleşik Devletleri'nde fibromiyaljinin tedavisi için endikedir.

Bazı doktorlar ayrıca, sıcak basması gibi menopozun belirli semptomlarını tedavi etmek için, migren için profilaktik bir tedavi olarak veya diyabetik nöropati ve fibromiyalji gibi kronik ağrılı durumların tedavisi için venlafaksin reçete eder.

• venlafaksin, bazı narkoleptiklerin kataplekslerini hafifletmek için kullanılır.

Depresif bir durumun başlangıcından önce cinsel işlev bozuklukları (hipoaktif cinsel istek, anorgazmi , uyarılma bozukluğu  vb. ) Olması durumunda, üretkenliğe karşı bir etkiye sahip olabileceğinden bir SNRI kullanımı önerilmez.

Yan etkiler

Antidepresanların Bu aile daha iyi daha tolere edilecek trisikliklerden , ama daha az etkili olacaktır. Ana yan etkiler, seçici serotonin geri alım inhibitörleri ( SSRI'lar ) ile aynıdır.

• antikolinerjik etkiler: ağız kuruluğu ve idrar retansiyonu.
• periferik noradrenerjik etkiler: artan kan basıncı
• periferik serotonerjik etkiler: mide bulantısı ve kusma, cinsel rahatsızlıklar.
• merkezi anti H1 ( histamin ) etki: özellikle venlafaksin ile, önemli yatıştırıcı etki.
• Milnasipran ile intihar inhibisyonunun kalkması da gözlemlenir.

Kontrendikasyonlar

Bu moleküller aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• arasında iyi huylu prostat hiperplazisi
• arasında hipertansiyon kan
• anjina pektoris

Dozu yarı yarıya azaltmak gerekecektir böbrek ya da karaciğer yetmezliği durumunda.

İlaç etkileşimleri

• Spesifik olmayan MAOI'ler ( iproniazid ) ve triptanlarla mutlak kontrendikasyon .
• A seçici MAOI'ler, adrenalin ve noradrenalin ile önerilmeyen kombinasyonlar ...
• Bir SSRI veya başka bir SNRI ile önlemlerle birleştirilebilir a

Antidepresanlarla ilişkili kesilme sendromu

Bir SNRI tedavisinin dozunu durdurmak veya keskin bir şekilde azaltmak, antidepresanlarla ilişkili kesilme sendromuna neden olabilir.

Notlar ve referanslar

1. (in) Richelson E, "  Antidepresanların Farmakolojisi  " , Mayo Clin Proc , cilt.  76, n o  5,Mayıs 2001, s.  511–27 ( PMID  11357798 )
2. Sutherland JE, Sutherland SJ, Hoehns JD, "  Depresyon tedavisinde en iyi sonuca ulaşmak  ", Journal of Family Practice , cilt.  52, n o  3,Mart 2003, s.  201–09 ( PMID  12620174 , çevrimiçi okuma )
3. Timothy R. Berigan, DDS, MD, "  SSRI Tedavisine Başlamadan Önce Hastaların Cinsel Fonksiyonunun Değerlendirilmesi  ", Prim Care Companion J Clin Psychiatry , cilt.  4, n o  3,Mart 2001, s.  181 ( PMID  181186 , PMCID  PMC181186 , çevrimiçi okuyun )
4. (in) Richard A. Lehne , Hemşirelik bakımı için Farmakoloji , St.Louis, MO, Saunders Elsevier,2009, 7 inci  baskı. , 1362  s. ( ISBN  978-1-4160-6249-3 ) , s.  347

Ayrıca görün