Minosiklin | |
Kimlik | |
---|---|
N O CAS | |
K O AKA | 100.226.626 |
ATC kodu | J01 A01 |
DrugBank | DB01017 |
PubChem | 24960 |
GÜLÜMSEME |
CN (C) C1C2CC3CC4 = C (C = CC (= C4C (= C3C (= O) C2 (C (= O) C (= C (N) O) C1 = O) O) O) O) N (C ) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C23H27N3O7 / c1-25 (2) 12-5-6-13 (27) 15-10 (12) 7-9-8-11-17 (26 (3) 4) 19 ( 29) 16 (22 (24) 32) 21 (31) 23 (11,33) 20 (30) 14 (9) 18 (15) 28 / h5-6,9,11,17,27-28,32- 33H, 7-8,24H2,1-4H3 / t9-, 11-, 17-, 23- / m0 / s1 |
Görünüm | katı |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 23 H 27 N 3 O 7 [İzomerler] |
Molar kütle | 457,4764 ± 0,023 g / mol C% 60,38, H% 5,95, N% 9,19, O% 24,48, |
Fiziki ozellikleri | |
Çözünürlük |
52 mg · mL -1 su veya 52 g · L -1 ila 25 ° C |
Ekotoksikoloji | |
DL 50 |
3100 mg · kg -1 fare oral 140 mg · kg -1 fare iv 310 mg · kg -1 fare ip |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Minosiklin bir bir antibiyotik grubunun siklinler . O biridir ikinci nesil arasında tetrasiklinler .
Pek çok bakteriyel enfeksiyona karşı endikedir.
Esas olarak bir sivilce ilacı olarak kullanılır .
Pleiotropik bir moleküldür .
Minosiklin, MMP-9, ERO, MAPK, PARP-1 veya 1,3 kaspaz tipi biyobelirteçleri ( kemokinler , sitokinler, vb.) Yok ederek beyinde antiinflamatuar aktiviteye sahiptir (ikincisi 'apoptozda rol oynar. ).
Aynı zamanda, kraniyal travma durumunda lezyon hacmini ve ayrıca kraniyal travmaya bağlı fonksiyonel eksikliği azaltmasına izin veren bir nöroprotektif aktiviteye sahiptir . Araştırmalar, Alzheimer hastalarında bilişsel yeteneklerin iyileştirilmesi üzerinde olumlu bir etkisi olacağını gösteriyor . * Kafa travmasında minosiklin mikroglial aktivasyonu azaltarak lezyon hacmini azaltır. Travma sonrası düzeyde, travmanın neden olabileceği lokomotor hiperaktiviteyi de azaltacaktır. Böylelikle olfaktör bulbus veya paryetal korteks gibi kraniyal travmadan düzenli olarak etkilenen bölgelerin atrofisini azaltabilir. Nörolojik mekanizma, kaspaz 1'in inhibisyonunu içerir .
Akne tedavisinde minosiklin ve eşdeğerlerinin etkinliği - dahası göreceli olarak - ilacı bıraktıktan sonra hızla solma eğilimindedir, bu nedenle reçeteyi çok uzun süreler için uzatma cazibesi ortaya çıkar. Deri döküntüleri (veziküler dermatoz) ile alerji riski, özellikle uzun süreli kullanımda yüksektir. Fayda / risk oranı AFSSAPS (Mart 2011).
Diğer moleküllerin aksine, antibiyotiklere direnç göstermiyor gibi görünüyor .
İlacın uzun süreli kullanımı, ciltte ve bütünlüklerde ve sklerada gri-mavimsi bir renk değişikliğine neden olabilir.
Kafatası travmasındaki etkileri için çeşitli klinik öncesi çalışmalar halen devam etmektedir. Minosiklinin şizofreninin negatif semptomlarında risperdon ile kombinasyonunun bir miktar etkililiği vardır . Gelen multipl skleroz , ikinci bir zarar eden kaza başlangıcını geciktirmek gibi görünüyor.
|