Olanzapin | ||
olanzapinin yapısı | ||
Kimlik | ||
---|---|---|
IUPAC adı | 2-metil-4- (4-metil-1-piperazinil) -10 H -tieno [2,3- b ] [1,5] benzodiazepin | |
N O CAS | ||
K O AKA | 100,125,320 | |
ATC kodu | N05 | |
Kimyasal özellikler | ||
formül |
C 17 H 20 N 4 S [İzomerler] |
|
Molar kütle | 312.433 ± 0.021 g / mol C %65.35, H %6.45, N %17.93, S %10.26, |
|
ekotoksikoloji | ||
ADI | 20 mg | |
Farmakokinetik veriler | ||
biyoyararlanım | yüksek | |
Protein bağlama | %93 | |
elimin yarı ömrü . | 21-54 saat | |
Depolama | Evet | |
Terapötik düşünceler | ||
terapötik sınıf | antipsikotik | |
Gebelik | Terapötik bir alternatifin olmadığı durumlar dışında önerilmez | |
Araba sürüşü | tavsiye edilmez (Seviye 2) | |
psikotrop karakter | ||
Kategori | merkezi sinir sistemi depresanı | |
Bağımlılık riski | Hayır | |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | ||
Olanzapin | |
Ticari isimler |
|
---|---|
Sınıf | nöroleptik |
Diğer bilgiler | Alt sınıf: Atipik nöroleptik |
Kimlik | |
N O CAS | |
K O AKA | 100,125,320 |
ATC kodu | N05AH03 |
İlaç Bankası | 00334 |
Olanzapin bazı formlarının tedavisinde kullanılan bir ilaç olan şizofreni ve bipolar bozukluk .
Olanzapin (Sunum: Zyprexa veya fluoksetin ile kombinasyon halinde , Symbyax olarak), ABD Gıda ve İlaç Dairesi'nden (FDA) onay alan ikinci atipik antipsikotikti ve en yaygın kullanılan atipik antipsikotiklerden biri haline geldi . Olanzapin tedavi için FDA tarafından onaylanmıştır şizofreni , hezeyanlar mani arasında bipolar bozukluk , çalkalama şizofreni ve bipolar bozukluk (çift kutuplu bozukluk başka bir isim) ile bağlantılı olarak temel tedavi bipolar bozukluklar . Dürtüselliğe karşı da kullanılabilir. Olanzapin, Zyprexa ticari adı altında 1996 yılından beri ilaç şirketi Eli Lilly tarafından üretilmekte ve pazarlanmaktadır .
Olanzapin, önemli yatıştırıcı ve anksiyolitik özelliklere sahip özellikle güçlü bir nöroleptiktir.
Olanzapin, diğer tedaviler başarısız olduktan sonra anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılabilir. Olanzapin , yakın yapısı ve bağımlılık olmaması nedeniyle benzodiazepin kesilmesinde faydalı olabilir . Olanzapin kullanımı, serotonin reseptörleri üzerindeki etkisi nedeniyle antidepresanların etkilerini de artırabilir (olanzapin ile ilişkili bir antidepresan mevcuttur ve pazarlanmaktadır, fluoksetin / olanzapindir).
Olanzapin yapısal olarak klozapine benzer ve bir tienobenzodiazepin olarak sınıflandırılır . Olanzapin, dopamin ve serotonin reseptörleri için güçlü bir afiniteye sahiptir . Ayrıca , anksiyolitik ve yatıştırıcı etkilerini açıklayan histamin reseptörleri ve reseptör alfa-adrenerjik bloker için yüksek bir afiniteye sahiptir . Son olarak, muskarinik asetilkolin reseptörleri için daha düşük bir afiniteye sahiptir .
Olanzapinin etki prensibi bilinmemektedir. Antipsikotik aktivitesinin esas olarak dopamin reseptörlerindeki , özellikle D2'deki antagonizmden kaynaklandığı varsayılmaktadır .
Olanzapinin etkinliğinde serotonin antagonizmi de rol oynayabilir, bu fikir bilim camiasında tartışılmaktadır. Muskarinik, histamin ve alfa-adrenerjik reseptörler düzeyinde yer alan bir antagonizma , olanzapinin antikolinerjik yönleri , aşırı kilo eğilimi ( iatrojenik diyabet ?), Sedasyon gibi bazı yan etkileri, hatta istenmeyen ( yan etkileri ) açıklıyor gibi görünmektedir. ve ortostatik hipotansiyon . İktidarsızlık için, ilgili ve bozukluklar hiperprolaktinemi ( amenore , galaktore ) bu ilacın yan etkileri bir parçasıdır.
Olanzapin lineer kinetik sergiler. Eliminasyonun yarılanma ömrü 21 ila 54 saat veya ortalama 37 buçuk saat veya tam bir buçuk günden biraz fazla [iki saat otuz altı saatten fazla (36 saat + 1 saat 30 dakika) her zaman ortalama)]. Dinlenme plazma konsantrasyonlarına yaklaşık bir hafta içinde ulaşılır. Olanzapin birinci dereceden metabolizmaya uğrar ve organ mevcudiyeti gıda alımından etkilenmez.
Olanzapin alan bipolar hastalarda geri dönüşümlü algısal işitme kaybı gözlenmiştir.
Ek olarak, olanzapin benzodiazepinlerin etkisini artırabilir (Elsensohn A. çalışması, birkaç yıl diazepam ile tedavi edilen hastalar üzerinde : diazepam almayı azaltabilmiş ve bırakabilmişlerdir, ancak birkaç yan etki veya geri tepme ile birlikte). Böylece Elsensohn A. olanzapinin beyindeki kimyasal etkisi açısından bilinmeyen bir etkinliğe sahip olduğu, ancak ilk endikasyonlarından daha geniş bir aralıkta adjuvan veya ilginç bir tedavi olabileceği sonucuna varmıştır.
Olanzapin şimdi kemo kaynaklı bulantı ve kusma için dörtlü antiemetik tedavinin bir parçasıdır (bir setron, deksametazon ve bir NK1 inhibitörü ile birlikte). Endikasyon, yüksek oranda emetik kemoterapilerle bağlantılıdır.
Olanzapin, bipolar bozukluk ve şizofreni semptomlarını azaltmada etkinliği olan iyi bir yarar/risk molekülü olarak kabul edilmektedir.
İntihar düşüncesi ve intihar girişimi riskini azaltır, ancak klozapinden daha azdır.
Bununla birlikte, bu anti-dopaminerjik molekül, arzu, neşe, kıskançlık, libido, merak ve keşif ruhu gibi olumlu duyguları etkiler .
Şeffaflık Komisyonu ( HAS , Saint-Denis , Fransa) onun önemli değerlendirilen yarar ve önemli yararı iyileşme (PRET = III ).
Prescrire dergisi olanzapinin ne bipolar bozuklukta ne de şizofrenide yardımcı olmadığını değerlendirdi.
In Belçika , İsviçre, Fransa ve Kanada'da , bu özel reçete mevcuttur.
In Belçika , 25 Mayıs tarihinde 2007 , SCM (ilaç kontrol servisi) gelen bir genelge açıkladı Federal İlaç ve Sağlık Ürünleri için Ajansı (bağımlı SPF Santé ) ve kendilerini firmanın kimlik Eli Lilly Benelux tarafından bilgilendirilir olmuştu içinde Büyük Britanya üç sahte sürü ait Zyprexa 10 mg film kaplı tablet arasında, Fransız sunum , ithalatçıları paralel Büyük Britanya'da teslim geçirildi. Bu sahte ürünlerin lot numaraları, Lilly France tarafından Fransa'da pazarlanan lotlarla aynıydı.
2005 ve 2007 yılları arasında, özellikle ilacın neden olacağı metabolizma ( obezite , diyabet ) üzerindeki sonuçlarla ilgili olarak, istenmeyen yan etkilerle ilgili yetersiz bilgi gerekçesiyle Lilly firmasına karşı çok sayıda dava açıldı . Amerika Birleşik Devletleri'nde firma, ürününün öngörülen endikasyonlar dışında reçete edilmesini teşvik ettiği için (özellikle sedasyon amacıyla) 1,4 milyar dolarlık rekor bir para cezasına çarptırıldı.