Olmesartan | |
Olmesartan medoksomil | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | 4- (2-hidroksipropan-2-il) -2-propil-1 - ({4- [2- ( 2H -1,2,3,4-tetrazol-5-il) fenil] fenil} metil) - 1 (5-metil-2-okso- 2H -1,3-dioksol-4-il) metil H -imidazol-5-karboksilat |
N O CAS | |
K O AKA | 100.174.243 |
ATC kodu | C09 |
DrugBank | DB00275 |
PubChem | 130881 |
GÜLÜMSEME |
O = C1O / C (= C (\ O1) C) COC (= O) c2c (nc (n2Cc5ccc (c4ccccc4c3nnnn3) cc5) CCC) C (O) (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C29H30N6O6 / c1-5-8-23-30-25 (29 (3,4) 38) 24 (27 (36) 39-16-22-17 (2) 40-28 ( 37) 41-22) 35 (23) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 20-9-6-7-10-21 (20) 26-31-33-34-32- 26 / h6-7.9-14.38H, 5.8.15-16H2.1-4H3, (H, 31.32.33.34 ) InChIKey: UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYAJ Std. InChI: InChI = 1S / C29H30N6O6 / c1-5-8-23-30-25 (29 (3,4) 38) 24 (27 (36) 39-16-22-17 (2) 40-28 ( 37) 41-22) 35 (23) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 20-9-6-7-10-21 (20) 26-31-33-34-32- 26 / h6-7.9-14.38H, 5.8.15-16H2.1-4H3, (H, 31.32.33.34) Std. InChIKey: UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 29 H 30 N 6 O 6 [İzomerler] |
Molar kütle | 558,5851 ± 0,0283 g / mol C% 62,36, H% 5,41, N% 15,05 , O% 17,19 , |
Farmakokinetik veriler | |
Biyoyararlanım | % 26 |
Metabolizma | Hepatik |
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . | 10:00 - 15:00 |
Boşaltım | |
Terapötik düşünceler | |
Terapötik sınıf | Anjiyotensin II Reseptör Antagonisti (ARB II) |
Yönetim yolu | Oral |
Gebelik | Kontrendike |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Olmesartan bir bir anjiotensin II reseptör antagonisti (ARB).
Ön ilaç , olmesartan, bir olmesartan medoksomil , içinden emilim üzerine olmesartan dönüştürülür insan sindirim sistemi .
Molekül, Japon laboratuvarı Sankyo Pharma tarafından geliştirildi ve Menarini (Belsar adı altında) ve Sankyo Pharma (Olmetec adı altında) firmaları tarafından ortaklaşa pazarlandı.
Olmesartan , tek başına veya kombinasyon halinde esansiyel hipertansiyon tedavisinde endikedir .
Olmesartan, çölyak hastalığına benzeyen villöz atrofi (ince bağırsak zarının tahrip olması) ile şiddetli bir enteropati şekli ile ilişkili olabilir . Tedavinin kesilmesiyle klinik ve histolojik bulgular geriler.
Temmuz 3 , 2013, Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) Ciddi kilo kaybı ile ciddi kronik diyare dahil enteropatisi semptomları bir uyarı yayınladı. Enteropati olmesartan başladıktan aylar hatta yıllar sonra gelişebilir ve bazen hastaneye yatmayı gerektirir. Olmesartanın kesilmesi, tüm hastalarda enteropati semptomlarında klinik iyileşme ile sonuçlanmıştır. Bu bilgiler ve Fransa'daki benzer vakaların açıklaması ışığında, Ulusal İlaç ve Sağlık Ürünleri Güvenliği Ajansı (ANSM), klinik belirtilerin önünde bir gastroenterologdan görüş alınmasını önermektedir. Enteropati (özellikle şiddetli kronik diyare ve kilo kaybı). Dan beriOcak 2017 olmesartan içeren ilaçlar artık Fransa'da geri ödenmemektedir.
Ağustos 29, 2016ABD, New Jersey'de bir federal yargıç , ilacın gastrointestinal sorunlara neden olabileceğini iddia eden Benicar'a karşı 35 kişinin toplu şikayetini inceledi.
Prescrire dergisi olmesartanın, somut bir ilerleme kaydetmeden insanları ciddi bağırsak yan etkilerine maruz bırakan sartans ailesindeki tek antihipertansif ajan olduğunu vurgulamaktadır. Bu ilaç göz ardı edilmeli ve piyasada kalması için hiçbir neden yok.
|