Fenobarbital | |||
Fenobarbitalin yapısı | |||
Kimlik | |||
---|---|---|---|
IUPAC adı | 5-etil-5-phj1,3-diazinan-2,4,6-trion | ||
N O CAS |
Na + tuz) kinidin ile ) |
; (||
K O AKA | 100.000,007 | ||
N o EC | 200-007-0 200-322-3 (Na) |
||
ATC kodu |
N03 (Antiepileptikler) N05 (hipnotikler / sedatifler) |
||
Kimyasal özellikler | |||
Kaba formül |
C 12 H 12 N 2 O 3 [İzomerler] |
||
Molar kütle | 232.2353 ± 0.0117 g / mol C% 62.06, H% 5.21, N% 12.06, O% 20.67, |
||
Fiziki ozellikleri | |||
T ° füzyon | 174 ila 178 ° C | ||
Çözünürlük | 14 ° C'de suda < 0,1 g · L -1 25 ° C'de suda 1,2 g · L -1 45 ° C'de suda 2,6 g · L -1 |
||
Önlemler | |||
67/548 / EEC sayılı Direktif | |||
T Semboller : T : Toksik R İbareleri : R25 : Yutulması halinde toksiktir. R43 : Cilt ile temasında hassasiyet oluşturabilir. R60 : Doğurganlığa zarar verebilir. R61 : Doğmamış çocuğa zarar verebilir. S-ibareleri : S22 : Tozlarını solumayın. S45 : Kaza durumunda veya kendinizi iyi hissetmiyorsanız hemen tıbbi yardım alın (mümkünse etiketi gösterin). S53 : Maruziyetten sakının, kullanmadan önce özel kullanma talimatını elde edin. S36 / 37/39 : Uygun koruyucu kıyafet, eldiven ve göz / yüz koruması kullanın. R cümleleri : 25, 43, 60, 61, S-ibareleri : 22, 36/37/39, 45, 53, |
|||
Ulaşım | |||
66 : çok zehirli madde UN numarası : 2811 : ZEHİRLİ ORGANİK KATI, BBB Sınıfı: 6.1 Etiket: 6.1 : Zehirli maddeler Ambalaj: Paketleme grubu I : çok tehlikeli maddeler; |
|||
IARC Sınıflandırması | |||
Grup 2B: İnsanlar için kanserojen olabilir | |||
Farmakokinetik veriler | |||
Biyoyararlanım | ~% 80 | ||
Protein bağlama | % 50 ila 60 | ||
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . | Ortalama 53-118 saat (yetişkinlerde 140 saate kadar) | ||
Boşaltım |
idrar / dışkı |
||
Terapötik düşünceler | |||
Yönetim yolu | Oral , rektal, parenteral (IM ve IV) | ||
Psikotropik karakter | |||
Kategori | Hipnotik depresan | ||
Tüketme şekli |
Yutma |
||
Bağımlılık riski | Öğrenci | ||
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |||
Fenobarbital a, ilaç barbitürat bazı durumlarda Buskas epilepsi .
Tarihsel olarak uyku bozukluklarının tedavisinde ve ayrıca anksiyete veya gerginlik semptomlarını hafifletmek için bir sakinleştirici olarak kullanılmıştır . Sinir sistemindeki heyecan verici nörotransmiterlerin hareketini engelleyerek çalışır .
Gardénal veya Luminal isimleri altında ilk ticarileştirilmesi 1910'lara kadar uzanıyor ve en yaygın barbitüratlardan biriydi.
Kimyasal formül fenobarbital C 12 H 12 , N 2 O 3.
1930'larda ve 1940'larda epilepsi gibi çeşitli rahatsızlıkları tedavi etmek için çok yaygın bir şekilde reçete edilen bu ilaç , hala dünyada insanlarda, köpeklerde , kedilerde , atlarda, çiftlik hayvanlarında vb.
Fransa'da artık antikonvülsan tedavi olarak reçete edilmiyor .
Ürün, zehirli maddeler Listesi II'de listelenmiştir ve sadece reçeteyle alınabilir. Bu Program listelenen IV arasında 1971 tarihli Psikotrop Maddeler Sözleşmesi olarak tanımlıyor, "abuse potansiyeli ve yüksek terapötik değere halk sağlığı ancak düşük seviyesine düşük risk sunan ile madde" . In Rusya'da SSCB'de ve eskiden, ancak sayaç üzerinde mevcut ve yaygın olarak kullanılmaktadır.
Fenobarbital, Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçlar listesinin bir parçasıdır (liste güncellenmiştir.Nisan 2013). Aynı zamanda , Gilbert sendromunun yanı sıra , konjuge olmayan bilirubin seviyesini düşürdüğü tip II Crigler-Najjar hastalığını tedavi etmek için de kullanılır .
Çok uzun eliminasyon yarı ömrünün aksine , fenobarbital yalnızca on ila on iki saat arasında fark edilir şekilde etki eder. Aslında, etki süresinin sınırlayıcı faktörü, daha çok, merkezi sinir sistemi dışında tüm vücuda yayılma eğilimidir. Etki başlangıcının bir saatten fazla olduğu tahmin edilmektedir.
Birincil eylem kanalı, A tipi GABA reseptörlerinin pozitif modülasyonudur.Diğer barbitürat türevleri gibi, fenobarbital, doğal olarak üretilen GABA'nın etkisini güçlendirirken , aynı zamanda reseptörlerinin doğrudan bir agonisti olarak hareket eder. Aktive edildiğinde, ikincisi, hedef nöronların uyarılması üzerinde inhibe edici bir etkiye sahiptir. Daha spesifik olarak, bir barbitüratın kullanımı, GABA (veya alkol gibi başka bir agonist ) reseptörlerine bağlandığında Cl- iyon kanalını daha da açar . Bu, hedef nöronun daha fazla negatif elektrik yükünü absorbe etmesine izin verir ve pozitif iyonlar onu pozitif olarak yüklemeye çalıştığında elektrik akımı uyarımı potansiyelini azaltır .
Barbiturat ayrıca diğer kanallar üzerinde de küçük bir şekilde etki eder: adenozin geri alımı üzerinde inhibe edici bir etki, AMPA reseptörlerinin antagonizması ve glutamat salgılanmasının inhibisyonu vardır.
Barbitüratlarla karşılaştırıldığında , büyük ölçüde bunların yerini alan benzodiazepinler , doğal olarak üretilen GABA'nın hareketinin yalnızca pozitif modülatörleridir . Ayrıca, genliği artırmak yerine Cl-iyon kanalının açıklıklarının frekansını arttırırlar. Daha modern bir bileşiğe kıyasla fenobarbitalin daha toksik yapısını açıklayan bu çeşitli farklılıklardır.
Ürünün yan etkileri başlıca uyuşukluk, hafıza bozukluğu, mide bulantısı ve bazı alerjik cilt reaksiyonlarıdır. % 10'dan daha az bir insidansla nispeten nadirdirler.
ANSM karşı uyardı teratojen risk fenobarbital: hamile kadınlar üç kez daha fazla risk maruz kalan fetal malformasyonlar . Ek olarak, nörogelişimsel bozukluk vakaları bildirilmiştir.
Bununla birlikte, bu ürünün aşırı dozu , özellikle alkol veya diğer yatıştırıcıların (veya hatta narkotiklerin ) eşzamanlı tüketimi durumunda yüksek bir ölüm riski taşır .
İlk ticarileştirilen barbitürat barbital veya dietilbarbitürik asitti (ticari adı: Véronal , Verona'da çalışan Alman kimyager Hermann Emil Fischer tarafından 1903'te icat edildiği gerçeğinden türetilmiştir ). Daha sonra, az ya da çok spesifik özelliklere sahip ( sodyum tiyopental için hızlı etkili sulu çözelti , pentobarbital için güçlü hipnotik kapsüller , fenobarbital için uzun ve ilerleyen etki) birçok türev geliştirildi, ancak yine de benzer bir etki mekanizması.
Biz (türetilmiş 1911 yılında icat, fenobarbital için bir isim bulmak zorunda olduğunda Veronal ), tekniği Rhone-Poulenc laboratuvarda doktorlar tarafından ve halk tarafından hem tanıtım ve ezberleme kolaylaştırmak oldu "tutmak Veronal en nal " . Gardénal ticari adı bu nedenle icat edildi ve bugün hala geçerli.
Bu uyuşturucu sınıfı 1970'lere kadar büyük ölçüde eğlence amaçlı kullanım için yönlendirilirken, yavaş ve kademeli emilimi ve uzun etkili olması nedeniyle fenobarbital daha az ölçüde idi. Gibi ilgili ürünler daha hızlı hareket eden pentobarbital , amobarbital veya Secobarbital genellikle uyuşturucu kullanımı tercih edilmiştir ve vakalarının yüzbinlerce implike edilmiştir bağımlılığı ya da aşırı dozda .