Barbitüratlar ailesidir ilaç bir şekilde hareket bastırıcı arasında , merkezi sinir sistemi etkisi aktivite spektrumu uzanır, sedatif ile anestezi . Bazıları ayrıca antikonvülsan özellikleri için de kullanılmaktadır . Hepsi barbitürik asit ve homologlarından (tiyobarbitürik asit, iminobarbitürik asit) türetilmiştir. Günümüzde olumsuz etkileri, kötüye kullanım riski ve moleküllerin pazara girmesi nedeniyle çok daha az reçete edilmektedir.karşılaştırılabilir etki ile ancak azaltılmış yan etkiler ve sınırlı toksisite ( benzodiazepinler dahil ).
Fransa'da fenobarbital (Gardénal), antiepileptik özellikleri nedeniyle hala nörologlar tarafından hala endikedir ve bazen reçete edilir.
"Barbitürat" kelimesinin kökeni ile ilgili birkaç teori vardır:
Pazarlanan ilk barbitürat barbital veya dietilbarbitürik asitti (ticari adı: Véronal , Verona'da çalışan Alman kimyager Hermann Emil Fischer tarafından 1903'te icat edildiği gerçeğinden türetilmiştir ). Daha sonra, az ya da çok spesifik özelliklere sahip ( sodyum tiyopental için hızlı etkili sulu çözelti , pentobarbital ve sekobarbital için güçlü hipnotik kapsüller , fenobarbital için uzun ve aşamalı etki ), ancak her zaman benzer bir etki mekanizmasına sahip birçok türev geliştirildi . Biz 1911 yılında patentini fenobarbital için bir ticari ismi bulmak zorunda kalınca, tekniği Rhone-Poulenc laboratuvarda olurdu doktorlar ve halkın kendi tanıtım ve ezberleme kolaylaştırmak için "tutmak Veronal en nal " . Gardénal ticari adı bu nedenle icat edildi ve bugün hala geçerli.
Malonik esterin üre üzerindeki etkisiyle elde edilen barbitürik asit ayrıca "malonilüre" olarak da adlandırılır.
Çünkü onların içinde yan etkileri ve daha modern ürünlerin varlığı, barbitüratlar reçete bugün birkaç antikonvülzan ürünler veya indükleyicileri ile sınırlıdır genel anestezi ve veterinerlik ayarlarında anestezik olarak kullanılır. Tiopental ve primidon gibi ilgili ürünler de barbitüratlar olarak kabul edilir.
Barbital dışında, en yaygın olan bu sınıftaki ürünler ( uluslararası tescilli olmayan isim = INN):
Diğer birçok bileşik, daha az ölçüde veya belirli ülkelere özgü bir şekilde belirli bir difüzyon yaşamıştır:
İki ilaç ailesinin ortak bir birincil eylem kanalı vardır , GABA-A reseptörlerinin gücünün pozitif modülasyonu . Bununla birlikte, etkileri biraz farklıdır: BZD'lerin Cl-ion kanalının açıklık sayısını artırdığı yerlerde , barbitüratlar, aşırı doz durumunda bir 'tavan etkisine' daha az maruz kalan bir eylem aracı olan genliklerini arttırır. Dahası, barbitüratlar, BZD'nin yalnızca vücut tarafından doğal olarak üretilen GABA'nın etkisini artırdığı bu kanalı doğrudan etkinleştirebilir . Her iki durumda da bu , hedef nöronu büyük ölçüde hiperpolarize eder ve pozitif iyonlarla elektriksel uyarılma potansiyelini engeller, ancak aynı oranlarda değil.
Barbituratlar ayrıca AMPA reseptörlerinin antagonistleridir ve glutamatın etkisini engeller . Bu nedenle birkaç kanal aracılığıyla sedasyon üretirler ve bu da aşırı sedasyon riskini artırır.
İki ailenin bağımlılık potansiyeli (özellikle sedasyonun çoğunu indükleyen GABA-A-alfa1 reseptörlerinin adaptasyonu nedeniyle) yine de karşılaştırılabilir; Bu açıdan ne BZD ne de üzerinde zolpidem veya zopiclone günümüze gerçekten daha güvenli profil o barbitüratlar aynı dikkatle bu maddeleri tedavi tavsiye edilir.
BZD'lerin çok daha düşük dozlarda aktif olduğu da not edilecektir (tipik olarak doz başına 10 mg'dan az , barbitüratlar için 100 mg'dan fazlasına karşı ).
Barbitürat kullanımı ilk yarısında yaygındır oldu XX inci yüzyılın.
Orta dozlarda, bu ilaçlar alkol zehirlenmesinin ( sarhoşluk ) oluşturduğu etkiye çok benzer bir etkiye sahiptir . Ana semptomlar motor koordinasyon, tutarsız konuşma, engelli kararın kaybı vardır. Bu etkiler bazen dinlenmek, yatıştırmak veya intiharlar için aranmıştır.
Kronik istismar durumunda, barbitüratlara tolerans , fiziksel ve psikolojik bağımlılık çok hızlı gelişir . Özellikle tolerans, istenen etkiyi elde etmek için gereken doz ile öldürücü doz arasındaki alanın daralmasına yol açar. Bir noktada, gerekli doz ölümcül dozdan daha yüksek hale gelir ve acil tıbbi müdahale olmaksızın koma ve ölümle sonuçlanır .
Tarihsel olarak ve çoğu hasta barbitürat almaktan fayda sağlamış olsa da, uyuşturucu bağımlılığının yaygınlığı , yoksunluk kazaları ( bazen ölümcül nöbetler ) ve aşırı barbitüratlara bağlı zehirlenme kazaları , endüstri ilaçlarını alternatif tedaviler (özellikle benzodiazepinler ) geliştirmeye yöneltmiştir. barbitüratların kullanımını ciddi şekilde kısıtladı.