Mineralokortikoid reseptörü | ||
Ana Özellikler | ||
---|---|---|
Sembol | MR veya MCR | |
Eş anlamlı | NR3C2 | |
Yer yer | 4 ' | |
Fonksiyon | nükleer reseptör | |
Dağıtım | Böbrek , kalp , bağırsak , beyin , kahverengi yağ dokusu , ter bezi , tükürük bezi | |
Homo sapiens | ||
Kromozom ve lokus | 4q31.1-4q31.2 | |
Moleküler ağırlık | 107 kDa | |
İçeri gel | 4306 | |
HUGO | 7979 | |
OMIM | 600983 | |
UniProt | P08235 | |
RefSeq | NP_000892 |
Mineralokortikoid reseptör (MR) bir proteindir nükleer reseptör süper ailesinin , ailevi bir steroid reseptörleri , bağlama aldosteron ana olduğunu, mineralokortikoid hormon , diğer şeyler arasında, düzenlenmesi, spesifik genlerin sentezlenmesi yoluyla organizmaların sodyum hidroksit dengesi.
MR geni, 4q31.1-4q31.2 konumunda kromozom 4 üzerinde insanlar için lokalizedir . 400 kb'nin üzerine yayılan, 10 ekson ve 8 introndan oluşan , ilk iki ekson kodlamayan büyük bir gendir . Ekson 984 bir proteini kodlayan amino asitler , bir ile molekül ağırlığı 107 kDa. Bu protein, nükleer reseptörlerin klasik yapısına sahiptir :
MR olan steroid reseptör mevcut olan sitoplazma olarak ifade eden hücrelerin. İnaktif, HSP90 ve immünofilinler gibi şaperon proteinlerine bağlanır ve bu proteinler , onu ligandı için alıcı bir konformasyonda tutar. Aldosteron bağlamak mümkün olur hücrelerin içine dağılır ligand bağlama alanı MR ve yol translokasyonu içine hücre çekirdeği . Çekirdekte MR, GRE ( glukokortikoid duyarlı öğeler için ) adı verilen spesifik yanıt öğelerine bağlanacak ve aldosteronun hedef genlerinin ekspresyonunu etkinleştirmek için transkripsiyonel makineyi ( RNA polimeraz ) kurmak için farklı transkripsiyonel kofaktörleri görevlendirecektir.
Aldosteronun etkilerini inhibe etmek için farmakolojide iki önemli reseptör antagonisti geliştirilmiştir. İlki , böbreğin distal tübülünde sodyum ve suyun yeniden emilimini engelleyerek antihipertansif ve diüretik etkileri olan spironolaktondur . MR için daha spesifik olan ikincisi, miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalarda net kardiyo-koruyucu etkiler gösteren eplerenondur .