tianeptin | |
Tianeptin (üstte) ve S-tianeptinin (altta) R- enantiyomeri | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | ( RS ) -asit S , S -diokso-7- (3-kloro-6-metil-6,11-dihidrodibenzo [ c, f ] [1,2] tiazepin-11-ilamino) heptanoik |
N O CAS | |
K O AKA | 100.131.750 100.069.844, 100.131.750 |
ATC kodu | N06 |
PubChem | 68870 |
GÜLÜMSEME |
O = C (O) DanemarkNC2c1ccc (Cl) cc1S (= O) (= O) N (C) c3ccccc23 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C21H25ClN2O4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12-11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / h 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10 , 13H2,1H3, (H, 25,26) InChIKey: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYAW Std. InChI: InChI = 1S / C21H25ClN2O4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12-11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / h 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10 , 13H2.1H3, (H, 25.26) Std. InChIKey: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 21 H 25 Cl N 2 O 4 S [İzomerler] |
Molar kütle | 436.952 ± 0.027 g / mol C% 57.72, H% 5.77, Cl% 8.11, N% 6.41, O% 14.65, S% 7.34, |
Farmakokinetik veriler | |
Biyoyararlanım | % 70-99 |
Metabolizma | hepatik |
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . | 2,5 saatleri |
Boşaltım | |
Terapötik düşünceler | |
Terapötik sınıf | Diğerleri, antidepresanlar |
Yönetim yolu | Oral |
Psikotropik karakter | |
Kategori | psikanaleptik |
Bağımlılık riski | düşük |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Tianeptin (Stablon®) antidepresan özelliklere sahip olan bir kimyasaldır analjezik ve sedatif ve olarak kullanılan antidepresan .
Bu Bilim Birliği tarafından keşfedildi C yani ( Servier 1960'larda). Ticari adları altında Stablon® , Coaxil veya Tatinol , bu tedavi için kullanılan bir ilaçtır majör depresif bölüm .
Tianeptin kimyasal olarak yakın amineptin ( Survector ), 1999 yılında Fransa'da piyasadan çekilmiştir bir ürün
Tiyaneptin yapısal benzerlikler vardır , trisiklik antidepresanlar , ancak farklı farmakolojik özellikler.
Tianeptin üzerinde atılacak ilaçların listesinin dergisi tarafından Prescriber .
Uyuşturucu bağımlılığı, kötüye kullanım ve yanlış kullanım riski nedeniyle, 8 Haziran 2012 artık tianeptin bazlı ilaçları özel reçete ve dağıtım koşullarına tabi tutmaktadır.
Tianeptin, SSRI'ların etkisinin aksine seçici bir serotonin geri alım destekleyicisidir (SSRE) . Uzun süreli tianeptin uygulamasının serotonerjik yollar üzerinde hiçbir etkisi olmadığı öne sürülmektedir.
Tianeptin hücre dışı konsantrasyonunu arttırır dopamin içinde akumben çekirdek ve D modüle 2 ve D 3 dopamin reseptörlerini , ancak bu etki mütevazı ve neredeyse kesinlikle dolaylı. Tianeptin, güçlü antidepresan ve anksiyolitik özelliklere sahiptir .
En son sonuçlar, bir antikonvülzan ve tiyaneptin analjezik aktiviteye ve A ile olası etkileşim gösterir 1 reseptörleri arasında adenosin .
Hızlı ve tam sindirim emilimi.
% 94'e yakın önemli protein bağlanması.
Karaciğer metabolizması: beta-oksidasyon ve N-demetilasyon.
Terminal eliminasyon yarılanma ömrü: 2.5 saat
Metabolitler olarak renal eliminasyon.
Önerilen doz, öğün başlangıcında günde 3 defa (sabah, öğlen ve akşam) 1 tablettir ( 12.5 mg ).
Kronik alkoliklerde, hatta sirotiklerde bile doz ayarlamasına gerek yoktur.
70 yaşın üzerindeki deneklerde ve böbrek yetmezliği olan kişilerde, dozaj günde 2 tablet ile sınırlandırılmalıdır.
Tianeptin ile tedavi kısa vadede (3 ay) ve uzun vadede (12 ay) incelenmiştir. Çalışmalar, her biri 1.300 ila yaklaşık 3.000 hastayı içeriyordu.
Yan etkiler aşağıdaki gibidir (amitriptilin ve tianeptin,% olarak sıklık):
1987 ve 2004 arasında 141 kötüye kullanım vakası tespit edilmiştir, yani tianeptin ile tedavi edilen 1000 hasta başına 1 ila 3 vaka insidansı.
İstismarın ana motivasyonu, anksiyolitik bir etki arayışıdır. Tianeptinin kötüye kullanımı en yaygın olarak önceden var olan çoklu madde kötüye kullanımı bozuklukları olan hastalarda görülür.
Tianeptin ile tedaviyi durdurmak, yoksunluk semptomları olasılığı nedeniyle zordur.
Bildirildiğine göre bir hasta, birkaç ay boyunca, günde 3000 mg'lık bir doza kadar artan dozlarda tianeptin tüketmiştir ; bir hastane ortamında sütten kesilmişti. Rapor, toleransın geliştiğini ve güçlü fiziksel yoksunluk belirtileri olduğunu belirtiyor.
Singapur sağlık bakanlığı, tianeptin reçetesini psikiyatristlere potansiyel kötüye kullanım nedeniyle kısıtlarken, Bahreyn bunu hastalar tarafından sık sık istismar nedeniyle kontrollü bir madde olarak sınıflandırdı. Tianeptin
( Coaxil adı altında ) Ermenistan ve Rusya'da uyuşturucu bağımlıları tarafından intravenöz olarak kullanılmıştır. Bu uygulama yolu bir opioid etkiye sahip olacaktır. Bazen opioid yoksunluk sendromunun tedavisinde kullanılır.
Resmi Gazetede yayınlanan bir kararnameye göre Fransa'da 20 Haziran 2012, tianeptin içeren oral tıbbi ürünlerin reçetelenmesi ve dağıtılmasına ilişkin prosedürler, Eylül 3 , 2012 : Stablon , narkotik yönetmeliklerinin bir kısmına tabidir:
Bu ilacın özellikle yüksek dozlarda uzun süreli kullanımı bağımlılığa neden olabilir. Diğer ilaçlara, maddelere veya alkole bağımlılık öyküsü olan kişilerde bu bağımlılık riski artar.
Ani kesinti durumunda gözlenen geçici istenmeyen etkilerden kaçınmak için dozajı azaltarak veya dozları aralık bırakarak tedavinin kademeli olarak durdurulması tercih edilir.
Tianeptin, 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Tianeptin, MAOI'ler ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır . Bir MAOI'yi durdurduktan sonra 2 haftalık bir aralığı gözlemleyin.
Tianeptin, Fransa'da onaylanmıştır. Laboratoires Servier tarafından üretilen ve pazarlanan bu ürün aynı zamanda Coaxil ticari adı altında bir dizi diğer Avrupa ülkesinde ve ayrıca Asya ve Latin Amerika'da Stablonol ve Tatinol adı altında pazarlanmaktadır, ancak Birleşik Krallık ve Birleşik Krallık'ta bulunmamaktadır. Devletler.