guanfasin | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | N-(diaminometiliden)-2-(2,6-diklorofenil)asetamid |
N O CAS |
( hidroklorür ) |
K O AKA | 100.044.933 |
N O EC | 249-442-8 249-443-3 ( hidroklorür ) |
N O RTECS | CY1481000 ( hidroklorür ) |
ATC kodu | C02 |
İlaç Bankası | DB01018 |
PubChem | 3519 |
gülümser |
C1 = CC (= C (C (= C1) Cl) CC (= O) N = C (N) N) Cl , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C9H9Cl2N3O / c10-6-2-1-3-7 (11) 5 (6) 4-8 (15) 14-9 (12) 13 / h1-3H, 4H2, (H4 , 12,13,14,15) InChIKey: INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N |
Kimyasal özellikler | |
formül |
Cı- 9 H 9 Cı 2 , N 3 O [izomerler] |
Molar kütle | 246.093 ± 0.013 g / mol C % 43.93 , H %3.69, Cl %28.81, N %17.07, O %6.5, |
Fiziki ozellikleri | |
T ° füzyon | 211−215 °C ( hidroklorür ) |
Önlemler | |
SGH | |
H301, P264, P270, P301 + P310 + P330, P405, P501,
H301 : Yutulması halinde toksiktir P264 : Kullandıktan sonra… iyice yıkayın. P270 : Bu ürünü kullanırken yemek yemeyin, içmeyin veya sigara içmeyin. P301 + P310 + P330 : Yutulması halinde: hemen bir ZEHİR MERKEZİ veya doktoru / doktoru arayın. Ağzı çalkalayın. P405 : Kilitli saklayın . P501 : İçeriği / kabı ... |
|
ekotoksikoloji | |
LogP | (su / oktanol ) 1.7 |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Guanfacine (Fransa içinde ticari adı Estulic ) tedavisinde kullanılan bir ilaçtır yüksek tansiyon . Ayrıca dikkat eksikliği bozukluğu (DEHB) ve kaygı ( Fransa'da pazarlama izni olmadan ) kullanılır.
Bu ABD'de tıbbi kullanım için onaylanmıştır 1986 ve tarafından Avrupa İlaç Ajansı içinde 2015 . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur .
Guanfasin, dikkat eksikliği bozukluğu , yüksek tansiyon ve anksiyeteyi ( etiket dışı ) tedavi etmek için tek başına veya uyarıcılarla birlikte kullanılır .
1986 yılında, Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), Tenex markası altında hipertansiyon tedavisi için guanfasin kullanımını onayladı .
2010 yılında FDA, 6 ila 17 yaş arasındaki kişilerde dikkat eksikliği bozukluğunun (DEHB) tedavisi için guanfasin kullanımını onayladı . Daha sonra 2015 yılında Avrupa İlaç Ajansı tarafından (yine DEHB için) onaylanmıştır .
Ritalin'den farklı olarak guanfasin, dopamin geri alımında değil , prefrontal korteks seviyesindeki sinaptik iletimde rol oynar .
Bir çalışmada guanfacine potansiyel olarak etkili olduğunu göstermektedir tedavi ait anksiyete . Bu çalışma , 12 hafta boyunca 6 ila 17 yaşları arasındaki 83 katılımcıda guanfasinin (günde 1 mg ila 6 mg) etkilerini plaseboya karşı karşılaştırdı . Guanfasin alan çocukların daha yüksek bir oranı, plasebo alan çocuklara kıyasla, çalışmanın sonunda genel klinik izlenimde (in) (CGI) 2'nin altında veya buna eşit puan almıştır .
Guanfasin, travma sonrası stres bozukluğu (TSSB) için bir tedavi olarak incelenmiştir . Erişkinlerde sınırlı etkinlik kanıtı vardır, ancak bir çalışma, ek DEHB komorbiditesi olan çocuklarda olumlu sonuçlar göstermiştir .
Antidepresanlara yanıt vermeyen travma sonrası stres bozukluğu (TSSB) olan yetişkin hastalarda da yardımcı olabilir .
Guanfacine, opioid , alkol ve nikotin yoksunluğunun tedavisi için çalışılmıştır . Guanfacine'in, sigarayı bırakmaya çalışan sigara içenlerde , prefrontal kortekste artan öz kontrolü içerebilen stres kaynaklı nikotin özlemini azaltmaya yardımcı olduğu gösterilmiştir .
Tourette hastalığını tedavi etmek için guanfasin kullanan çalışmalardan elde edilen sonuçlar karıştırılmıştır.