haloperidol | |||
Haloperidolün yapısı | |||
Kimlik | |||
---|---|---|---|
DCI | haldoperidol | ||
IUPAC adı | ( R , S )-4-[4-(4-klorofenil)-4-hidroksi-1-piperidil]-1-(4-florofenil)-bütan-1-on | ||
N O CAS | |||
K O AKA | 100,000,142 | ||
N O EC | 200-155-6 | ||
ATC kodu | N05 | ||
İlaç Bankası | APRD00538 | ||
PubChem | 3559 | ||
chebi | 5613 | ||
gülümser |
c1cc (ccc1C (= O) CCCN2CCC (CC2) (c3ccc (cc3) Cl) O) F , |
||
InChI |
InChI: InChI = 1S / C21H23ClFNO2 / c22-18-7-5-17 (6-8-18) 21 (26) 11-14-24 (15-12-21) 13-1-2-20 ( 25) 16-3-9-19 (23) 10-4-16 / h3-10,26H, 1-2,11-15H2 InChIKey: LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N |
||
Görünüm | beyaz ila soluk sarı amorf veya kristalimsi kokusuz toz | ||
Kimyasal özellikler | |||
formül |
C 21 H 23 Cl F N O 2 [İzomerler] |
||
Molar kütle | 375.864 ± 0.021 g / mol C %67.11, H %6.17, Cl %9.43, F %5.05, N %3.73, O %8.51, |
||
pKa | 8.66 | ||
Fiziki ozellikleri | |||
T ° füzyon | 151.5 ° C | ||
çözünürlük | su: 14 mg · l -1 ila 25 °C kloroform , metanol , aseton , benzen , seyreltilmiş asitlerde çözünür |
||
Önlemler | |||
SGH | |||
H301, H317, H319, H335, H361, P261, P280, P301 + P310, P305 + P351 + P338,
H301 : Yutulması halinde toksiktir H317 : Alerjik cilt reaksiyonlarına neden olabilir H319 : Ciddi göz tahrişine neden olur H335 : Solunum yollarını tahriş edebilir H361 : Doğurganlığa veya doğmamış çocuğa zarar verme şüphesi var (eğer varsa etkiyi belirtin) (eğer varsa maruziyet yolunu belirtin) başka hiçbir maruz kalma yolunun aynı tehlikeye neden olmadığı kesin olarak kanıtlanmıştır) P261 : Tozu / dumanı / gazı / sisi / buharı / spreyi solumaktan kaçının. P280 : Koruyucu eldiven/koruyucu kıyafet/göz koruyucu/yüz koruyucu kullanın. P301 + P310 : Yutulması halinde: hemen bir ZEHİR MERKEZİ veya doktoru/hekimi arayın. P305 + P351 + P338 : Gözle teması halinde : Su ile birkaç dakika dikkatlice yıkayın. Kurban bunları takıyorsa ve kolayca çıkarılabilirlerse kontakt lensleri çıkarın. Durulamaya devam edin. |
|||
Ulaşım | |||
2811 : ZEHİRLİ KATI, ORGANİK, BOS Sınıfı: 6.1 Etiket: 6.1 : Zehirli maddeler Ambalaj: Paketleme grubu III : düşük tehlikeli maddeler. |
|||
ekotoksikoloji | |||
DL 50 | 128 mg/kg (sıçan, ağızdan ) 30 mg/kg (fare, ip ) |
||
LogP | 4.3 | ||
Farmakokinetik veriler | |||
biyoyararlanım | %60 ila %70 (oral) | ||
Protein bağlama | ~ %90 | ||
Metabolizma | karaciğer | ||
elimin yarı ömrü . | iv : 14-26 saat, im : 20.7 saat, sözlü : 14-37 saat | ||
Boşaltım |
safra (dışkı), idrar |
||
Terapötik düşünceler | |||
terapötik sınıf | nöroleptik; antiemetik | ||
Yönetim yolu | sözlü , iv , im | ||
psikotrop karakter | |||
Kategori | nöroleptik | ||
tüketme yolu |
damla veya kas içi (gecikme: haldol descanoas) |
||
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |||
Haloperidol (R1625) a, bütrofenon ve ilaç antipsikotik tipik sınıfının nöroleptikler . Bu geliştirilmiştir 1957 Belçika firması tarafından Janssen (şu anda Janssen-Cilag).
Bu ilaç semptomlarının kontrolü için kullanılır , akut psikoz, akut şizofreni , manik fazlar olarak çift kutuplu (depresif manik), hiperaktivite ve kontrol saldırganlık gibi psikotropik maddelerin kötüye tarafından indüklenebilir, aşırı karıştırma ve psikotik düşünceler, amfetamin , LSD veya PCP .
Düşük dozlarda, ruh hali değişimlerini ve halüsinasyonları kontrol etmede etkilidir .
Kişilik bozukluğu olan kişilerde, belirli tiklerin kemoterapisi için ve Gilles de la Tourette sendromuna karşı ve Sanberg ve ark.'na göre kullanılmıştır. (1989) Gilles de la Tourette sendromu durumunda, etkisinin nikotin tarafından güçlendirilebildiği görülmektedir . Ayrıca, bu otofaji vakasında gösterildiği gibi, kendine zarar verme davranışlarında da bir miktar etkinliğe sahiptir.
Bu etki eder dopamin D2 reseptörleri olarak (bir antagonist olarak) beyin değil, aynı zamanda yan etkileri açıklanmaktadır α1-adrenerjik ve muskarinik reseptörler üzerinde,.
Haloperidol kokusuz, beyaz ila sarı kristal tozdur. IUPAC adı 4- [4- (p-klorofenil) -4-hidroksipiperidino] -4'-florobütirofenon ve moleküler formülü C 21 H 23 Cl'dir.FDEĞİLO 2.
İlacın güçlü ekstrapiramidal yan etkileri vardır . Bu yan etkiler ağız kuruluğu, uyuşukluk , kas sertliği, kas krampları, huzursuzluk, geç diskinezi , titreme, kilo alımını içerir , ancak bu yan etkiler ilaç uzun süre günde birkaç kez alındığında daha sık görülür. yıllar.
Genç hastalarda tardif diskinezi riski yaklaşık %4'tür ve diğer antipsikotiklere göre daha yüksektir; 45 yaş üstü hastalarda bu oran çok daha yüksek olabilir. Bu semptomlar tedavi durdurulduktan sonra bile kalıcı olabilir.
Nöroleptik habis sendrom mümkün önemli bir yan etkidir.
Karşılık gelen dekanoik ester (Haldol dekanoat, R13672), kas içi enjeksiyondan sonra uzun süreli etki sağlayan bir haldol ön ilacı oluşturur. Haloperidol dekanoatın yanı sıra haloperidol laktat da kullanılabilir .
1950'lerin ortalarından olarak, Paul Janssen aile şirketi için bir patent arayan, duymuştum psikotik etkisi ait amfetamin katkılı bisikletçiler görülen. Bir amfetamin antagonistinin , haloperidol ile doğrulanan bir antipsikotik etkiye sahip olabileceği sonucuna vardı . O zaman, önce Belçika'da ve sonra Batı dünyasının geri kalanında, psikiyatride nöroleptiklerin ilki olacak olan kendini dayattı . Aynı zamanda, esasen anti-sanrısal olma ve klorpromazin türevlerinden daha az yatıştırıcı olma avantajına da sahipti .
Haloperidol ilk olarak 11 Şubat 1958. Esas olarak Liège Üniversitesi'ndeki psikiyatri araştırmacılarından oluşan bir ekip tarafından yapılan araştırmanın ürünü ( Jean Bobon'un "Haloperidol'ün klinik etkilerinin keşfinin atfedileceği" adlı bir çalışması), iki ikame nedeniyle böyle adlandırılmıştır. moleküle dahil edilen halojen bileşikleri. Haldol markası altında, tıbbi ürün Belçika'da ruhsatlandırılmış ve pazarlanmıştır.Ekim 1959.
Haloperidol kullanılan SSCB'de olduğu gibi cezai psikiyatri sıra üzerinde Ebu Zubaydah , biri Guantanamo'da tutuklulara . Ayrıca yasadışı göçmenleri Amerika Birleşik Devletleri'ne sınır dışı ederken etiket dışı kullanılır.
Aynı laboratuvar tarafından oluşturulan yakından ilişkili bir molekül, dopamin reseptörleri üzerinde hareket etmenin yanı sıra 5HT2A serotonin reseptörlerinin bir antagonisti olarak işlev gören risperidondur . Bazı hastalarda daha etkili olan ve ekstrapiramidal toksisite riski daha az olan bu molekül, psikotik bozuklukların tedavisinde haloperidolün yerini alma eğilimindedir.
Haloperidol (oral veya im enjekte edilebilir) | |
Ticari isimler |
Not: Fransa'da haloperidol ayrıca bir ilaç kombinasyonunda bulunur |
---|---|
Sınıf | bütirofenon |
Diğer bilgiler | Alt sınıf: |
Kimlik | |
N O CAS | |
K O AKA | 100,000,142 |
ATC kodu | N05AD01 |
İlaç Bankası | 00502 |
Haloperidol dekanoat (enjekte edilebilir) | |
Ticari isimler |
|
---|---|
Sınıf | bütirofenon |
Diğer bilgiler | Alt sınıf: |
Kimlik | |
N O CAS | |
K O AKA | 100,000,142 |
ATC kodu | N05AD01 |
İlaç Bankası | 00502 |
D2 benzeri tipte (D2, D3 ve D4) ve daha az ölçüde D1 benzeri (D1 ve D5) merkezi dopaminerjik reseptörlerin bloke edilmesi . Antipsikotik aktivite , mezolimbik dopaminerjik reseptörlerin bloke edilmesinden gelebilir. Ekstrapiramidal semptomların, striatal dopaminerjik reseptörlerin blokajından kaynaklandığı düşünülmektedir. Prolaktin hipersekresyonunun, tuberoinfundibular sistemdeki dopaminerjik reseptörlerin blokajının neden olduğu düşünülmektedir. Antiemetik aktivite, tetikleme bölgesinin (en) kemoreseptörleri üzerindeki bir etkiden dolayı olacaktır .
Haloperidolün bazı yan etkileri ciddidir (hayatı tehdit eder) ve acil tıbbi acil durum çağrısını haklı çıkarmalıdır: bu, nöroleptik malign sendrom (solgunluk, hipertermi, vejetatif bozukluklar) veya kontrol edilemeyen kas hareketleridir (özellikle yüzü ve dili etkiler) . Ayrıca yüzde ve boyunda spazmlar ve dengesizlik, titreme, adet düzensizliği, iktidarsızlık, göğüs büyümesi, süt salgısı, kilo alımı gözlemlenmesi nadir değildir.
Haloperidol, Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçlar listesinin bir parçasıdır (listeNisan 2013).