Melarsoprol | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | (2- (4 - ((4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-il) amino) fenil) -1,3,2-ditiarsolan-4-il) metanol |
N O CAS | |
K O AKA | 100.007.086 |
N o EC | 207-793-4 |
ATC kodu | P01 |
PubChem | 10311 |
GÜLÜMSEME |
[As] 1 (c2ccc (Nc3nc (nc (n3) N) N) cc2) S [C@ H] (CO) CS1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H15AsN6OS2 / c14-10-17-11 (15) 19-12 (18-10) 16-8-3-1-7 (2-4-8) 13-21-6- 9 (5-20) 22-13 / h1-4,9,20H, 5-6H2, (H5,14,15,16,17,18,19) |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 12 H 15 As N 6 O S 2 [İzomerler] |
Molar kütle | 398.339 ± 0.022 g / mol C% 36.18 , H% 3.8, As% 18.81, N% 21.1, O% 4.02, S% 16.1, |
Farmakokinetik veriler | |
Dağıtımın yarı ömrü . |
35 saat |
Boşaltım | |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Melasoprol ( IBD ) tedavisinde kullanılan bir ilaçtır uyku hastalığı .
Bu tedavi, 1949'da Ernst Friedheim (es) tarafından keşfedildi . Tehlikeli olmasına rağmen, kullanımı o sırada mevcut olan diğer tedavilere göre hasta için daha az riskliydi.
Artık uyku hastalığında (diğer tedavilere direnç veya hoşgörüsüzlük) ikinci basamak olarak kullanılmamaktadır. Bu ilaca dirençli formlar da vardır.
Toksik arsenik içeren melarsoprol, sadece bir doktor gözetiminde enjeksiyonla verilen oldukça tehlikeli bir tedavidir. Sadece nörolojik hasarla hastalığın ikinci evresine ilerlemiş tripanozomiyazis için kullanılır.
Melarsoprolün yan etkileri çeşitli, sık ve ciddi olabilir: nöbetler , ateş , bilinç kaybı , kızarıklık, bulantı ve kusma. Vakaların% 5 ila 9'unda ölüme ( ensefalopati ) neden olurlar .
Ek olarak, melarsoprol enjekte edildiğinde aşırı derecede ağrılıdır ve bu nedenle genellikle anestezi altında yapılır.
Enjeksiyon, özellikle enjeksiyon çözücüsü olarak kullanılan ve enjeksiyon bölgesi etrafındaki dokulara saldırabilen propilen glikol nedeniyle ürünün yakıcılığından dolayı yavaş yapılır . Yönetim, her biri arka arkaya üç gün süren üç seri oranında yapılır. Enjeksiyonlar, bir cam şırıngadan yapılır, çünkü bileşik, genellikle şırıngalar için kullanılan plastikleri çözer. Günlük doz 3.6 mg · kg- 1'dir . Her seri arasında sekiz ila on günlük bir bekleme süresi vardır.
Eflornitin uyku hastalığı belirtilen yeni bir tedavi ve daha az tehlikelidir. Trypanosoma brucei gambiense enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılabilir . Ancak, daha pahalıdır ve piyasada neredeyse hiç bulunmaz. Elbette mümkün olan her yerde ve daha özel olarak melarsoprol dirençli alanlarda kullanılması tavsiye edilir.
Eflornithine üretimi karlı olmadığı için 1995 yılında Aventis tarafından durduruldu. Yine de laboratuvar , kadınlarda aşırı yüz kıllarını azaltmak için molekülü Vaniqa kremi şeklinde üretmeye devam etti . Bu bir medya skandalı yarattı ve molekülün tripanozomiyazın tedavisinde yeniden üretilmesi için baskı vardı. 2001 ve 2006 yılları arasında, Eflornitin bağışlarını endemik ülkelere göndermek için DSÖ, STK'lar ve Sanofi laboratuvarı arasında bir ortaklık vardı.
Melarsoprol, Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçlar listesinin bir parçasıdır (liste güncellenmiştir.Nisan 2013). Melarsoprol, Uyku hastalığı olan bir hasta için Doctor House'un 1. sezon 7. bölümünde kullanılır .