Temozolomid | |
Kimlik | |
---|---|
IUPAC adı | 3-metil-4-oksoimidazo [5,1-d] [1,2,3,5] tetrazin-8-karboksamid |
Eş anlamlı |
4-metil-5-okso-2,3,4,6,8-pentazabisiklo [4.3.0] nona-2,7,9-trien-9-karboksamid. |
N O CAS | |
K O AKA | 100.158.652 |
ATC kodu | L01 |
DrugBank | DB00853 |
PubChem | 5394 |
GÜLÜMSEME |
CN1N = NC2 = C (N = CN2C1 = O) C (N) = O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C6H6N6O2 / c1-11-6 (14) 12-2-8-3 (4 (7) 13) 5 (12) 9-10-11 / h2H, 1H3, (H2,7 , 13) / f / h7H2 |
Görünüm | katı |
Kimyasal özellikler | |
Kaba formül |
C 6 H 6 N 6 O 2 [İzomerler] |
Molar kütle | 194.1508 ± 0.007 g / mol C% 37.12, H% 3.11, N% 43.29, O% 16.48, |
Fiziki ozellikleri | |
T ° kaynama | 212 ° C |
Farmakokinetik veriler | |
Protein bağlama | % 15 |
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . | 1.8 saatleri |
Terapötik düşünceler | |
Yönetim yolu | Oral |
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |
Temozolomid bir bir aktif anti-kanser adı altında pazarlanan temodal tarafından Schering-Plough ve oral yoldan verilebilir. Tedavi etmek için belirtilir yeni tanı glioblastoma monoterapi tedavi olarak daha sonra radyoterapi ile birlikte multiformeyi ve. Standart tedaviden sonra nüks veya progresyon gösteren glioblastoma multiforme veya anaplastik astrositom gibi malign gliomada da endikedir . Temozolomid reçetesi Fransa'da hastane pratisyenleri onkologlar, hematologlar veya onkoloji alanında yetkin kişiler için ayrılmıştır. Bu ilaç geri alınabilir , hasta onu hastaneden alabilir.
Temozolomid maruz kendiliğinden hidrolizi de fizyolojik pH 3-metil- (triazen-1-il) imidazol-4-karboksamid alkilatlar (MTIC) için guanin O⁶ ve N⁷ pozisyonlarda, daha sonra tahmin geliştirilir sitotoksik lezyonlar Aberran kurşun olduğu DNA onarımı .
İstenmeyen bir etki, tedavi edilen hastaların% 1'den fazlası ve% 10'undan azı etkilenirse sık olarak nitelendirilir; tedavi edilen hastaların% 10'u veya daha fazlası etkilenirse etki çok yaygındır:
Temozolomidin kemik iliği toksisitesi nedeniyle düzenli olarak tam kan sayımı yapılmalıdır. Nötrofiller ve trombosit bu analizin en çok izlenen unsurlardır.
In glioblastoma , hatta yaşlı hastalarda, iki hakkında ay radyasyon tedavisi uzatır yaşaması için temozolomid ekledi.