Zolazepam

Zolazepam
Kimlik
IUPAC adı 4- (2-florofenil) -1,3,8-trimetil-6H-pirazolo [3,4-e] [1,4] diazepin-7-on
Eş anlamlı

flupirazapon

N O CAS 31352-82-6
33754-49-3 (mono hidroklorür )
K O AKA 100.118.306
N o EC 608-606-2
PubChem 35775
GÜLÜMSEME FC1 = CC = CC = C1C2 = NCC (N (C) C3 = C2C (C) = NN3C) = O
PubChem , 3D görünüm
InChI Std. InChI: 3D görünüm
InChI = 1S / C15H15FN4O / c1-9-13-14 (10-6-4-5-7-11 (10) 16) 17-8-12 (21) 19 (2) 15 (13) 20 (3) 18-9 / h4-7H, 8H2,1-3H3
Std. InChIKey:
GDSCFOSHSOWNDL-UHFFFAOYSA-N
Kimyasal özellikler
Kaba formül C 15 H 15 F N 4 O   [İzomerler]
Molar kütle 286.3042 ± 0.0142  g / mol
C% 62.93, H% 5.28, F% 6.64, N% 19.57, O% 5.59,
Önlemler
SGH
SGH07: Toksik, tahriş edici, hassaslaştırıcı, narkotik H315, H319, H335, P261, P264, P271, P280, P312, P321 , P362, P302 + P352, P304 + P340, P305 + P351 + P338, P332 + P313, P337 + P313, P405, P403 + P233, P501 H315  : Cilt tahrişine neden olur
H319  : Ciddi göz tahrişine neden olur
H335  : Solunum sistemini tahriş edebilir
P261  : Tozu / dumanı / gazı / sisi / buharları / spreyi solumaktan kaçının.
P264  : Yıkayın… kullandıktan sonra iyice.
P271  : Yalnızca dışarıda veya iyi havalandırılan bir alanda kullanın.
P280  : Koruyucu eldiven / koruyucu kıyafet / göz koruyucu / yüz koruyucu kullanın.
P312  : Kendinizi iyi hissetmiyorsanız ZEHİR DANIŞMA MERKEZİNİN 114 NOLU TELEFONUNU veya doktoru / hekimi arayın.
P321  : Özel tedavi (bakın… bu etikette) .
P362  : Kirlenmiş giysileri çıkarın ve tekrar kullanmadan önce yıkayın.
P302 + P352  : Cilde temas ederse: bol sabun ve su ile yıkayın.
P304 + P340  : Teneffüs ettikten sonra : Kazazedeyi temiz havaya çıkarın ve nefes alması için rahat bir pozisyonda dinlendirin.
P305 + P351 + P338  : Göze teması halinde : Su ile birkaç dakika dikkatlice durulayın. Kurban takıyorsa kontak lensleri çıkarın ve kolayca çıkarılabilir. Durulamaya devam edin.
P332 + P313  : Ciltte tahriş söz konusu ise: Tıbbi yardım / müdahale alın.
P337 + P313  : Göz tahrişi devam ederse: Tıbbi yardım alın .
P405  : Kilit altında saklayın .
P403 + P233  : İyi havalandırılmış bir yerde saklayın. Kabı sıkıca kapalı tutun.
P501  : İçeriği / kabı ...
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım % 93
Metabolizma CYP2C19 yoluyla hepatik
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . 2 sa.
Boşaltım

idrar

Terapötik düşünceler
Terapötik sınıf anestezik
Yönetim yolu iv
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri .

Zolazepam veya flupyrazapone bir bir organik bileşiğin yapısal bağlı pyrazolodiazépinone türetilen benzodiazepinler . Veteriner hekimlikte çok çeşitli hayvanlar için anestezik olarak kullanılır .

Zolazepam genellikle tiletamin , NMDA tipi bir glutamaterjik reseptör antagonisti veya ksilazin , bir a2 adrenerjik reseptör agonisti gibi diğer ürünlerle kombinasyon halinde uygulanır ve bu, hangi amaçla kullanılacağına bağlıdır. Diazepamdan yaklaşık dört kat daha az potansiyele sahiptir (hayvan modelinde 1,2 mg / kg'a karşı 0,32 mg / kg) ancak suda çözünür, fizyolojik pH'ta iyonize olmamasına karşın çok hızlıdır. Bu nedenle, tiletamin ile kombinasyon halinde zolazepam, goriller ve kutup ayıları gibi vahşi hayvanların sakinleştirilmesi için kullanılmıştır ve azaltılmış yan etkiler sayesinde ketamine üstün olduğu gösterilmiştir . 1: 1 zolazepam ve tiletamin karışımı Telazol adı altında satılmaktadır.

Zolazepam, Horace A. de Wald ve Donald E. Butler tarafından Parke-Davis için ve benzodiazepinlerin çok detaylı yapısal analizinin bir sonucu olarak geliştirilmiştir.

Notlar ve referanslar

  1. hesaplanan moleküler kütlesi "  Elements 2007 Atom ağırlıkları  " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
  2. PubChem CID 35775
  3. (inç) Harry E Stoliker for Parke Davis & Co. LLC, AH Robins Co. Inc., ABD Patenti 3,879,535: 17-01-1974 tarihinde Google Patents'ta yayınlanan, 20-02-1973 tarihinde dosyalanmış anestezik bileşimler ve kullanım yöntemleri .
  4. HA Dewald, S. Lobbestael, DE Butler, Pyrazolodiazepines . 2. Antianksiyete ve antikonvülsan ajanlar olarak 4-Aril-1,3-dialkil-6,8-dihidropirazolo [3,4-e] [1,4] diazepin-7 (1H) -onlar , Journal of Medicinal Chemistry, 1977, uçuş. 20 (12), s. 1562-1569. DOI : 10.1021 / jm00222a005 , PMID 22748 .
  5. JM Sleeman, K. Cameron, AB Mudakikwa, JB Nizeyi, S. Anderson, JE Cooper, HM Richardson, EJ Macfie, B.Hastings, JW Foster, Virunga'dan serbest yaşayan dağ gorillerinin (Gorilla gorilla beringei) saha anestezisi Volkan bölgesi, Orta Afrika , Journal of Zoo and Wildlife Medicine, 2000, cilt. 31 (1), s. 9–14. DOI : 10.1638 / 1042-7260 (2000) 031 [0009: faoflm] 2.0.co; 2 , PMID 10884117 .
  6. MR Cattet, NA Caulkett, SC Polischuk, MA Ramsay, zolazepam-tiletamin, medetomidin-ketamin ve medetomidin-zolazepam-tiletamin ile kutup ayılarının (Ursus maritimus) anestezisi , Hayvanat Bahçesi ve Yaban Hayatı Tıbbı Dergisi, 1999, cilt. 30 (3), s. 354–360. PMID 10572857 .
  7. DE2023453
  8. (inç) Horace A. Wald, Donald E. Butler, Parke Davis & Co. LLC, AH Robins Co. Inc., ABD Patenti 3,558,605: Pyrazolo (3,4-e) (1,4) diazepin-7- ( 1h) -bir bileşikler , 05-14-1969'da dosyalanmış, 01-26-1971'de yayınlanmıştır, Google Patents.