Klortalidon
Klortalidon
|
|
Chlortalidone R -enantiomer (üst) ve S-chlortalidone (orta), klortalidonun top ve çubuk modeli (alt) |
Kimlik |
---|
IUPAC adı
|
(RS) -2-kloro-5- (1-hidroksi-3-okso-2,3-dihidro-1H-izoindol-1-il) benzen-1-sülfonamid
|
---|
N O CAS
|
77-36-1
|
---|
K O AKA
|
100.000.930 |
---|
ATC kodu
|
C03 BA04
|
---|
DrugBank
|
DB00310
|
---|
PubChem
|
2732
|
---|
ChEBI
|
3654
|
---|
GÜLÜMSEME
|
O = S (= O) (N) c1c (Cl) ccc (c1) C2 (O) c3ccccc3C (= O) N2 PubChem , 3D görünüm
|
---|
InChI
|
InChI: 3D görünüm InChI = 1S / C14H11ClN2O4S / c15-11-6-5-8 (7-12 (11) 22 (16,20) 21) 14 (19) 10-4-2-1-3-9 ( 10) 13 (18) 17-14 / h1-7,19H, (H, 17,18) (H2,16,20,21) InChIKey: JIVPVXMEBJLZRO-UHFFFAOYSA-N
|
---|
Kimyasal özellikler |
---|
Kaba formül
|
C 14 H 11 Cl N 2 O 4 S [İzomerler]
|
---|
Molar kütle |
338.766 ± 0.021 g / mol C% 49.64 , H% 3.27, Cl% 10.47, N% 8.27, O% 18.89, S% 9.47,
|
---|
Fiziki ozellikleri |
---|
T ° füzyon
|
224-226 ° C
|
---|
Önlemler |
---|
SGH |
---|
H319,
H319 : Ciddi göz tahrişine neden olur
|
Ekotoksikoloji |
---|
DL 50
|
5000 mg kg- 1 ( sıçan , ağızdan ) |
---|
Farmakokinetik veriler |
---|
Protein bağlama
|
% 75 |
---|
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü .
|
40 saat |
---|
Terapötik düşünceler |
---|
Yönetim yolu
|
Oral
|
---|
|
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . |
Klortalidon a, ilaç diüretik tipi tiazid tedavi etmek için kullanılan , yüksek kan basıncı ve klortalidonun adı altında pazarlanmaktadır.
Farmakodinamik
Molekül, daha büyük bir dağılım hacmine sahip hidroklorotiyazidden daha uzun bir yarı ömre sahiptir .
Verimlilik
Hem zaman zaman ölçülen kan basıncı rakamlarında hem de AKBM sırasında etkilidir .
Kan basıncı düzeyinde etkinliği kanıtlanmış losartan ile atenolol ve metoprolol dahil olmak üzere çeşitli beta blokerleri ile kombinasyon halinde test edilmiştir .
Molekül, hidroklorotiyazidden daha büyük bir diüretik etkiye sahiptir ve ikincisinden daha yüksek kan basıncını düşürmede etkilidir.
Bu , hipertansiyonlu yaşlılarda felç sayısında azalmaya yol açar . Bununla birlikte, bu fayda, ilk molekül, akut veya kronik böbrek yetmezliği , hipokalemi veya kardiyovasküler hastalık riski açısından hipoklorotiyazide kıyasla klortalidonun üstünlüğünün olmadığını gösteren diğer araştırmacılar tarafından bulunamamıştır. hiponatremi .
Notlar ve referanslar
-
hesaplanan moleküler kütlesi " Elements 2007 Atom ağırlıkları " üzerine www.chem.qmul.ac.uk .
-
The Merck Index, An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals , 14. Baskı, 2006, s. 364. ( ISBN 978-0-911910-00-1 ) .
-
Chlorthalidone bileşiğinin Sigma-Aldrich sayfası , 06/16/2014 tarihinde danışılmıştır.
-
Sica DA, Chlorthalidone - kullanımda bir rönesans mı? , Expert Opin Pharmacother, 2009; 10: 2037–2039
-
Pareek AK, Messerli FH, Chandurkar NB ve diğerleri. Düşük doz klorthalidon ve hidroklorotiyazidin etkinliği 24 saatlik ambulatuvar kan basıncı izleme ile değerlendirilmiştir , J Am Coll Cardiol, 2016; 67: 379-389
-
Pareek A, Karnik N, Salagre SB ve diğerleri.
Evre I hipertansif hastalarda düşük doz klortalidon (6,25 mg) + atenolol kombinasyonunun klinik etkinliği: çok merkezli, randomize, kontrollü bir çalışma , Curr Med Res Opin, 2008; 24: 1771-1779
-
Pareek A, Zawar SD, Salagre SB ve diğerleri. Metoprolol XL / düşük doz klortalidon (6.25 mg) kombinasyonunun antihipertansif etkinliği: hafif ila orta derecede esansiyel hipertansiyonu olan Hintli hastalarda randomize, karşılaştırmalı bir çalışma , Eur J Med Res, 2009; 14: 297-303
-
Pareek A, Basavanagowdappa H, Zawar S ve diğerleri. Hafif-orta derecede esansiyel hipertansiyonu olan Hintli hastalarda losartan-düşük doz klortalidon (6.25 mg) kombinasyonunun losartan-hidroklorotiyazid (12.5 mg) kombinasyonu ile etkililiğini ve tolere edilebilirliğini değerlendiren randomize, karşılaştırmalı bir çalışma , Expert Opin Pharmacother, 2009; 10: 1529–1536
-
Carter BL, Ernst ME, Cohen JD, Hydrochlorothiazide versus chlorthalidone: bunların birbirinin yerine geçebilirliğini destekleyen kanıtlar , Hipertansiyon, 2004; 43: 4–9
-
Ernst ME, Carter BL, Goerdt CJ ve diğerleri. Hidroklorotiyazid ve klorthalidonun ambulatuvar ve ofis kan basıncı üzerindeki karşılaştırmalı anti-hipertansif etkileri , Hipertansiyon, 2006; 47: 352-358
-
İzole sistolik hipertansiyonu olan yaşlı kişilerde antihipertansif ilaç tedavisi ile inmenin önlenmesi. Yaşlı Programında (SHEP) Sistolik Hipertansiyonun nihai sonuçları. SHEP Cooperative Research Group , JAMA, 1991; 265: 3255–3264
-
Hripcsak G, Suchard MA, Shea S, Hipertansiyonu tedavi etmek için klorthalidon ile hidroklorotiyazidin kardiyovasküler ve güvenlik sonuçlarının karşılaştırılması , JAMA Intern Med, 2020; 180: 542-551