Noradrenalin | |||
Norepinefrinin kimyasal yapısı. | |||
Kimlik | |||
---|---|---|---|
IUPAC adı | 4 - [(1R) -2-amino-1-hidroksietil] benzen-1,2-diol | ||
N O CAS |
(DL) |
(L)||
K O AKA | 100.000.088 | ||
N o EC | 200-096-6 | ||
ATC kodu | C01 | ||
DrugBank | APRD00457 | ||
PubChem | 26934 | ||
GÜLÜMSEME |
c1 (cc (c (O) cc1) O) [C @ H] (CN) O , |
||
InChI |
InChI: InChI = 1 / C8H11NO3 / c9-4-8 (12) 5-1-2-6 (10) 7 (11) 3-5 / h1-3,8,10-12H, 4,9H2 / t8- / m1 / s1 |
||
Kimyasal özellikler | |||
Kaba formül |
C 8 H 11 N O 3 [İzomerler] |
||
Molar kütle | 169.1778 ± 0.0083 g / mol C% 56.8, H% 6.55, N% 8.28, O% 28.37, |
||
pKa | 8.58 | ||
Fiziki ozellikleri | |||
T ° füzyon | 217 ° C ( ayrışma ) | ||
Önlemler | |||
67/548 / EEC sayılı Direktif | |||
T + Semboller : T + : Çok toksik R cümleleri : R26 / 27/28 : Solunduğunda, cilt ile temasında ve yutulduğunda çok toksiktir. S-ibareleri : S28 : Ciltle temas ettikten sonra, hemen ve bol miktarda… ile yıkayın (uygun ürünler üretici tarafından belirtilecektir). S45 : Kaza durumunda veya kendinizi iyi hissetmiyorsanız hemen tıbbi yardım alın (mümkünse etiketi gösterin). S36 / 37 : Uygun koruyucu kıyafet ve eldiven giyin. R cümleleri : 26/27/28, S-ibareleri : 28, 36/37, 45, |
|||
Ulaşım | |||
60/66 UN numarası : 2811 : ZEHİRLİ ORGANİK KATI, NSA Sınıfı: 6.1 Etiket: 6.1 : Toksik maddeler |
|||
Farmakokinetik veriler | |||
Ortadan kaldırmanın yarı ömrü . | 2,1 ila 3,4 saat | ||
Boşaltım | |||
Terapötik düşünceler | |||
Terapötik sınıf | Sempatomimetik | ||
Yönetim yolu | damara enjekte etmek | ||
Psikotropik karakter | |||
Diğer isimler |
Norepinefrin |
||
Bağıntılı bileşikler | |||
Diğer bileşikler | |||
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | |||
Norepinefrin veya norepinefrin bir bir organik bileşik içinde hareket hormonu adrenerjik ve nörotransmiter . Dopamin veya adrenalin gibi bir katekolamindir .
Esas olarak beyin sapında ve ortosempatik (veya sempatik) sinir sisteminin sinir lifleri tarafından salınır ve efektör organlarda bir nörotransmiter görevi görür . Aynı zamanda adrenalinin metabolik öncüsüdür (NOR , Almanca'da Nitrojen ohne Radikal anlamına gelir , kelimenin tam anlamıyla radikal veya serbest nitrojen içermeyen nitrojen ).
Ayrıca adrenal medulla tarafından küçük miktarlarda (% 20) salınır ve hormon görevi görür . Daha sonra uyarılma, yeni uyaranların yönlendirilmesi , seçici dikkat , uyanıklık , duygular , uyanma ve uyku , rüyalar ve kabuslar , belirli devrelerin öğrenilmesi ve güçlendirilmesinde rol oynar.Kronik stres içeren hafıza .
Bir hormon veya bir nörotransmiter olarak, norepinefrin , hepsi trimerik G proteinlerine bağlı olan alfa ve beta adrenerjik reseptörler olarak bilinen aynı reseptörlere etki eder.
Noradrenerjik nöronlar, merkezi sinir sisteminde ve periferik sinir sisteminde bulunur .
Merkezi düzeyde, noradrenerjik nöronların hücre gövdeleri, beyin sapının (ampul ve köprü) 7 A1-A7 grubunda bulunur :
Locus coeruleus'un noradrenerjik nöronları, uyanıklık sırasında tonik (sürekli) bir deşarj olurlar, yavaş uyku sırasında aktivitelerini azaltırlar ve REM uykusu sırasında sessizdirler .
Çevresel olarak, sempatik postganglionik lifler norepinefrin üretir. Sempatik sinir sistemi iki nöron modelinde çalışır: Bir preganglionik nöron (hücre gövdesi omurilikte bulunur), hedef dokuya zarar veren postganglionik bir nöron (hücre gövdesi bir ganglionda bulunur) üzerinde sinaps yapar. Preganglionik nöron asetilkolinerjiktir, postganglionik noradrenerjiktir. Norepinefrinin bu nöronlar tarafından salınmasına çeşitli yardımcı aracılar, ATP ve nöropeptidler eşlik eder .
Norepinefrin, adrenal bezlerde salgılanır ve stres veya yoğun efor altında adrenalin deşarjından sorumlu olabileceği genel dolaşıma salınır .
Norepinefrin ve epinefrin, sentezleri ve parçalanma yolları ile bağlantılıdır. Her ikisi de nöronlar tarafından üretilir ve bir nörotransmiter görevi görmek üzere sinaptik yarığa salınır . Ama aynı zamanda tarafından sentezlenir chromaffin hücrelerde de adrenal medulla ve gibi davranmaya kana salgılanan hormon .
Sentetik yol , hücre dışı ortamdan kaynaklanabilen ve bir taşıyıcı vasıtasıyla sitoplazmaya girebilen bir amino asit, l-tirozin ile başlar . Tirozin ayrıca hücrede fenilalaninden sentezlenmiş olabilir .
Bu biyosentetik yol, katekolaminler , dopamin , norepinefrin ve adrenalin için ortaktır .
İlk adım, tirozinin L-DOPA'ya hidroksilasyonu , bir sitoplazmik enzim olan tirozin hidroksilaz (TH) tarafından gerçekleştirilir. Biyosentezde sınırlayıcı bir adımdır çünkü enzim hızla doyurulur. İkinci adım, DOPA-dekarboksilaz tarafından sağlanan L-DOPA'nın dopamine dekarboksilasyonudur . Bu enzim, diğer aromatik amino asitlerin dekarboksilasyonunu katalize edebildiğinden, TH'den farklı olarak spesifik değildir. Dopamin, dopamin hidroksilaz tarafından norepinefrine hidroksile edilmeden önce granüllerde (bir VMAT taşıyıcısı, veziküler monoamin taşıyıcı aracılığıyla) konsantre edilir . Nöronlardaki veya kromafin hücrelerindeki norepinefrinin neredeyse tamamı veziküllerde bulunur. Bir aksiyon potansiyeli geldiğinde ve ortaya çıkan Ca ++ iyonları girdiğinde , sinaptik veziküller norepinefrin ve dopamin hidroksilaz içeriğini sinaptik yarığa bırakır. Noredralin bu durumda şunları yapabilir:
Bir NET taşıyıcısı tarafından presinaptik geri alımından sonra, norepinefrin ya mitokondriyal MAO mono-amin oksidaz tarafından bölünür ya da bir kesede yeniden depolanır. Sinaptik yarığa salınan norepinefrin ayrıca katekol-O-metil transferaz COMT ile degrade edilebilir.
İki enzim noradrenalini bozar : COMT ( Cathecol O-Methyl Transferase ) ve MAO-A ( MonoAmine Oxidase-A ).
İlk olarak bir oluşturma metil eter , karbon zincirinin meta hidroksil ikinci uygulama, bir süre oksidasyon bölgesinin amin fonksiyonu olarak aldehid haline transforme edilebilir alkol ( redüktaz ) ya da içine bir karboksilik asit ( dehidrojenaz ). Bu metabolitler şunlar olabilir:
Bu metabolitler, fenilketonüri veya katekolamin salgılayan bir tümörden şüpheleniliyorsa kanda test edilebilir .
HVA
VMA
MHPE
MHPG / MOPEG
Gibi adrenalin , norepinefrin a, ligand α-adrenerjik ve β-adrenerjik reseptörlerin. Norepinefrin, tüm reseptör türleri için daha düşük bir afiniteye sahiptir. Yüksek dozlarda noradrenalin β etkisine sahipken, düşük dozlarda α etkisine sahiptir.
Noradrenalin, farklı laboratuvarlar altında pazarlanmaktadır: Aguettant 2 mg · mL -1 ; Merck; Renaudin.
Norepinefrin sürekli infüzyon, şok için tercih edilen ilaçtır .
Zuckerman'ın duyum arama modelinde, norepinefrin, duyu arayışını teşvik etmeden uyarılma davranışı ve nevrotiklik ile bağlantılıdır .