Ketiapin | ||
Ketiapin molekülü. | ||
Kimlik | ||
---|---|---|
N O CAS | ||
K O AKA | 100.131.193 | |
ATC kodu | N05 | |
DrugBank | DB01224 | |
PubChem | ||
GÜLÜMSEME |
C = 1 (c2c (Sc3c (N1) cccc3) cccc2) N1CCN (CCOCCO) CC1 , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C21H25N3O2S / c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24 (12-10-23) 21-17-5-1-3-7-19 ( 17) 27-20-8-4-2-6-18 (20) 22-21 / h1-8.25H, 9-16H2 |
|
Kimyasal özellikler | ||
Kaba formül |
C 21 H 25 N 3 O 2 S [İzomerler] |
|
Molar kütle | 383.507 ± 0.025 g / mol C% 65.77, H% 6.57, N% 10.96, O% 8.34, S% 8.36, |
|
Önlemler | ||
67/548 / EEC sayılı Direktif | ||
T Semboller : T : Toksik R İbareleri : R25 : Yutulması halinde toksiktir. S-ibareleri : S45 : Kaza halinde veya kendinizi iyi hissetmiyorsanız hemen tıbbi yardım alın (mümkünse etiketi gösterin). R cümleleri : 25, S-ibareleri : 45, |
||
Aksi belirtilmedikçe SI ve STP birimleri . | ||
Ketiapin | |
Ticari isimler | Seroquel (Belçika, Kanada, İsviçre) Sequase (İsviçre) |
---|---|
Sınıf | Antipsikotik Nöroleptik Atipik |
Kimlik | |
N O CAS | |
K O AKA | 100.131.193 |
ATC kodu | N05AH04 |
DrugBank | 01224 |
Ketiapin (Xeroquel, Seroquel, Ketipinor adıyla Fransa pazarlanan) bir bir atipik antipsikotik gibi bozukluklar ya da psikiyatrik hastalıkların çeşitli tedavi etmek için kullanılır , şizofreni, bipolar bozukluk ya da tek kutuplu pozitif semptomlar hedefleme dahil. Düşük dozlarda, bipolar bozuklukların (özellikle akut öforik veya "manik" faz), anksiyete bozukluklarının ve travma sonrası stres sendromunun tedavisinde bir anksiyolitik olarak reçete edilir . Fransa'da 2006'dan beri (geliştirildi ve şu anda Kuzey Amerika'da 15 yıldan fazla süredir klinik olarak kullanılmaktadır), ketiapin genellikle uyku bozuklukları için kullanılmaktadır . Özellikle dopamin ve diğer nörotransmiterler üzerinde etkilidir.
Ketiapine maruz kalan kadınların yayınlanan veriler 1 st gebeliğin üç aylık sayıda ve güven verici bulunmaktadır. Tedavinin aniden kesilmesi, uyku bozuklukları, mide bulantısı ve titreme gibi güçlü olumsuz sonuçların yanı sıra konsantre olma problemlerine neden olabilir.
Bu ilaç, 2009 yılından beri Amerika Birleşik Devletleri'nde yan etkilerle uğraşan hastaların sınıf eylem denemeleri nedeniyle konuşulmaktadır : diyabet , kilo alımı, zorunlu bilgilerde belirtilmemiş (hatta deneme belgelerine göre kasıtlı olarak gizlenmiş) ... ) Ve resmi olarak kabul edilmeyen endikasyonlarda yapıldığı iddia edilen reçeteler için FDA .
Fransa'da bu ilaç, "monoterapide bir antidepresana yetersiz yanıt veren hastalarda majör depresif atakların yardımcı tedavisi olarak" geri ödeme için Sağlık Yüksek Otoritesinin olumsuz bir görüşüne konu olmuştur .
Ketiapin denemeleri şizofrenide plaseboya karşı etkinlik göstermiştir ; ancak, birçok denek araştırmalardan ayrılmıştır (% 50'nin üzerinde) ve ekonomik değişkenler, sosyal işlevsellik ve yaşam kalitesi hakkında veri eksikliği vardır.
Atipik nöroleptikler sınıfının, tipik nöroleptikler sınıfından daha etkili olup olmadığı şüphelidir. Her iki durumda da, çalışmaları tamamlamayan önemli oranlarda denek vardır. Tipik nöroleptikler kullanıldığında semptom nüks oranları, orta dozajlarda düşüktür. Ketiapin daha az ekstrapiramidal benzeri yan etkilere sahipken, uyuşukluk ve ağız kuruluğu gibi diğer etkiler daha yaygındır.
Bipolar bozukluğu olanlarda ketiapin depresif dönemlerde, bipolar bozuklukta manik ataklarda monoterapi olarak veya bir duygudurum dengeleyici ve idame tedavisi ile kombinasyon halinde kullanılabilir.
Ketiapin, Alzheimer hastalığı olan hastalarda ajitasyonu azaltmada etkisizdir. Ketiapin, demansı olan yaşlı kişilerde bilişsel bozukluğu kötüleştirir.
Uykusuzluk için düşük doz ketiapin kullanımı, sık olmasına rağmen, yararlılığı konusunda çok az kanıt olduğundan ve fayda-risk dengesi olumlu görünmediğinden tavsiye edilmez. Bazen , Gilles de la Tourette tarafından obsesif kompulsif bozukluklar , travma sonrası stres sendromu , otizm , alkolizm , sınırda kişilik bozuklukları , Charles Bonnet sendromu , depresyon, sendromda ilişkili bir tedavi olarak etiket dışı olarak ve anksiyete bozuklukları için kullanılmaktadır .
SPC sayfanın bilgilendirir sağlık profesyonelleri ve olası oluşum hastalar:
Daha nadir:
Ketiapin esas olarak yatıştırıcı ve anksiyolitik etkileri için kullanılır . Reeves ve arkadaşları tarafından yayımlanan bir vaka raporlarında, kötüye hastaların bir oral dozunun sakinleştirici etkisi olduğunu beyan ketiapin , 200 için 300 mg 1 ile elde edilene benzer olmuştur mg arasında klonazepam . Bu nedenle ketiyapin, karaborsada kötüye kullanım potansiyeli fark edilen ve elde edilmesi zorlaşan bazı yatıştırıcıların ( benzodiazepinler ve barbitüratlar ) yerini alabilir. Sokak adlarının ketiapini belirtmek için ortaya çıkması da karaborsadaki önemli varlığının kanıtıdır. Bu ““Susie-Q”,“Quell”denir Bebek Eroin o ile karıştırılır zaman”, hatta “Q-Ball” kokain . Ketiapinin bazen kokain ( speedball ) ile kombinasyon halinde eroinin yerini aldığı ve bunun halüsinojenik etkisini en üst düzeye çıkarırken doz sonu etkisiyle ilişkili disforiyi azalttığı bilinen bir kombinasyon olduğu görülmektedir.
Ketiapin tüketmek için listelenen yöntemler ağızdan yutmak, ezilmiş tabletleri solumak ve çözünmüş tabletlerden oluşan bir çözeltiyi enjekte etmektir. Son iki yöntemle, ilk karaciğer geçişi engellenir ve önemli miktarda ketiyapinin merkezi sinir sistemine hızlı bir şekilde ulaşmasına izin verilir. Bildirilen vakaların çoğunluğu, özellikle benzodiazepinlerle, ama aynı zamanda alkol ve opioidlerle madde kötüye kullanımı öyküsü olan erkeklerle ilgilidir.
Ketiapinin kötüye kullanılmasının nörofarmakolojik nedenleri hala tam olarak anlaşılamamıştır. Ek olarak, merkezi sinir sisteminin çoklu nörotransmiterleri ( serotonin , dopamin , asetilkolin , histamin ) üzerindeki etkisinin yanı sıra, madde bağımlılığı sorunlarının tedavisinde etkinliğine ilişkin artan kanıtlar, suları daha da çamurluyor. Ketiapinin dopamin reseptöründen hızlı ayrışması, diğer ikinci nesil antipsikotiklere kıyasla daha fazla kötüye kullanıldığını açıklayan hipotezlerden biridir . Ketiapinin sedasyona neden olan önemli antihistamin etkisi , yazarların çoğu tarafından benimsenen hipotez olacaktır. Fischer ve Boggs, histaminin dopaminerjik ödül sistemi üzerinde inhibe edici bir etkiye sahip olacağını bildirdi . Ketiapinin antihistamin etkisi bu nedenle bu sistemin disinhibisyonuna yol açabilir. Bu, ketiapin kötüye kullanımının neden çoğunlukla madde kötüye kullanımı öyküsü olan kişilerde bildirildiğini açıklayabilir, çünkü bu kişilerde genellikle aşırı aktif bir dopaminerjik ödül sistemi vardır .